2',3'-O-methoxyethylidene uridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2',3'-O-methoxyethylidene uridine
• 英文别名: 1-[(3aR,4R,6R,6aR)-6-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-3a,4,6,6a-tetrahydrofuro[3,4-d][1,3]dioxol-4-yl]pyrimidine-2,4-dione
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O₇
• 分子量: 300.268
• InChiKey: GMGDRQSTXKQKJE-ZWKKQWRESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2',3'-O-methoxyethylidene uridine 、 甲基磺酰氯 以 吡啶 、 N-甲基乙酰胺 、 氯仿 为溶剂， 生成 5'-Azido-5'-deoxy-2',3'-O-methoxyethylideneuridine
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  用于治疗宿主的双组分系统，第一组分包括能够与肿瘤相关抗原结合的靶向基团，与一个能够将前体药物转化为抗肿瘤药物的突变酶相连，第二组分包括一个在受突变酶影响下可转化为抗肿瘤药物的前体药物。该突变酶是一种天然宿主酶的突变形式，通过与底物的离子对相互作用识别其天然底物，其中突变酶和前体药物的结构使得突变酶/前体药物离子对相互作用的极性相对于天然宿主酶/天然底物离子对相互作用被颠倒。第一组分在宿主中基本上不具有免疫原性，而前体药物第二组分在宿主中不会通过天然未突变的宿主酶显著转化为抗肿瘤药物。

  公开号：

  US05985281A1
• 作为产物：
  描述：

  原乙酸三甲酯 、 尿嘧啶核苷 在 对甲苯磺酸一水合物 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 2',3'-O-methoxyethylidene uridine
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  用于治疗宿主的双组分系统，第一组分包括能够与肿瘤相关抗原结合的靶向基团，与一个能够将前体药物转化为抗肿瘤药物的突变酶相连，第二组分包括一个在受突变酶影响下可转化为抗肿瘤药物的前体药物。该突变酶是一种天然宿主酶的突变形式，通过与底物的离子对相互作用识别其天然底物，其中突变酶和前体药物的结构使得突变酶/前体药物离子对相互作用的极性相对于天然宿主酶/天然底物离子对相互作用被颠倒。第一组分在宿主中基本上不具有免疫原性，而前体药物第二组分在宿主中不会通过天然未突变的宿主酶显著转化为抗肿瘤药物。

  公开号：

  US05985281A1

文献信息

• Universal solid supports and methods for their use
  申请人：Beckman Instruments, Inc.

  公开号：US05869696A1

  公开（公告）日：1999-02-09

  Universal solid support oligonucleotide synthesis reagents, oligonucleotide synthesis processes, and reagents for cleaving oligonucleotides from solid supports are disclosed. Oligonucleotide synthesis reagents have the following general formula: SS--R.sup.6 --O--R.sup.3 I wherein SS is a solid support; R.sup.6 is ##STR1## where R.sup.5 is hydrogen or alkyl and R.sup.4 is a phosphate protecting group; and R.sup.3 is a ring moiety having vicinal groups --XR.sup.1 and --YR.sup.2 wherein each of X and Y is independently selected from the group consisting of O, S and NH and one of R.sup.1 and R.sup.2 is a blocking moiety and the other is hydrogen or a hydroxy protecting group. Oligonucleotide cleaving reagents include methylamine and/or ammonium hydroxide and trimethylamine.

  揭示了用于合成寡核苷酸的通用固体支持寡核苷酸合成试剂、寡核苷酸合成过程以及用于从固体支持中裂解寡核苷酸的试剂。寡核苷酸合成试剂具有以下一般公式：SS--R.sup.6 --O--R.sup.3，其中SS是固体支持；R.sup.6是##STR1##其中R.sup.5是氢或烷基，R.sup.4是磷酸酯保护基团；而R.sup.3是一个环基团，具有邻位基团--XR.sup.1和--YR.sup.2，其中X和Y分别独立地选自O、S和NH的群，R.sup.1和R.sup.2中的一个是阻断基团，另一个是氢或羟基保护基团。寡核苷酸裂解试剂包括甲胺和/或氢氧化铵以及三甲胺。
• Linkers and co-coupling agents for optimization of oligonucleotide synthesis and purification on solid support
  申请人：The Regents of the University of Michigan

  公开号：EP2048149A2

  公开（公告）日：2009-04-15

  A method of modulation of synthesis capacity on and cleavage properties of synthetic oligomers from solid support is described. The method utilizes linker molecules attached to a solid surface and co-coupling agents that have similar reactivities to the coupling compounds with the surface functional groups. The preferred linker molecules provide an increased density of polymers and more resistance to cleavage from the support surface. The method is particularly useful for synthesis of oligonucleotides, oligonucleotides microarrays, peptides, and peptide microarrays. The stable linkers are also coupled to anchor molecules for synthesis of DNA oligonucleotides using on support purification, eliminating time-consuming chromatography and metal cation presence. Oligonucleotides thus obtainded can be directly used for mass analysis, DNA amplification and ligation, hybridization, and many other applications.

  本文介绍了一种调节固体支持物上合成低聚物的合成能力和裂解特性的方法。该方法利用附着在固体表面的连接分子和与表面官能团偶联化合物具有相似反应活性的助偶联剂。优选的连接分子可增加聚合物的密度，提高从支撑表面裂解的阻力。该方法尤其适用于合成寡核苷酸、寡核苷酸微阵列、肽和肽微阵列。稳定的连接体还可与锚分子偶联，用于合成 DNA 寡核苷酸，在支持物上进行纯化，省去了耗时的色谱法和金属阳离子的存在。由此获得的寡核苷酸可直接用于质量分析、DNA 扩增和连接、杂交以及许多其他应用。
• Linkers and co-coupling agents for optimization of oligonucleotide synthesis and purification on solid supports
  申请人：The Regents Of The University Of Michigan

  公开号：US20030120035A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  A method of modulation of synthesis capacity on and cleavage properties of synthetic oligomers from solid support is described. The method utilizes linker molecules attached to a solid surface and co-coupling agents that have similar reactivities to the coupling compounds with the surface functional groups. The preferred linker molecules provide an increased density of polymers and more resistance to cleavage from the support surface. The method is particularly useful for synthesis of oligonucleotides, oligonucleotides microarrays, peptides, and peptide microarrays. The stable linkers are also coupled to anchor molecules for synthesis of DNA oligonucleotides using on support purification, eliminating time-consuming chromatography and metal cation presence. Oligonucleotides thus obtained can be directly used for mass analysis, DNA amplification and ligation, hybridization, and many other applications.

  本文介绍了一种调节固体支持物上合成低聚物的合成能力和裂解特性的方法。该方法利用附着在固体表面的连接分子和与表面官能团偶联化合物具有相似反应活性的助偶联剂。优选的连接分子可增加聚合物的密度，提高从支撑表面裂解的阻力。该方法尤其适用于合成寡核苷酸、寡核苷酸微阵列、肽和肽微阵列。这种稳定的连接体还可与锚分子偶联，用于合成 DNA 寡核苷酸，在支持物上进行纯化，省去了耗时的色谱法和金属阳离子的存在。由此获得的寡核苷酸可直接用于质量分析、DNA 扩增和连接、杂交以及许多其他应用。
• Phosphorylating agent and process for the phosphorylation of organic hydroxyl compounds
  申请人：UNILEVER N.V.

  公开号：EP0064796B1

  公开（公告）日：1985-05-15
• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP0806964B1

  公开（公告）日：2002-08-14