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抑制剂

抑制剂简介

抑制剂是一类能够降低或阻止生物体内的酶活性、受体的活性或是细胞内特定反应过程的小分子化合物。它们在有机化学、化学化工和生物医药领域中有着广泛的应用,尤其是在药物研发方面。

分类与作用机制

  1. 竞争性抑制剂:这类抑制剂通过与其目标蛋白质(如酶)结合,占据其底物结合位点,从而阻止真正的底物与蛋白质的正常结合。这种类型的抑制通常可以通过增加底物浓度来缓解。
  2. 非竞争性抑制剂:非竞争性抑制剂通过改变蛋白质的功能状态或结构,而不直接与其活性部位相结合。它们可能会影响蛋白质的构象变化或者与其他位点相互作用。
  3. 不可逆抑制剂:这类抑制剂与酶或其他生物分子形成共价键,导致其永久失去功能。由于这种特性,此类抑制剂通常用于实验室研究中。

应用领域

  1. 药物开发:在生物医药领域,抑制剂被广泛用作潜在的治疗药物,用于对抗各种疾病如癌症、病毒感染等。
  2. 酶学研究:有机化学和生物化学研究经常使用特定类型的抑制剂来探究酶的功能和作用机理。
  3. 合成与催化:化学化工中,通过调节反应条件或引入适当的抑制剂可以提高某些目标产物的选择性。

总结

抑制剂的研究和发展对于理解生命过程至关重要,并在药物开发、基础科学研究等多个领域发挥着重要作用。随着技术的进步,新的抑制剂不断被发现和开发出来,为医学治疗提供了更多的可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 Ralimetinib Mesylate 862507-23-1 C26H37FN6O6S2
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
5-[2,4-二羟基-6-(4-硝基苯氧基)苯基]-N-(1-甲基-4-哌啶基)-3-异恶唑甲酰胺 NMS-E973 1253584-84-7 C22H22N4O7
5-[2,4-二羟基-6-(4-硝基苯氧基)苯基]-N-(1-甲基-4-哌啶基)-3-异恶唑甲酰胺
5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 5-(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethylphenyl)isoxazole-3-carboxylic acid ethylamide 747412-49-3 C26H31N3O5
5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺
5-[(二甲氨基)磺酰基]-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2-(1-吡咯烷基)苯甲酰胺 5-(dimethylsulfamoyl)-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2-(pyrrolidin-1-yl)benzamide 790702-57-7 C17H22N4O3S2
5-[(二甲氨基)磺酰基]-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2-(1-吡咯烷基)苯甲酰胺
5-[(2-环丙基-7,8-二甲氧基-2H-色烯-5-基)甲基]嘧啶-2,4-二胺 iclaprim 192314-93-5 C19H22N4O3
5-[(2-环丙基-7,8-二甲氧基-2H-色烯-5-基)甲基]嘧啶-2,4-二胺
5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮 5-[(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)methylidene]thiazolidine-2,4-dione 648449-76-7 C11H5F2NO4S
5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮
5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸 5-[(1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-propanoic acid 252916-29-3 C18H18N2O3
5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸
5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 ethyl isopropyl amiloride 1154-25-2 C11H18ClN7O
5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione 648450-29-7 C12H7N3O2S
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-N-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺 VER 50589 747413-08-7 C19H17ClN2O5
5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-N-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺
5-(4-甲氧基苯基)-1-(4-氨基磺酰基苯基)-3-苯基-2-吡唑啉 ML141 71203-35-5 C22H21N3O3S
5-(4-甲氧基苯基)-1-(4-氨基磺酰基苯基)-3-苯基-2-吡唑啉
5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 [3H]-A-803467 944261-79-4 C19H16ClNO4
5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 2-(carbamoylamino)-5-(4-fluorophenyl)thiophene-3-carboxamide 507475-17-4 C12H10FN3O2S
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁(该产品不可在美国销售) 10058-F4 403811-55-2 C12H11NOS2
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁(该产品不可在美国销售)
5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 NVP-ADW742 475488-23-4 C28H31N5O
5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
5-(3-溴苯基)-1,3-二氢-2H-苯并呋喃[3,2-e]-1,4-二氮杂-2--2- 5-BDBD 768404-03-1 C17H11BrN2O2
5-(3-溴苯基)-1,3-二氢-2H-苯并呋喃[3,2-e]-1,4-二氮杂-2--2-
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 CZC24832 1159824-67-5 C15H17FN6O2S
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮 5-(2-Oxo-2-phenylethoxy)isoquinolin-1(2H)-one 1048371-03-4 C17H13NO3
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 GSK-2578215A 1285515-21-0 C24H18FN3O2
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮 VX-745 209410-46-8 C19H9Cl2F2N3OS
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫酮-4-咪唑烷酮 necrostatin-1 4311-88-0 C13H13N3OS
5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫酮-4-咪唑烷酮
5,6-二氢-6-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 2-amino-5,6-dihydro-6-methyl-4H-1,3-thiazine 1121-91-1 C5H10N2S
5,6-二氢-6-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA 213261-59-7 C14H12O3S2
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
5,11-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]羰基]苯基]氨基]-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 Lrrk2-IN-1 1234480-84-2 C31H38N8O3
5,11-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]羰基]苯基]氨基]-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
5'-{[(2Z)-4-氨基丁-2-烯-1-基](甲基)氨基}-5'-脱氧腺苷 5'-<<(Z)-4-Amino-2-butenyl>methylamino>-5'-deoxyadenosine 123642-27-3 C15H23N7O3
5'-{[(2Z)-4-氨基丁-2-烯-1-基](甲基)氨基}-5'-脱氧腺苷
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素 Ridaforolimus 572924-54-0 C53H84NO14P
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
4-辛基酚乙氧基化物 2-(2-chloro-4-iodophenylamino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide 212631-79-3 C17H14ClF2IN2O2
4-辛基酚乙氧基化物
4-苯基丁酸钠盐 Benzenebutyric acid (sodium) 1716-12-7 C10H12NaO2
4-苯基丁酸钠盐
4-苄基-2-甲基-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮 4-benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione 327036-89-5 C10H10N2O2S
4-苄基-2-甲基-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮
4-苄基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮 Tideglusib 865854-05-3 C19H14N2O2S
4-苄基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮
4-脱氧尿苷 Zebularine 3690-10-6 C9H12N2O5
4-脱氧尿苷
4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[g]吲哚-2,5(3H)-二酮 BVT948 39674-97-0 C14H11NO3
4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[g]吲哚-2,5(3H)-二酮
4-羟基-2,6-二甲基苯甲腈 pictilisib 957054-30-7 C23H27N7O3S2
4-羟基-2,6-二甲基苯甲腈
4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 4-Methyl-N1-(3-phenylpropyl)benzene-1,2-diamine 749886-87-1 C16H20N2
4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺
4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-3-[2-(1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)乙炔基]苯甲酰胺 GZD824 1257628-77-5 C29H27F3N6O
4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-3-[2-(1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)乙炔基]苯甲酰胺
4-氯-N-[2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]磺酰基]乙基]-苯甲酰胺 GSK3787 188591-46-0 C15H12ClF3N2O3S
4-氯-N-[2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]磺酰基]乙基]-苯甲酰胺
4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺 SC 514 354812-17-2 C9H8N2OS2
4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 4-amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide 914471-09-3 C9H7ClFN5O2
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐 mosapride citrate 112885-42-4 C6H8O7*C21H25ClFN3O3
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐
4-氟-N-[2-[4-(7-甲氧基-1-萘)-1-哌嗪基]乙基]-苯胺 S 14506 135722-25-7 C24H26FN3O2
4-氟-N-[2-[4-(7-甲氧基-1-萘)-1-哌嗪基]乙基]-苯胺
4-吡啶羧酸 2-苯基酰肼 4-pyridinecarboxylic acid 2-phenylhydrazide 91396-88-2 C12H11N3O
4-吡啶羧酸 2-苯基酰肼
4-叔丁基苯乙腈 4-tert-butylbenzyl cyanide 3288-99-1 C12H15N
4-叔丁基苯乙腈
4-二氟苯基)苯甲酰胺 4-butoxy-N-(2,4-difluorophenyl)benzamide 433967-28-3 C17H17F2NO2
4-二氟苯基)苯甲酰胺
4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺 CI-994 112522-64-2 C15H15N3O2
4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺
4-[[((2,3-Dihydro-1,1,3,3-tetramethyl-2-oxo-1H-inden-5-yl)羰基]氨基]苯甲酸 4-[(1,1,3,3-Tetramethyl-2-oxoindene-5-carbonyl)amino]benzoic acid 215307-86-1 C21H21NO4
4-[[((2,3-Dihydro-1,1,3,3-tetramethyl-2-oxo-1H-inden-5-yl)羰基]氨基]苯甲酸
4-[[[(4-氟苯基)氨基]羰基]氨基]苯磺酰胺 SLC-0111 178606-66-1 C13H12FN3O3S
4-[[[(4-氟苯基)氨基]羰基]氨基]苯磺酰胺
4-[[[(1R,2S,5R)-7-氧代-6-(苯基甲氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯 tert-butyl 4-((2S,5R)-6-(benzyloxy)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate 1174020-63-3 C24H34N4O5
4-[[[(1R,2S,5R)-7-氧代-6-(苯基甲氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯
4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯 tert-butyl 4-((2S,5R)-6-hydroxy-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate 1174020-64-4 C17H28N4O5
4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸 alisertib 1028486-01-2 C27H20ClFN4O4
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸 4-{[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino}benzoic acid 869363-13-3 C25H15ClF2N4O2
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸