羟甲香豆素 | 90-33-5

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 利胆药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 香豆素及其衍生物
• 中文名称: 羟甲香豆素
• 中文别名: 胆通；4-甲基伞形花内酯；7-羟基-4-甲基2H-1-苯并吡喃-2-酮；羟甲基香豆素；4-甲基伞形酮；4-甲基7-羟基香豆素；甲基伞形酮；7-羟基-4-甲基香豆素；4-甲基-7-羟基香豆素；7-羟基-4-甲基香豆素(4-甲基伞形酮)
• 英文名称: 7-hydroxy-4-methyl-chromen-2-one
• 英文别名: 4-methylumbelliferone；7-hydroxy-4-methylcoumarin；7-hydroxy-4-methyl-2H-chromen-2-one；hymecromone；4-MU；7‑hydroxy-4-methylcoumarin；4‑methylumbelliferone；4-methyl-7-hydroxycoumarin；7-hydroxy-4-methylchromen-2-one
• CAS: 90-33-5
• 化学式: C₁₀H₈O₃
• mdl: MFCD00006866
• 分子量: 176.172
• InChiKey: HSHNITRMYYLLCV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  188.5-190 °C(lit.)
• 沸点：
  267.77°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1958 (rough estimate)
• 溶解度：
  几乎不溶于水；微溶于乙醇、乙醚、氯仿。溶于甲醇
• 最大波长(λmax)：
  221nm, 251nm, 322nm
• LogP：
  2.370 (est)
• 物理描述：
  Beta-methylumbelliferone appears as colorless crystals. Insoluble in water. (NTP, 1992)
• 保留指数：
  2003
• 稳定性/保质期：
  | 稳定性：稳定。易燃性：可燃。不相容性：不可与强氧化剂接触。 |

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

4-甲基 umbelliferone 已知的人类代谢物包括 4-甲基 umbelliferone O-葡萄糖苷酸酯。

4-Methylumbelliferone has known human metabolites that include 4-Methylumbelliferone O-glucuronide.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S37/39
• 危险类别码：
  R20/21/22,R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  29329990
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  GN7000000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  本品应密封存放在阴凉处。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 4-甲基伞形酮
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-MU
β-Methylumbelliferone
7-Hydroxy-4-methylcoumarin
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-MU
别名
β-Methylumbelliferone
7-Hydroxy-4-methylcoumarin
: C10H8O3
分子式
: 176.17 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Hymecromone
<=100%
化学文摘登记号(CAS 90-33-5
No.) 201-986-7
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 浅褐色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 190 - 192 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 3,850 mg/kg
备注: 感觉器官和特殊感觉（鼻、眼、耳和味觉）：眼：流泪。
感觉器官和特殊感觉（鼻、眼、耳和味觉）：眼：上睑下垂。
行为的：睡眠时间改变（包括正位反射的改变）。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
对新生儿的影响：生长统计数据（例如体重增长的减少）。
生殖毒性 - 小鼠 - 经口
对新生儿的影响：死婴。
发育毒性 - 小鼠 - 经口
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: GN7000000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

羟甲香豆素

羟甲香豆素，又称为4-甲基伞形酮或胆通，是一种新型利胆药。在常温下，它呈现为白色或类白色的结晶性粉末，无臭、无味，不溶于水，略溶于甲醇和乙醇，而易溶于氢氧化钠溶液中。羟甲香豆素对胆道口括约肌有舒张作用，具有较强的解痉与镇痛效果，并能温和且持续地促进胆汁分泌、加强胆囊收缩及抑菌功能，从而发挥明显的利胆作用，有助于结石排出。此外，它还能减轻胆总管结石的症状。

不良反应

部分患者在服用羟甲香豆素后可能出现头晕、腹胀、胸闷、皮疹或腹泻等不良反应，但通常停药后这些症状会自行消失。

化学性质

羟甲香豆素为针状体结晶。熔点在185-186℃（194-195℃），它易溶于乙醇、乙酸、碱溶液和氨，微溶于热水、乙醚和氯仿。与浓硫酸作用时会呈现蓝色荧光。

用途

羟甲香豆素不仅是利胆药，同时也是抗过敏药物色甘酸钠的中间体。

此外，羟甲香豆素还被用于制备激光染料、荧光测定酶活性的标准以及作为测定硝酸的指示剂。

生产方法

其生产方法是由间苯二酚与乙酰乙酸乙酯经环合反应而得。具体步骤为将浓硫酸冷却至10℃以下，在搅拌条件下滴加由间苯二酚与乙酰乙酸乙酯配成的溶液，滴完后放置12小时。然后将反应物投入装有碎冰的水中，析出的沉淀通过过滤方式分离出来，并用稀氢氧化钠溶液及稀硫酸精制得到成品。

在使用羟甲香豆素治疗胆囊炎、胆道感染或胆结石等疾病时，应谨慎考虑患者是否患有梗阻性或传染性的黄疸型肝炎。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  羟甲香豆素 在 环己硫醇 、 2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)异酞腈 、 sodium formate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以72 %的产率得到7-hydroxy-4-methyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-one
  参考文献：
  名称：

  通过硫醇介导的甲酸盐活化对烯烃和杂环进行温和的光化学还原

  摘要：

  鉴于天然和商业烯烃的丰富性，将烯烃还原为其各自的烷烃是有机化学中最重要的转化之一。金属催化加氢是最常见的烯烃还原方法；然而，将H 2气体与这些条件所需的贵金属结合使用可能是不切实际的、危险的且昂贵的。更复杂的底物通常需要极高的H 2压力，进一步强调了与这些氢化反应相关的安全问题。在这里，我们报道了一种使用现成的有机光催化剂、催化硫醇和甲酸盐的安全、廉价且实用的光化学烯烃还原方法。这些条件以良好的收率还原各种二、三和四取代的烯烃，并脱芳构化药用相关杂环以生成苯并呋喃和吲哚的富含sp 3的电子等排物。这些形式氢化条件可耐受广泛的官能团，否则这些官能团将对典型的氢化反应敏感，并且可能对工业应用很重要。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.4c01894
• 作为产物：
  描述：

  4-methylumbelliferylphosphate 在 bovine serum albumin 作用下， 生成 羟甲香豆素
  参考文献：
  名称：

  设计和表征微流系统中固定化酶。

  摘要：

  本文中，我们报告了含有表面固定酶的总分析微系统的制造，表征和使用。链霉亲和素缀合的碱性磷酸酶与涂在聚二甲基硅氧烷微通道和硼硅酸盐微毛细管内部的生物素化磷脂双层相连。通过在芯片上进行层流控制的稀释，可以快速测定多种底物浓度下的酶动力学。这使得Lineweaver-Burk分析可以从单个实验中同时收集所有数据进行。结果显示该异构系统的酶转换数为51.1 +/- 3.2 s（-1）。此外，扩展了相同的酶固定策略，以证明通过串联固定各种酶可以依次进行多种化学反应。具体地，通过使用固定的抗生物素蛋白D缀合的葡萄糖氧化酶和抗生蛋白链菌素缀合的辣根过氧化物酶的两个偶联步骤来检测葡萄糖的存在。

  DOI：

  10.1021/ac010822u
• 作为试剂：
  描述：

  sodium 4-methylumbelliferonate 、 3,4,6-tri-O-acetyl-2-amino-2-deoxy-α-D-glucopyranosyl bromide hydrobromide 在 羟甲香豆素 、 乙醚 、 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  PUGNAc 和 NAG-噻唑啉作为 HumanO-GlcNAcase 过渡态类似物的分析：对抑制剂选择性和过渡态平衡的机制和结构见解

  摘要：

  O-GlcNAcase 催化 β-O-连接的 2-乙酰氨基-2-脱氧-β-d-吡喃葡萄糖苷 (O-GlcNAc) 从翻译后修饰蛋白的丝氨酸和苏氨酸残基中裂解。这种酶的两种有效抑制剂是 O-(2-acetamido-2-deoxy-d-glupyranosylidene)amino-N-phenylcarbamate (PUGNAc) 和 1,2-dideoxy-2'-methyl-alpha-d-glupyranoso[2, 1-d]-Delta2'-噻唑啉（NAG-噻唑啉）。这些抑制剂的衍生物对人 O-GlcNAcase 的选择性与功能相关的人溶酶体 β-己糖胺酶的选择性不同，PUGNAc 衍生物表现出适度的选择性，而 NAG-噻唑啉衍生物表现出高选择性。解决了这种选择性差异的分子基础，以及这些抑制剂模拟 O-GlcNAcase 稳定的过渡态 (TS) 的程度。使用一系列基板，基态 (GS)

  DOI：

  10.1021/ja065697o

文献信息

• Coumarin-Caged Rosamine Probes Based on a Unique Intramolecular Carbon-Carbon Spirocyclization
  作者：Weiying Lin、Lingliang Long、Wen Tan、Bingbing Chen、Lin Yuan

  DOI：10.1002/chem.201000015

  日期：2010.4.6

  Caged fluorophore: We report the first caging strategy for rosamine fluorophores based on a unique intramolecular carbon–carbon spirocyclization. The new class of carbon–carbon spirocyclic caged probes exhibit several significant advantages over the traditional nitrobenzyl‐caged xanthene probes and can be employed for spatially controlled fluorescence imaging of living cells (see graphic).

  笼状荧光团：我们报告了基于独特的分子内碳-碳螺环化作用的玫瑰红胺荧光团的第一种笼统策略。与传统的硝基苄基笼式cage吨探针相比，新型的碳-碳螺环笼式探针具有多个显着优势，可用于活细胞的空间控制荧光成像（见图）。
• Synthesis and applications of highly efficient, reusable, sulfonic acid group functionalized Brönsted acidic ionic liquid catalysts
  作者：Rajkumar Kore、Rajendra Srivastava

  DOI：10.1016/j.catcom.2011.05.030

  日期：2011.9

  A variety of sulfonic acid group functionalized Brönsted acidic ionic liquids (BAILs) catalysts were synthesized. Catalytic activities of BAILs were assessed using condensation and esterification reactions. Catalytic activities of BAILs were high when compared with H-ZSM-5, H-BETA, sulfonic acid functionalized SBA-15 catalyst. The Hammett acidity order determined from UV–visible spectroscopy of BAILs

  合成了多种磺酸基官能化的布朗斯台德酸性离子液体（BAILs）催化剂。使用缩合和酯化反应评估了BAIL的催化活性。与H-ZSM-5，H-BETA，磺酸官能化的SBA-15催化剂相比，BAIL的催化活性高。通过紫外线可见光谱对BAILs进行的哈米特酸度顺序与其在酸催化反应中观察到的活性顺序是一致的。回收实验表明，这些新型BAILs可以重复使用而不会显着降低催化活性。新型BAIL具有许多吸引人的功能，例如低成本，高催化活性和可回收性。
• Highly Efficient Synthesis of Monodisperse Poly(ethylene glycols) and Derivatives through Macrocyclization of Oligo(ethylene glycols)
  作者：Hua Zhang、Xuefei Li、Qiuyan Shi、Yu Li、Guiquan Xia、Long Chen、Zhigang Yang、Zhong-Xing Jiang

  DOI：10.1002/anie.201410309

  日期：2015.3.16

  A macrocyclic sulfate (MCS)‐based approach to monodisperse poly(ethylene glycols) (M‐PEGs) and their monofunctionalized derivatives has been developed. Macrocyclization of oligo(ethylene glycols) (OEGs) provides MCS (up to a 62‐membered macrocycle) as versatile precursors for a range of monofunctionalized M‐PEGs. Through iterative nucleophilic ring‐opening reactions of MCS without performing group

  已开发出一种基于大环硫酸盐（MCS）的单分散聚乙二醇（M-PEG）及其单官能化衍生物的方法。寡聚乙二醇（OEG）的大环化提供了MCS（最多62个成员的大环），作为一系列单官能化M-PEG的通用前体。通过MCS的反复亲核开环反应而无需进行基团保护和激活，可以轻松制备一系列M-PEG，包括史无前例的64-mer（2850 Da）。合成简单性与这种新策略的多功能性可能为M-PEG的更广泛应用铺平道路。
• [EN] SELF-IMMOLATIVE LINKERS CONTAINING MANDELIC ACID DERIVATIVES, DRUG-LIGAND CONJUGATES FOR TARGETED THERAPIES AND USES THEREOF<br/>[FR] LIEURS AUTO-IMMOLABLES CONTENANT DES DÉRIVÉS D'ACIDE MANDÉLIQUE, CONJUGUÉS MÉDICAMENT-LIGAND POUR THÉRAPIES CIBLÉES, ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ASANA BIOSCIENCES LLC

  公开号：WO2015038426A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The invention provides a therapeutic drug and targeting conjugate, pharmaceutical compositions containing these conjugates in pharmaceutical composition, and uses of these conjugates in anti-neoplastic and other therapeutic regimens. Also provided are novel intermediates thereof. The conjugates provide a therapeutic drug fragment or prodrug fragment bound to a targeting moiety via a linker which comprises a substrate cleavable by a protease such as Cathepsin B. The targeting moiety is a ligand which targets a cell surface molecule, such as a cell surface receptor on an anti-neoplastic cell. The ligand may function solely as a targeting moiety or may itself have a therapeutic effect. Following administration of the therapeutic drug and targeting conjugate of formula I and exposure of the conjugate to the protease specific for the substrate, the linker is cleaved and the targeting moiety is separated from the conjugate, which causes the drug fragment or prodrug fragment to convert to the drug or prodrug. The recited conjugates are useful in anti-neoplastic therapies. Also provided are methods of making the therapeutic drug and targeting conjugates and intermediates thereof, and kits comprising the therapeutic drug and targeting conjugates.

  该发明提供了一种治疗药物和靶向共轭物，包含这些共轭物的药物组合物，以及这些共轭物在抗肿瘤和其他治疗方案中的用途。还提供了其新颖的中间体。这些共轭物通过一个由蛋白酶如半胱氨酸蛋白酶B可切割的底物组成的连接物将治疗药物片段或前药片段与靶向基团结合。靶向基团是一个以细胞表面分子为靶点的配体，例如抗肿瘤细胞上的细胞表面受体。该配体可能仅作为靶向基团，也可能本身具有治疗效果。在给药公式I的治疗药物和靶向共轭物并使共轭物暴露于特异于底物的蛋白酶的情况下，连接物被切割，靶向基团与共轭物分离，导致药物片段或前药片段转化为药物或前药。所述的共轭物在抗肿瘤疗法中很有用。还提供了制备治疗药物和靶向共轭物及其中间体的方法，以及包含治疗药物和靶向共轭物的试剂盒。
• [EN] AMINE-LINKED C3-GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES DE C3-GLUTARIMIDE LIÉS À UNE AMINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197051A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides amine-linked C3-glutarimide Degronimers and Degrons for therapeutic applications as described further herein, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了胺连接的C3-戊二酰亚胺Degronimers和Degrons，用于治疗应用，如本文进一步描述的，以及它们的使用方法、组合物以及它们的制备方法。

表征谱图