尿嘧啶核苷 | 58-96-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 糖类化合物 - 单糖
• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 中文名称: 尿嘧啶核苷
• 中文别名: 尿核苷；尿苷；尿苷,尿核苷；尿甙；尿(嘧啶核)苷
• 英文名称: uridine
• 英文别名: Uridin；1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione；1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 58-96-8；69-75-0
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₆
• 分子量: 244.204
• InChiKey: DRTQHJPVMGBUCF-XVFCMESISA-N

物化性质

• 熔点：
  163-167 °C(lit.)
• 比旋光度：
  8.4 º (c=2,water)
• 沸点：
  387.12°C (rough estimate)
• 密度：
  1.4221 (rough estimate)
• 溶解度：
  H2O:50 mg/mL
• 最大波长(λmax)：
  262 (pH 7)；262 (pH 12)
• LogP：
  -1.581 (est)
• 物理描述：
  Solid
• 旋光度：
  (c = 2, H2O) [a]20 D = 9.4 ± 2°
• 碰撞截面：
  160.1 Ų [M+Na]+ [CCS Type: DT, Method: single field calibrated with Agilent tune mix (Agilent)]
• 稳定性/保质期：
  尿苷是构成动物细胞核酸的重要成分，能够提高机体抗体水平。动物试验显示，当尿苷与肌苷等合用时，能促进心肌细胞的代谢，加速蛋白质、核酸的生物合成和能量产生，进而促进和改善脑细胞代谢。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

ADMET

毒理性

• 毒性数据

毒性数据：小鼠（腹腔注射）：LD50 4335毫克/千克

ToxicityData:Mouse(ip): LD50 4335 mg/kg

来源:NCI Investigational Drugs

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  YR1450000
• 包装等级：
  I; II; III
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  本品应密封避光保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 尿嘧啶核苷
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Uracil-1-β-D-ribofuranoside
1-β-D-Ribofuranosyluracil
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Uracil-1-β-D-ribofuranoside
别名
1-β-D-Ribofuranosyluracil
: C9H12N2O6
分子式
: 244.20 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 163 - 167 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 小鼠 - 4,335 mg/kg
备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 行为的：运动力学变化（特异性测试）
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
细胞突变性-体外试验 - 哺乳动物的 - 淋巴细胞
DNA损伤
细胞突变性-体内试验 - 小鼠 - 腹膜内的
微核测试
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

尿苷简介

尿苷（Uridine）是一种核苷类化合物，由尿嘧啶与核糖环通过β-N1-配糖键连接而成。

合成方法

尿苷主要以胞嘧啶核苷(或尿嘧啶核苷)和腺嘌呤核苷为原料，通过生物细胞均质液转化，再经过微滤、沉淀、层析、结晶得到。这一过程属于生物工程技术领域。

尿嘧啶核糖核苷酸

尿苷是一种核苷酸，全称为尿嘧啶核糖核苷酸。在《细胞发现》的研究公布之前，研究认为它可用于治疗巨型红血球贫血，并与其他核苷、碱基合用于治疗肝、脑血管及心血管等疾病，具有防治心脑血管疾病的作用。

生物活性

Uridine (NSC 20256) 是一种包含尿嘧啶的核苷，通过β-N1-糖苷键与核糖环连接。其化学性质表现为白色针状结晶或粉末，无气味、味稍甜而微辛，熔点为165℃，比旋度+4°(20℃，C=2，水中)。尿苷属于核苷类的一种，能溶于水，微溶于稀醇，不溶于无水乙醇。

用途

尿苷不仅可用于治疗巨型红血球贫血，还能与其他核苷、碱基合用于治疗肝、脑血管及心血管等疾病。此外，它也是制造氟尿嘧啶(S-FC)、脱氧核苷、碘苷(IDUR)、溴苷(BUDR)、氟苷(FUDR)等药物的主要原料，并用于制造抗肿瘤药物如氟尿嘧啶脱氧核苷和碘苷。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  尿嘧啶核苷 在 氨 、 4-氯苯基二氯磷酸酯 作用下， 以 吡啶 、 ammonium hydroxide 、 乙醇 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 胞苷
  参考文献：
  名称：

  4-Substituted Uridine 5′-Triphosphates as Agonists of the P_2Y2Purinergic Receptor

  摘要：

  Uridine 5'-O-triphosphate (UTP) is a potent agonist of the purinergic receptor designated P-2Y2. UTP is rapidly metabolized in human tissue. To find a compound with similar activity that may be more slowly metabolized, a series of 4-substituted uridine 5'-triphosphates were prepared and evaluated in a P-2Y2 receptor second messenger assay.

  DOI：

  10.1080/07328319708006141
• 作为产物：
  描述：

  胞苷 在 乙二胺四乙酸 、 水 、 cytidine deaminase Q₂₇/A₇₀ mutant 、 sodium chloride 、 Cleland's reagent 作用下， 以 二甲基亚砜 、 甘油 为溶剂， 生成 尿嘧啶核苷
  参考文献：
  名称：

  胞苷脱氨酶可以使融合的嘧啶核糖核苷脱氨基

  摘要：

  通过三种荧光胞苷类似物探索胞苷脱氨酶 (CDA) 对扩展杂环的耐受性，其中嘧啶核心在 5/6 位置融合到三个不同的五元杂环。 CDA 和每种类似物之间的反应随后进行吸收和发射光谱分析，表明所有类似物的反应时间都比天然底物更短。准一级和 Michaelis-Menten 动力学分析提供了对酶促脱氨反应的深入了解，并有助于与已建立的结构活性关系进行比较。最后，为每种类似物创建抑制剂筛选模式，并使用两种已知的 CDA 抑制剂 zebularine 和四氢尿苷进行验证。

  DOI：

  10.1039/d1ob00705j
• 作为试剂：
  描述：

  尿嘧啶核苷 在 吡啶 、 碳酸二苯酯 、 sodium tetrahydroborate 、 碳酸氢钠 、 尿嘧啶核苷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5'-O-[二(4-甲氧基苯基)苯基甲基]-2'-硒-甲基-2'-硒代尿苷
  参考文献：
  名称：

  硒修饰寡核糖核苷酸的化学合成及其酶促连接导致 U6 SnRNA 茎环段

  摘要：

  核酸与硒的衍生化非常有希望促进使用多波长反常色散 (MAD) 技术通过 X 射线晶体学确定核酸结构。Huang、Egli 和同事为这种方法奠定了基础，并在小 DNA 双链体上得到了例证。在这里，我们对含有 2'-Se-甲基嘧啶核苷标签的 RNA 的制备进行了全面的研究。这包括合成新的 2'-Se-甲基胞苷亚磷酰胺 11 并通过固相合成将其掺入寡核糖核苷酸中。在毫摩尔量的 threo-1,4-dimercapto-2,3-butandiol (DTT) 存在下实现寡核苷酸的脱保护。有了这种添加剂，氧化产物和后续副产物得到抑制，并获得了可接受的粗物质 HPLC 痕量，迄今为止测试了高达 22 聚体的序列。此外，对含硒寡核糖核苷酸的酶促连接的广泛研究证明了硒方法的高度灵活性。我们的目标序列是一个 U6 snRNA 茎环基序，包含除 Se 标记之外的所有天然核苷修饰，是通过使用 T4 RNA 连接酶连接实现的。

  DOI：

  10.1021/ja038481k

文献信息

• [EN] CYCLIC PHOSPHATE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PHOSPHATE CYCLIQUE
  申请人：LIGAND PHARM INC

  公开号：WO2020219464A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  Provided herein are cyclic phosphate compounds, their preparation and their uses, such as treating liver diseases or conditions or a disease or condition in which the physiological or pathogenic pathways involve the liver.

  本文提供了环磷酸酯化合物，它们的制备以及它们的用途，例如用于治疗肝脏疾病或病况，或者涉及肝脏的生理或病理途径的疾病或病况。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
  申请人：Gore Keshav Vijay

  公开号：US20060084640A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  Therapeutic benzimidazoles and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

  治疗性苯并咪唑及含有它们的组合物，用于治疗急性、炎症性和神经痛、牙痛、普通头痛、偏头痛、集群头痛、混合血管和非血管综合征、紧张性头痛、一般炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠道疾病、炎症性眼部疾病、炎症性或不稳定的膀胱疾病、牛皮癣、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症症状、炎症性疼痛及相关的过敏性疼痛和触痛、神经痛及相关的过敏性疼痛和触痛、糖尿病性神经病痛、烧灼性疼痛、交感神经维持性疼痛、去神经症候群、哮喘、上皮组织损伤或功能障碍、单纯疱疹、呼吸、泌尿、消化或血管区域内脏运动障碍、伤口、烧伤、过敏性皮肤反应、瘙痒、白癜风、一般胃肠道疾病、胃溃疡、十二指肠溃疡、腹泻、由坏死性剂引起的胃病变、毛发生长、血管运动性或过敏性鼻炎、支气管疾病或膀胱疾病。
• [EN] BIOACTIVE CONJUGATES FOR OLIGONUCLEOTIDE DELIVERY<br/>[FR] CONJUGUÉS BIOACTIFS POUR L'ADMINISTRATION D'OLIGONUCLÉOTIDES
  申请人：UNIV MASSACHUSETTS

  公开号：WO2017030973A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  Provided herein are self-delivering oligonucleotides that are characterized by efficient RISC entry, minimum immune response and off-target effects, efficient cellular uptake without formulation, and efficient and specific tissue distribution.

  本文提供的自递送寡核苷酸具有高效的RISC进入、最小的免疫反应和非靶效应、无需配方的高效细胞摄取，以及高效和特异的组织分布。
• [EN] DIARYL AND ARYLHETEROARYL UREA DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE 5-HT2A SEROTONIN RECEPTOR USEFUL FOR THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERTO<br/>[FR] DERIVES DE DIARYL ET ARYLHETEROARYL UREE UTILISES EN TANT QUE MODULATEURS DU RECEPTEUR DE LA SEROTONINE 5-HT2A UTILES POUR LA PROPHYLAXIE ET LE TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIES A CE DERNIER
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2005012254A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The present invention relates to certain pyrazole derivatives of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the prophylaxis or treatment of platelet aggreagation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, and sleep disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders and the like. The present invention also relates to the method of prophylaxis or treatment of 5-HT2A serotonin receptor mediated disorders in combination with a dopamine D2 receptor antagonist such as haloperidol, administered separately or together.

  本发明涉及某些Formula (I)的吡唑衍生物及其药物组合物，可调节5-HT2A 5-羟色胺受体的活性。该类化合物及其药物组合物用于预防或治疗血小板聚集、冠状动脉疾病、心肌梗死、短暂性缺血性发作、心绞痛、中风、心房颤动、减少血凝块形成风险、哮喘或其症状、激动或症状、行为障碍、药物诱导的精神病、兴奋性精神病、吉尔·德·拉·图雷特综合征、躁狂症、器质性或NOS精神病、精神病性障碍、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症及相关疾病、睡眠障碍、睡眠障碍、糖尿病相关疾病等的方法。本发明还涉及预防或治疗5-HT2A 5-羟色胺受体介导的疾病的方法，结合多巴胺D2受体拮抗剂如氟哌啶醇，分别或联合给药。

表征谱图