蛋白激酶B抑制剂/AKT抑制剂 | 329710-24-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 蛋白激酶B抑制剂/AKT抑制剂
• 英文名称: KP372–1
• 英文别名: 1,2,3,3a,4,10-hexaaza-cyclopenta[b]fluoren-9-one；Indeno[2,3-e]1,2,3,4-tetraazolo[1,5-b]1,2,4-triazin-10-one；10,12,13,14,15,16-hexazatetracyclo[7.7.0.02,7.011,15]hexadeca-1(16),2,4,6,9,11,13-heptaen-8-one
• CAS: 329710-24-9
• 化学式: C₁₀H₄N₆O
• 分子量: 224.181
• InChiKey: SSNMLKNJEUSPDY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  85.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-马来酰亚胺己酸肼 、 蛋白激酶B抑制剂/AKT抑制剂 、 PDK1/Akt/FltDualPathway抑制剂 在 吡啶 作用下， 生成 、
  参考文献：
  名称：

  一种水溶性KP372-1衍生物及其制备方法

  摘要：

  本发明公开一种KP372‑1衍生物及其制备方法，利用了马来酰胺官能团和巯基官能团实现KP372‑1与水溶性氨基酸的嵌合；通过化学修饰进行衍生物的制备，反应整体收率较高，过程中使用的试剂较为常见易得，且合成过程中步骤简单，操作容易，可以广泛应用于工业生产，为后期KP372‑1的临床应用奠定了物质基础。

  公开号：

  CN112457315A
• 作为产物：
  描述：

  四唑-1,5-二胺 、 水合茚三酮 生成 蛋白激酶B抑制剂/AKT抑制剂 、 PDK1/Akt/FltDualPathway抑制剂
  参考文献：
  名称：

  Tetracyclic inhibitors of cysteine proteases, the pharmaceutical compositions thereof and their therapeutic applications

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新化合物，它们的制备过程以及它们的治疗用途，其中R3、R4、R5、R6、Y、Het1、T、U、V、W、X、Ru、Rv和Rw如权利要求1所定义。

  公开号：

  EP1918292A1

文献信息

• [EN] FAP-TARGETED RADIOPHARMACEUTICALS AND IMAGING AGENTS, AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] AGENTS D'IMAGERIE ET PRODUITS RADIOPHARMACEUTIQUES CIBLANT LA FAP, ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：TUFTS COLLEGE

  公开号：WO2021195198A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  The tumor stroma, which accounts for a large part of the tumor mass, represents an attractive target for the delivery of diagnostic and therapeutic compounds. Here, the focus is notably on a subpopulation of stromal cells, known as cancer-associated fibroblasts, which are present in more than 90% of epithelial carcinomas, including pancreatic, colon, and breast cancer. Cancer-associated fibroblasts feature high expression of TAP, which is not detectable in adult normal tissue but is associated with a poor prognosis in cancer patients. The present invention provides small-molecule radiopharmaceutical and imaging agents based on a FAP-specific inhibitor.

  肿瘤基质占据肿瘤质量的很大一部分，是传递诊断和治疗化合物的一个有吸引力的靶点。在这里，重点特别放在一种称为癌相关成纤维细胞的基质细胞亚群上，这种细胞存在于超过90%的上皮癌中，包括胰腺癌、结肠癌和乳腺癌。癌相关成纤维细胞具有高表达TAP的特征，在成人正常组织中无法检测到，但与癌症患者的不良预后相关。本发明提供基于FAP特异性抑制剂的小分子放射性药物和成像剂。
• NOVEL TETRACYCLIC INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEASES, THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS
  申请人：GUEDAT Philippe

  公开号：US20080103149A1

  公开（公告）日：2008-05-01

  The present invention concerns new compounds of formula (I), their process of preparation and their therapeutic use wherein R3, R4, R5, R6, Y, Het1, T, U, V, W, X, Ru, Rv and Rw are as defined in claim 1

  本发明涉及公式（I）的新化合物，它们的制备过程以及它们的治疗用途，其中R3、R4、R5、R6、Y、Het1、T、U、V、W、X、Ru、Rv和Rw的定义如权利要求1所述。
• FUSED THIOPHENES AS DUAL INHIBITORS OF EGFR/VEGFR AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Deng Huayun

  公开号：US20120295965A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  Disclosed are compositions and methods related to identification of modulators of EGFR and VEGFR.

  本发明涉及识别EGFR和VEGFR的调节剂的组合物和方法。
• TETRACYCLIC INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEASES, THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS
  申请人：Hybrigenics S.A.

  公开号：EP2084163B1

  公开（公告）日：2017-04-12
• METHODS FOR PREPARING CELLS FOR ADOPTIVE T CELL THERAPY
  申请人：City of Hope

  公开号：EP3370743A1

  公开（公告）日：2018-09-12