抑制剂
抑制剂简介
抑制剂是一类能够降低或阻止生物体内的酶活性、受体的活性或是细胞内特定反应过程的小分子化合物。它们在有机化学、化学化工和生物医药领域中有着广泛的应用，尤其是在药物研发方面。
分类与作用机制
- 竞争性抑制剂：这类抑制剂通过与其目标蛋白质（如酶）结合，占据其底物结合位点，从而阻止真正的底物与蛋白质的正常结合。这种类型的抑制通常可以通过增加底物浓度来缓解。
- 非竞争性抑制剂：非竞争性抑制剂通过改变蛋白质的功能状态或结构，而不直接与其活性部位相结合。它们可能会影响蛋白质的构象变化或者与其他位点相互作用。
- 不可逆抑制剂：这类抑制剂与酶或其他生物分子形成共价键，导致其永久失去功能。由于这种特性，此类抑制剂通常用于实验室研究中。
应用领域
- 药物开发：在生物医药领域，抑制剂被广泛用作潜在的治疗药物，用于对抗各种疾病如癌症、病毒感染等。
- 酶学研究：有机化学和生物化学研究经常使用特定类型的抑制剂来探究酶的功能和作用机理。
- 合成与催化：化学化工中，通过调节反应条件或引入适当的抑制剂可以提高某些目标产物的选择性。
总结
抑制剂的研究和发展对于理解生命过程至关重要，并在药物开发、基础科学研究等多个领域发挥着重要作用。随着技术的进步，新的抑制剂不断被发现和开发出来，为医学治疗提供了更多的可能性。
下级分类
- 神经信号通路(Neuronal Signaling)
- 代谢(Metabolism)
- G蛋白偶联受体(GPCR & G Protein)
- 内分泌及激素(Endocrinology & Hormones)
- 细胞凋亡(Apoptosis)
- 跨膜转运体(Transmembrane Transporters)
- 血管生成(Angiogenesis)
- 表观遗传学(Epigenetics)
- PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
- DNA损伤(DNA Damage)
- 蛋白酶体(Proteases)
- 细胞骨架(Cytoskeletal Signaling)
- 细胞周期(Cell Cycle)
- 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)
- 干细胞及Wnt信号通路(Stem Cells & Wnt)
- 酪氨酸蛋白激酶/信号转导子和转录活化子抑制剂(JAK/STAT)
- TGF-beta/Smad信号通路抑制剂(TGF-beta/Smad)
- 核转录因子(NF-κB)
- 泛素化抑制剂(Ubiquitin)
- 微生物学(Microbiology)
- 自噬性溶酶体(Autophagy)
- 蛋白酪氨酸激酶
- 免疫抑制剂
相关化合物
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
|---|---|---|---|---|
| 嘌呤胺 | Purmorphamine | 483367-10-8 | C31H32N6O2 |
|
| 唑他莫司 | 40-epi-(N1-tetrazolyl)-rapamycin | 221877-54-9 | C52H79N5O12 |
|
| 哌立福新 | perifosine | 157716-52-4 | C25H52NO4P |
|
| 咯利普兰 | Rolipram | 61413-54-5 | C16H21NO3 |
|
| 呋喃二脒二盐酸盐 | Furamidine Dihydrochloride | 55368-40-6 | C18H17ClN4O |
|
| 吲格列福 | ingliforib | 186392-65-4 | C23H24ClN3O5 |
|
| 吡美莫司 | pimecrolimus | 137071-32-0 | C43H68ClNO11 |
|
| 司马西特 | Semagacestat | 425386-60-3 | C19H27N3O4 |
|
| 司可林 | Succinylcholine chloride dihydrate | 6101-15-1 | C14H34Cl2N2O6 |
|
| 司他生坦钠 | 3-Thiophenesulfonamide, N-(4-chloro-3-methyl-5-isoxazolyl)-2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]-, sodium salt (1:1) | 210421-74-2 | C18H15ClN2NaO6S2 |
|
| 右美托咪定 | dexmedetomidine | 113775-47-6 | C13H16N2 |
|
| 可比司他 | Cobicistat | 1004316-88-4 | C40H53N7O5S2 |
|
| 反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸 | Evacetrapib | 1186486-62-3 | C31H36F6N6O2 |
|
| 双马来酸盐阿法替尼 | Afatinib Dimaleate | 850140-73-7 | C32H33ClFN5O11 |
|
| 双吲哚马来酰亚胺 IX 甲烷磺酸盐 | 3-{1-[3-(amidinothio)propyl]-3-indolyl}-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrole-2,5-dione methanesulfonate | 138489-18-6 | CH4O3S*C25H23N5O2S |
|
| 双(对硝基苯基)磷酸酯 | Bis(p-nitrophenyl) phosphate | 645-15-8 | C12H9N2O8P |
|
| 去氢孕酮 | dydrogesterone | 152-62-5 | C21H28O2 |
|
| 卢非酰胺 | rufinamide | 106308-44-5 | C10H8F2N4O |
|
| 卢帕他定 | rupatadine | 158876-82-5 | C26H26ClN3 |
|
| 卡马替尼 | capmatinib | 1029712-80-8 | C23H17FN6O |
|
| 卡菲佐咪 | Carfilzomib | 868540-17-4 | C40H57N5O7 |
|
| 卡普瑞林 | capromorelin | 193273-66-4 | C28H35N5O4 |
|
| 卡博替尼苹果酸盐 | cabozantinib (S)-malate | 1140909-48-3 | C4H6O5*C28H24FN3O5 |
|
| 卡博替尼 | cabozantinib | 849217-68-1 | C28H24FN3O5 |
|
| 匹莫苯丹 | Lumacaftor | 936727-05-8 | C24H18F2N2O5 |
|
| 匹莫苯 | pimobendan | 74150-27-9 | C19H18N4O2 |
|
| 匹立尼酸 | pirinixic acid | 50892-23-4 | C14H14ClN3O2S |
|
| 匹杉群马来酸盐 | Pixantrone maleate | 144675-97-8 | 2C4H4O4*C17H19N5O2 |
|
| 匹伐他汀叔丁酯 | tert-butyl (3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate | 586966-54-3 | C29H32FNO4 |
|
| 化合物UNC1999 | N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-propan-2-yl-6-[6-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]indazole-4-carboxamide | 1431612-23-5 | C33H43N7O2 |
|
| 化合物TUBASTATINA | tubastatin A | 1252003-15-8 | C20H21N3O2 |
|
| 化合物SKEPINONE-L | Skepinone-L | 1221485-83-1 | C24H21F2NO4 |
|
| 化合物SGI-1776FREEBASE | N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine | 1025065-69-3 | C20H22F3N5O |
|
| 化合物RBN-2397 | RBN-2397 | 2381037-82-5 | C20H23F6N7O3 |
|
| 化合物PRX-08066MALEICACID | PRX-08066 Maleic acid | 866206-55-5 | C23H21ClFN5O4S |
|
| 化合物PF04929113 | SNX-5422 | 908115-27-5 | C25H30F3N5O4 |
|
| 化合物PF-3845 | N-3-Pyridinyl-4-[[3-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]methyl]-1-piperidinecarboxamide | 1196109-52-0 | C24H23F3N4O2 |
|
| 化合物ONC206 | ONC206 | 1638178-87-6 | C23H22F2N4O |
|
| 化合物MRS2578 | 1,4-Di[3-(3-isothiocyanatophenyl)thioureido]butane | 711019-86-2 | C20H20N6S4 |
|
| 化合物LY3214996 | LY3214996 | 1951483-29-6 | C22H27N7O2S |
|
| 化合物JNK-IN-8 | Jnk-IN-8 | 1410880-22-6 | C29H29N7O2 |
|
| 化合物JAK3-IN-6 | ethyl 4-{3-[(2-methylacryloyl)amino]phenyl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate | 1443235-95-7 | C19H18N4O3 |
|
| 化合物FURIMAZINE | Furimazine | 1374040-24-0 | C24H19N3O2 |
|
| 化合物EPZ004777 | EPZ004777 | 1338466-77-5 | C28H41N7O4 |
|
| 化合物ENARODUSTAT | Enarodustat | 1262132-81-9 | C17H16N4O4 |
|
| 化合物DS-6051B | 3-[4-[(2R)-2-aminopropoxy]phenyl]-N-[(1R)-1-(3-fluorophenyl)ethyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine adipate | 1505515-69-4 | C6H10O4*C23H24FN5O |
|
| 化合物BYK204165 | 4-((1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)isoquinoline-1,3(2H,4H)-dione | 1104546-89-5 | C15H12N2O2 |
|
| 化合物BX912 | BX-912 | 702674-56-4 | C20H23BrN8O |
|
| 化合物BTB06584 | 2-Nitro-5-(phenylsulfonyl)phenyl 4-chlorobenzoate | 219793-45-0 | C19H12ClNO6S |
|
| 化合物BMS-986195 | branebrutinib | 1912445-55-6 | C20H23FN4O2 |
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