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抑制剂

抑制剂简介

抑制剂是一类能够降低或阻止生物体内的酶活性、受体的活性或是细胞内特定反应过程的小分子化合物。它们在有机化学、化学化工和生物医药领域中有着广泛的应用,尤其是在药物研发方面。

分类与作用机制

  1. 竞争性抑制剂:这类抑制剂通过与其目标蛋白质(如酶)结合,占据其底物结合位点,从而阻止真正的底物与蛋白质的正常结合。这种类型的抑制通常可以通过增加底物浓度来缓解。
  2. 非竞争性抑制剂:非竞争性抑制剂通过改变蛋白质的功能状态或结构,而不直接与其活性部位相结合。它们可能会影响蛋白质的构象变化或者与其他位点相互作用。
  3. 不可逆抑制剂:这类抑制剂与酶或其他生物分子形成共价键,导致其永久失去功能。由于这种特性,此类抑制剂通常用于实验室研究中。

应用领域

  1. 药物开发:在生物医药领域,抑制剂被广泛用作潜在的治疗药物,用于对抗各种疾病如癌症、病毒感染等。
  2. 酶学研究:有机化学和生物化学研究经常使用特定类型的抑制剂来探究酶的功能和作用机理。
  3. 合成与催化:化学化工中,通过调节反应条件或引入适当的抑制剂可以提高某些目标产物的选择性。

总结

抑制剂的研究和发展对于理解生命过程至关重要,并在药物开发、基础科学研究等多个领域发挥着重要作用。随着技术的进步,新的抑制剂不断被发现和开发出来,为医学治疗提供了更多的可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
多韦替尼 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-quinolin-2-one 405169-16-6 C21H21FN6O
多韦替尼
多奈哌齐开环杂质 1-benzyl-4-[3-(4,5-dimethoxy-2-carboxy-phenyl)-2-oxo]propylpiperidine 197010-25-6 C24H29NO5
多奈哌齐开环杂质
塞卡替尼 selpercatinib 2152628-33-4 C29H31N7O3
塞卡替尼
塞利尼索 selinexor 1393477-72-9 C17H11F6N7O
塞利尼索
培西达替尼 pexidartinib 1029044-16-3 C20H15ClF3N5
培西达替尼
培利替尼 pelitinib 257933-82-7 C24H23ClFN5O2
培利替尼
埃格列净 ertugliflozin L-pyroglutamic acid 1210344-83-4 C5H7NO3*C22H25ClO7
埃格列净
埃替拉韦 elvitegravir 697761-98-1 C23H23ClFNO5
埃替拉韦
埃克替尼 icotinib 610798-31-7 C22H21N3O4
埃克替尼
坎格雷洛 cangrelor 163706-06-7 C17H25Cl2F3N5O12P3S2
坎格雷洛
地诺孕素 Dienogest 65928-58-7 C20H25NO2
地诺孕素
地西拉嗪 dixyrazine 2470-73-7 C24H33N3O2S
地西拉嗪
地索奈德 desonide 638-94-8 C24H32O6
地索奈德
地瑞那韦乙醇盐 [14C]-Darunavir ethanolate 635728-49-3 C2H6O*C27H37N3O7S
地瑞那韦乙醇盐
地法替尼 defactinib 1073154-85-4 C20H21F3N8O3S
地法替尼
地兰佐米 Delanzomib 847499-27-8 C21H28BN3O5
地兰佐米
地佐环平 Dizocilpine 77086-21-6 C16H15N
地佐环平
四烯雌酮 Altrenogest 850-52-2 C21H26O2
四烯雌酮
四氢罂粟碱盐酸盐 Tetrahydropapaverine hydrochloride 6429-04-5 C20H25NO4*ClH
四氢罂粟碱盐酸盐
噻托溴铵杂质 (1R,2R,4S,5S)-9-methaneyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-ol 498-46-4 C8H13NO2
噻托溴铵杂质
噻奈普汀钠盐 30123-17-2 C21H25ClN2NaO4S
噻奈普汀钠盐
嘌呤胺 Purmorphamine 483367-10-8 C31H32N6O2
嘌呤胺
唑他莫司 40-epi-(N1-tetrazolyl)-rapamycin 221877-54-9 C52H79N5O12
唑他莫司
哌立福新 perifosine 157716-52-4 C25H52NO4P
哌立福新
咯利普兰 Rolipram 61413-54-5 C16H21NO3
咯利普兰
呋喃二脒二盐酸盐 Furamidine Dihydrochloride 55368-40-6 C18H17ClN4O
呋喃二脒二盐酸盐
吲格列福 ingliforib 186392-65-4 C23H24ClN3O5
吲格列福
吡美莫司 pimecrolimus 137071-32-0 C43H68ClNO11
吡美莫司
司马西特 Semagacestat 425386-60-3 C19H27N3O4
司马西特
司美替尼 selumetinib 606143-52-6 C17H15BrClFN4O3
司美替尼
司替巴脒 stilbamidine isethionate 122-06-5 C16H16N4
司替巴脒
司可林 Succinylcholine chloride dihydrate 6101-15-1 C14H34Cl2N2O6
司可林
司他生坦钠 3-Thiophenesulfonamide, N-(4-chloro-3-methyl-5-isoxazolyl)-2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]-, sodium salt (1:1) 210421-74-2 C18H15ClN2NaO6S2
司他生坦钠
右美托咪定 dexmedetomidine 113775-47-6 C13H16N2
右美托咪定
可比司他 Cobicistat 1004316-88-4 C40H53N7O5S2
可比司他
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸 Evacetrapib 1186486-62-3 C31H36F6N6O2
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
双马来酸盐阿法替尼 Afatinib Dimaleate 850140-73-7 C32H33ClFN5O11
双马来酸盐阿法替尼
双吲哚马来酰亚胺 IX 甲烷磺酸盐 3-{1-[3-(amidinothio)propyl]-3-indolyl}-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrole-2,5-dione methanesulfonate 138489-18-6 CH4O3S*C25H23N5O2S
双吲哚马来酰亚胺 IX 甲烷磺酸盐
双(对硝基苯基)磷酸酯 Bis(p-nitrophenyl) phosphate 645-15-8 C12H9N2O8P
双(对硝基苯基)磷酸酯
去氢孕酮 dydrogesterone 152-62-5 C21H28O2
去氢孕酮
卢非酰胺 rufinamide 106308-44-5 C10H8F2N4O
卢非酰胺
卢帕他定 rupatadine 158876-82-5 C26H26ClN3
卢帕他定
卡马替尼 capmatinib 1029712-80-8 C23H17FN6O
卡马替尼
卡菲佐咪 Carfilzomib 868540-17-4 C40H57N5O7
卡菲佐咪
卡普瑞林 capromorelin 193273-66-4 C28H35N5O4
卡普瑞林
卡博替尼苹果酸盐 cabozantinib (S)-malate 1140909-48-3 C4H6O5*C28H24FN3O5
卡博替尼苹果酸盐
卡博替尼 cabozantinib 849217-68-1 C28H24FN3O5
卡博替尼
匹莫苯丹 Lumacaftor 936727-05-8 C24H18F2N2O5
匹莫苯丹
匹莫苯 pimobendan 74150-27-9 C19H18N4O2
匹莫苯
匹立尼酸 pirinixic acid 50892-23-4 C14H14ClN3O2S
匹立尼酸