跨膜转运体(Transmembrane Transporters)
药物的跨膜转运主要分为被动转运和主动转运两种方式：
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被动转运：这种转运方式使小分子物质从高浓度区域向低浓度区域扩散，是最简单的跨膜运输形式。它依靠药物分子的自然扩散作用，遵循浓度梯度原则，并且不消耗能量。除了易化扩散外，被动转运没有饱和性和竞争性抑制。
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自由扩散：这种类型的被动转运不需要载体蛋白的帮助，如氧气、二氧化碳和脂肪等。
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协助扩散：这一过程需要载体蛋白的协助，常见的例子包括氨基酸和核苷酸等物质。
特例是葡萄糖进出红细胞的情况。
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主动转运：这是一种需要载体蛋白和能量才能进行的跨膜运输方式。它不依赖于膜两侧的浓度差，具有饱和性和竞争性抑制的特点，能够将小分子物质从低浓度区域向高浓度区域运送，例如矿物质离子、葡萄糖进出非红细胞的其他细胞均需借助能量与载体蛋白。
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
|---|---|---|---|---|
| 鲁比前列素 | 13,14-dihydro-15-keto-16,16-difluoro-Prostaglandin E1 | 136790-76-6 | C20H32F2O5 |
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| 鲁比前列素 | lubiprostone | 333963-40-9 | C20H32F2O5 |
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| 雷诺嗪 | Ranolazine | 95635-55-5 | C24H33N3O4 |
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| 盐酸阿米洛利二水合物 | 3,5-diamino-6-chloro-N-(diaminomethylidene)pyrazine-2-carboxamide;dihydrate;hydrochloride | 17440-83-4 | C6H13Cl2N7O3 |
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| 盐酸布比卡因 | bupivacaine hydrochloride | 18010-40-7 | C18H28N2O*ClH |
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| 甲磺酸卡莫司他 | camostat mesylate | 59721-29-8 | CH4O3S*C20H22N4O5 |
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| 泰妥拉唑 | tenatoprazole | 113712-98-4 | C16H18N4O3S |
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| 塞利尼索 | selinexor | 1393477-72-9 | C17H11F6N7O |
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| 卢非酰胺 | rufinamide | 106308-44-5 | C10H8F2N4O |
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| 匹莫苯丹 | Lumacaftor | 936727-05-8 | C24H18F2N2O5 |
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| 依克立达 | elacridar | 143664-11-3 | C34H33N3O5 |
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| 伊布利特半富马酸盐 | ibutilide hemifumarate | 122647-32-9 | 0C4H4O4*C20H36N2O3S |
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| Verdinexor（KPT-335）抑制剂 | verdinexor | 1392136-43-4 | C18H12F6N6O |
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| VX-661/VX6611-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)-N-[1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]-6-氟-2-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1H-吲哚-5-基]-环丙烷甲酰胺 | (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide | 1152311-62-0 | C26H27F3N2O6 |
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| PF03716556;8-[[(4R)-3,4-二氢-5-甲基-2H-1-苯并吡喃-4-基]氨基]-N-(2-羟基乙基)-N,2-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺 | N-(2-hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-{[(4R)-5-methyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-yl]amino}imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide | 928774-43-0 | C22H26N4O3 |
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| MYOSINII抑制剂((-)-BLEBBISTATIN) | blebbistatin | 856925-71-8 | C18H16N2O2 |
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| KPT185抑制剂 | KPT-185 | 1333151-73-7 | C16H16F3N3O3 |
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| 5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 | [3H]-A-803467 | 944261-79-4 | C19H16ClNO4 |
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| 4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯 | omecamtiv mecarbil | 873697-71-3 | C20H24FN5O3 |
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| 3-[5-(2-氟苯基)-1,2,4-恶二唑-3-基]苯甲酸 | ataluren | 775304-57-9 | C15H9FN2O3 |
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| 3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮 | 4-[[4-oxo-2-sulfanylidene-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene]methyl]benzoic acid | 307510-92-5 | C18H10F3NO3S2 |
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| 3-(3,5-二溴-4-羟基苯基)-N-[(4-苯氧基苯基)甲基]-1,2,4-恶二唑-5-甲酰胺 | IOWH-032 | 1191252-49-9 | C22H15Br2N3O4 |
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| 2-醛基-4-甲氧基苯硼酸 | tariquidar | 206873-63-4 | C38H38N4O6 |
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| 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | clotrimazole | 289905-88-0 | C22H17ClN2 |
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| (4-甲氧基苄基)(1-萘基甲基)胺盐酸盐 | (4-Methoxybenzyl)(1-naphthylmethyl)amine Hydrochloride | 1222781-70-5 | C19H20ClNO |
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| —— | CFTRinh-172 | 307510-92-5 | C18H10F3NO3S2 |
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| —— | lubiprostone | 136790-76-6 | C20H32F2O5 |
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| —— | (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one | 1421919-75-6 | C16H10F8N4O |
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| —— | Zosuquidr.3hcl (ly335979) | 167465-36-3 | C32H32ClF2N3O2 |
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| —— | ranolazine dihydrochloride | 95635-56-6 | C24H33N3O4*2ClH |
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| —— | lomerizine dihydrochloride | 101477-54-7 | C27H30F2N2O3*2ClH |
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| —— | benidipine hydrochloride | 91599-74-5 | C28H31N3O6*ClH |
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| —— | 7-[2-(1,1-Difluoropentyl)-2-hydroxy-6-oxo-3,4,4a,5,7,7a-hexahydrocyclopenta[b]pyran-5-yl]heptanoic acid | 136790-76-6 | C20H32F2O5 |
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