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抑制剂

抑制剂简介

抑制剂是一类能够降低或阻止生物体内的酶活性、受体的活性或是细胞内特定反应过程的小分子化合物。它们在有机化学、化学化工和生物医药领域中有着广泛的应用,尤其是在药物研发方面。

分类与作用机制

  1. 竞争性抑制剂:这类抑制剂通过与其目标蛋白质(如酶)结合,占据其底物结合位点,从而阻止真正的底物与蛋白质的正常结合。这种类型的抑制通常可以通过增加底物浓度来缓解。
  2. 非竞争性抑制剂:非竞争性抑制剂通过改变蛋白质的功能状态或结构,而不直接与其活性部位相结合。它们可能会影响蛋白质的构象变化或者与其他位点相互作用。
  3. 不可逆抑制剂:这类抑制剂与酶或其他生物分子形成共价键,导致其永久失去功能。由于这种特性,此类抑制剂通常用于实验室研究中。

应用领域

  1. 药物开发:在生物医药领域,抑制剂被广泛用作潜在的治疗药物,用于对抗各种疾病如癌症、病毒感染等。
  2. 酶学研究:有机化学和生物化学研究经常使用特定类型的抑制剂来探究酶的功能和作用机理。
  3. 合成与催化:化学化工中,通过调节反应条件或引入适当的抑制剂可以提高某些目标产物的选择性。

总结

抑制剂的研究和发展对于理解生命过程至关重要,并在药物开发、基础科学研究等多个领域发挥着重要作用。随着技术的进步,新的抑制剂不断被发现和开发出来,为医学治疗提供了更多的可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
SB743921抑制剂 (R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylbenzamide hydrochloride 618430-39-0 C31H34Cl2N2O3
SB743921抑制剂
SB273005INTEGRIN抑制剂 (4S)-2,3,4,5-tetrahydro-8-[2-[6-(methylamino)-2-pyridinyl]ethoxy]-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-2-benzazepine-4-acetic acid 205678-31-5 C22H24F3N3O4
SB273005INTEGRIN抑制剂
S-鲁索替尼 ruxolitinib 941685-37-6 C17H18N6
S-鲁索替尼
S- (+)-咯利普兰 (S)-rolipram 85416-73-5 C16H21NO3
S- (+)-咯利普兰
RN486抑制剂 6-cyclopropyl-8-fluoro-2-(2-hydroxymethyl-3-{1-methyl-5-[5-(4-methyl-piperazin-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-pyridin-3-yl}-phenyl)-2H-isoquinolin-1-one 1242156-23-5 C35H35FN6O3
RN486抑制剂
REL-(3AR,9BS)-6,8-二氟-4-(吡啶-3-基)-3A,4,5,9B-四氢-3H-环戊二烯并[C]喹啉 Golgicide A 1139889-93-2 C17H14F2N2
REL-(3AR,9BS)-6,8-二氟-4-(吡啶-3-基)-3A,4,5,9B-四氢-3H-环戊二烯并[C]喹啉
RACGTPASE抑制剂(EHOP-016) EHop-016 1380432-32-5 C25H30N6O
RACGTPASE抑制剂(EHOP-016)
R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198) AGI-5198 1355326-35-0 C27H31FN4O2
R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198)
PYR41抑制剂 Ethyl 4-[4-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl]benzoate 418805-02-4 C17H13N3O7
PYR41抑制剂
PVM/MA共聚物 vorasidenib 1644545-52-7 C14H13ClF6N6
PVM/MA共聚物
PPIase-Parvulin抑制剂 1,3,6,8-tetrahydro-1,3,6,8-tetraoxo-benzo[lmn][3,8]phenanthroline-2,7-diacetic acid 2,7-diethyl ester 64005-90-9 C22H18N2O8
PPIase-Parvulin抑制剂
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) 2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide 1243243-89-1 C25H21N3O
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
POLO-LIKEKINASE1抑制剂 GSK461364 929095-18-1 C27H28F3N5O2S
POLO-LIKEKINASE1抑制剂
PND-1186游离态 2-(2-(2-methoxy-4-morpholinophenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-ylamino)-N-methylbenzamide 1061353-68-1 C25H26F3N5O3
PND-1186游离态
PLK1抑制剂(RO3280) RO3280 1062243-51-9 C27H35F2N7O3
PLK1抑制剂(RO3280)
PKI-402; 1-[4-[3-乙基-7-(吗啉-4-基)-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-5-基]苯基]-3-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基]脲 PKI-402 1173204-81-3 C29H34N10O3
PKI-402; 1-[4-[3-乙基-7-(吗啉-4-基)-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-5-基]苯基]-3-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基]脲
PJ34盐酸盐 2-(Dimethylamino)-N-(6-oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)acetamide hydrochloride 344458-15-7 C17H18ClN3O2
PJ34盐酸盐
PHT 427; 4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺 ARC-183 1191951-57-1 C20H31N3O2S2
PHT 427; 4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
PF03716556;8-[[(4R)-3,4-二氢-5-甲基-2H-1-苯并吡喃-4-基]氨基]-N-(2-羟基乙基)-N,2-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺 N-(2-hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-{[(4R)-5-methyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-yl]amino}imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide 928774-43-0 C22H26N4O3
PF03716556;8-[[(4R)-3,4-二氢-5-甲基-2H-1-苯并吡喃-4-基]氨基]-N-(2-羟基乙基)-N,2-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺
PF-3758309抑制剂 N-((1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl)-6,6-dimethyl-3-((2-methylthieno(3,2-d)pyrimidin-4-yl)amino)-4,6-dihydropyrrolo(3,4-C)pyrazole-5(1H)-carboxamide 898044-15-0 C25H30N8OS
PF-3758309抑制剂
PF-06305591二水合物 (2R,3S)-3-amino-3-(5-tert-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-methylpropanamide 1449473-97-5 C15H22N4O
PF-06305591二水合物
PF-04620110; 反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸 PF-04620110 1109276-89-2 C21H24N4O4
PF-04620110; 反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸
PF 562271 苯磺酸盐; N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺苯磺酸盐 N-methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)methyl)pyridin-2-yl)methanesulfonamide benzenesulfonate 939791-38-5 C6H6O3S*C21H20F3N7O3S
PF 562271 苯磺酸盐; N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺苯磺酸盐
PF 04217903; 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-b]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 956905-27-4 C19H16N8O
PF 04217903; 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-b]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
PDK1抑制剂 ethyl 6-(5-(phenylsulfonamido)pyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]-pyridine-3-carboxylate 1276110-06-5 C21H18N4O4S
PDK1抑制剂
PD 173074; N-[2-[[4-(二乙基氨基)丁基]氨基]-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基]-N'-叔丁基脲 PD 173074 219580-11-7 C28H41N7O3
PD 173074; N-[2-[[4-(二乙基氨基)丁基]氨基]-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基]-N'-叔丁基脲
PCI 34051; N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 N-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxamide 950762-95-5 C17H16N2O3
PCI 34051; N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
PALOMID529,一种有效的MTORC1和MTORC2复合物的抑制剂 palomid 529 914913-88-5 C24H22O6
PALOMID529,一种有效的MTORC1和MTORC2复合物的抑制剂
P70S6K信号转导抑制剂(LY-2584702FREEBASE) 4-[4-[4-[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazol[3,4-d]pyrimidine 1082949-67-4 C21H19F4N7
P70S6K信号转导抑制剂(LY-2584702FREEBASE)
P276-00抑制剂 (+)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl]-4H-chromen-4-one hydrochloride 920113-03-7 C21H20ClNO5*ClH
P276-00抑制剂
P110DELTA抑制剂(PIK-294) 2-((4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)methyl)-5-methyl-3-(o-tolyl)quinazolin-4(3H)-one 900185-02-6 C28H23N7O2
P110DELTA抑制剂(PIK-294)
Oprozomib(ONX-0912)抑制剂 oprozomib 935888-69-0 C25H32N4O7S
Oprozomib(ONX-0912)抑制剂
Obatoclax甲磺酸盐 Obatoclax mesylate 803712-79-0 C21H23N3O4S
Obatoclax甲磺酸盐
OSI-027; 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸 OSI-027 936890-98-1 C21H22N6O3
OSI-027; 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
OSI 420; 2-[[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-喹唑啉基]氧]乙醇盐酸盐 2-[4-(3-Ethynyl-phenylamino)-7-(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-6-yloxy]-ethanol hydrochloride 183320-51-6 C21H21N3O4*ClH
OSI 420; 2-[[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-喹唑啉基]氧]乙醇盐酸盐
ONX-0914(PR-957)抑制剂 Onx-0914 (PR-957) 960374-59-8 C31H40N4O7
ONX-0914(PR-957)抑制剂
O-去甲文拉法辛 O-desmethylvenlafaxine 93413-62-8 C16H25NO2
O-去甲文拉法辛
N,N-二甲基-3-[(1S)-1-(2-吡啶基)乙基]-1H-茚满-2-乙胺马来酸酯 (S)-(+)-Dimethindene maleate 136152-65-3 C24H28N2O4
N,N-二甲基-3-[(1S)-1-(2-吡啶基)乙基]-1H-茚满-2-乙胺马来酸酯
N’-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲 GSK1070916 942918-07-2 C30H33N7O
N’-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲
Nalpha-[(苄氧基)羰基]-N-(4-氟-3-氧代-2-丁烷基)苯丙氨酰胺 3-(N-Benzyloxycarbonylphenylalanylamido)-1-fluoro-2-butanone 197855-65-5 C21H23FN2O4
Nalpha-[(苄氧基)羰基]-N-(4-氟-3-氧代-2-丁烷基)苯丙氨酰胺
NVP-BHG 712; 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 NVP-BHG712 940310-85-0 C26H20F3N7O
NVP-BHG 712; 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
NVP-BEP 800; 2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺 NVP-BEP800 847559-80-2 C21H23Cl2N5O2S
NVP-BEP 800; 2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺
NU 7026; 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-b]吡喃-4-酮 2-(morpholin-4-yl)benzo[h]chromen-4-one 154447-35-5 C17H15NO3
NU 7026; 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-b]吡喃-4-酮
NSC23766三盐酸盐 NSC 23766 trihydrochloride 1177865-17-6 C24H38Cl3N7
NSC23766三盐酸盐
N6-环己基-N2-(4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 Reversine 656820-32-5 C21H27N7O
N6-环己基-N2-(4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺
N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-二氨基吡啶 N2-(2-(4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)ethyl)-5-nitropyridine-2,6-diamine 252935-94-7 C20H17Cl2N9O2
N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-二氨基吡啶
N6-[(4-硝基苯基)甲基]-N2-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-9H-嘌呤-2,6-二胺 TNP 519178-28-0 C20H16F3N7O2
N6-[(4-硝基苯基)甲基]-N2-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-9H-嘌呤-2,6-二胺
N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺 QNZ 545380-34-5 C22H20N4O
N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺
N2,N4-二苄基喹唑啉-2,4-二胺 N<sup>2</sup>,N<sup>4</sup>-dibenzylquinazoline-2,4-diamine 177355-84-9 C22H20N4
N2,N4-二苄基喹唑啉-2,4-二胺
N1-羟基-N3-(2-苯基乙基)-1,3-苯二甲酰胺 BRD73954 1440209-96-0 C16H16N2O3
N1-羟基-N3-(2-苯基乙基)-1,3-苯二甲酰胺