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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(R)-3-BOC-5-甲基-1,2,3-氧杂噻唑烷-2,2-二氧化物 tert-butyl (R)-5-methyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide 863453-61-6 C8H15NO5S
(R)-3-BOC-5-甲基-1,2,3-氧杂噻唑烷-2,2-二氧化物
(6-羟基嘧啶-4-基)乙酸 (6-Hydroxypyrimidin-4-yl)acetic acid 1119449-91-0 C6H6N2O3
(6-羟基嘧啶-4-基)乙酸
(4aS-反式)-八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶 (4aS,7aR)-Octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine 169533-56-6 C7H14N2
(4aS-反式)-八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶
(4S,4''S)-2,2''-环亚丙基双[4-叔丁基-4,5-二氢恶唑] (4S,4'S)-2,2'-(cyclopropane-1,1-diyl)bis(4-(tert-butyl)-4,5-dihydrooxazole) 195379-09-0 C17H28N2O2
(4S,4''S)-2,2''-环亚丙基双[4-叔丁基-4,5-二氢恶唑]
(4R)-4-叔丁基-1,2,3-氧杂噻唑烷-2,2-二氧化物-3-羧酸叔丁酯 tert-butyl (R)-4-(tert-butyl)-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide 1313705-92-8 C11H21NO5S
(4R)-4-叔丁基-1,2,3-氧杂噻唑烷-2,2-二氧化物-3-羧酸叔丁酯
(3aS,8aR)-2-(吡啶-2-基)-8,8a-二氢-3aH-茚并[1,2-d]恶唑 (3aS,8aR)-2-(pyridin-2-yl)-3a,8a-dihydro-8H-indeno[1,2-d]oxazole 205647-96-7 C15H12N2O
(3aS,8aR)-2-(吡啶-2-基)-8,8a-二氢-3aH-茚并[1,2-d]恶唑
(2S,3R)-3-(叔丁基)-2-(二叔丁基膦基)-4-甲氧基-2,3-二氢苯并[d][1,3]氧杂磷杂戊环 (2S,3R)-MeO-POP 1215081-28-9 C20H34O2P2
(2S,3R)-3-(叔丁基)-2-(二叔丁基膦基)-4-甲氧基-2,3-二氢苯并[d][1,3]氧杂磷杂戊环
(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐 (2S,4R)-1-((S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide hydrochloride 1448189-80-7 C22H30N4O3S*ClH
(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐
(2R,2''R,3R,3''R)-3,3''-二叔丁基-4,4''-二甲氧基-2,2'',3,3''-四氢-2,2''-联苯并[d][1,3]氧杂磷杂戊环 (2R,2'R,3R,3'R)-3,3'-di-tert-butyl-4,4'-dimethoxy-2,2',3,3'-tetrahydro-2,2'-bibenzo[d][1,3]oxaphosphole 1228758-57-3 C24H32O4P2
(2R,2''R,3R,3''R)-3,3''-二叔丁基-4,4''-二甲氧基-2,2'',3,3''-四氢-2,2''-联苯并[d][1,3]氧杂磷杂戊环
(2-肟基-氰基乙酸乙酯)-N,N-二甲基-吗啉基脲六氟磷酸酯 COMU 1075198-30-9 C12H19N4O4*F6P
(2-肟基-氰基乙酸乙酯)-N,N-二甲基-吗啉基脲六氟磷酸酯
龙胆酸钠 2,5-Dihydroxybenzoic acid sodium 4955-90-2 C7H6NaO4
龙胆酸钠
齐墩果酸 beta-D-吡喃葡萄糖基酯 28-O-β-D-glucopyranosyl oleanolate 14162-53-9 C36H58O8
齐墩果酸 beta-D-吡喃葡萄糖基酯
黄芪异黄烷苷,7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷 methylnissolin-3-O-β-D-glucoside 94367-42-7 C23H26O10
黄芪异黄烷苷,7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷
黄檀素 6-Hydroxy-7-methoxy-4-phenyl-coumarin 482-83-7 C16H12O4
黄檀素
麦角硫因 ergothioneine 497-30-3 C9H15N3O2S
麦角硫因
麦角灵-8-羧酸甲酯 Methyl 6-nor-9,10-dihydrolysergate 30341-92-5 C16H18N2O2
麦角灵-8-羧酸甲酯
鲁索替尼 ruxolitinib 941678-49-5 C17H18N6
鲁索替尼
鱼腥草素纳 sodium houttuyfonate 83766-73-8 C12H23O5S*Na
鱼腥草素纳
高铁试剂 8-hydroxy-7-iodo-quinoline-5-sulfonic acid 547-91-1 C9H6INO4S
高铁试剂
高哌嗪 1,4-Diazacycloheptane 505-66-8 C5H12N2
高哌嗪
马西替坦 macitentan 441798-33-0 C19H20Br2N6O4S
马西替坦
马索亚内酯 (+/-)-massoialactone 54814-64-1 C10H16O2
马索亚内酯
马沙骨化醇 maxacalcitol 103909-75-7 C26H42O4
马沙骨化醇
马来酸维吖啶 Velnacrine maleate 118909-22-1 C17H18N2O5
马来酸维吖啶
马来酰亚胺-四聚乙二醇-羧酸 15-maleimido-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid 518044-41-2 C15H23NO8
马来酰亚胺-四聚乙二醇-羧酸
马来酰亚胺-一聚乙二醇-羧酸 3-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)propanoic acid 760952-64-5 C9H11NO5
马来酰亚胺-一聚乙二醇-羧酸
香豆素6H coumarin-6H 58336-35-9 C15H15NO2
香豆素6H
香豆素545T C-545T 155306-71-1 C26H26N2O2S
香豆素545T
香豆素314T Coumarin 314T 113869-06-0 C22H27NO4
香豆素314T
香豆素152 coumarin-152 53518-14-2 C12H10F3NO2
香豆素152
香豆素-3腈 3-cyanocoumarin 15119-34-3 C10H5NO2
香豆素-3腈
香豆素 30 7-(diethylamino)-3-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2Hchromen-2-one 41044-12-6 C21H21N3O2
香豆素 30
香豆素 102 coumarin 102 41267-76-9 C16H17NO2
香豆素 102
香叶基氯 1-chloro-3,7-dimethylocta-2,6-diene 5389-87-7 C10H17Cl
香叶基氯
香叶吡喃 2,4-Dimethyl-6-phenyl-3,6-dihydro-2<i>H</i>-pyran 68039-40-7 C13H16O
香叶吡喃
顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶 (3R,4R)-1-benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine 477600-70-7 C14H22N2
顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶
顺式-六氢异吲哚盐酸盐 octahydro-1H-isoindole hydrochloride 161829-92-1 C8H15N*ClH
顺式-六氢异吲哚盐酸盐
顺式-(1S,2R)-2-氨基环戊醇盐酸盐 (1S,2R)-2-aminocyclopentan-1-ol hydrochloride 225791-13-9 C5H11NO*ClH
顺式-(1S,2R)-2-氨基环戊醇盐酸盐
顺十二碳-11-烯酸 11-dodecenoic acid 65423-25-8 C12H22O2
顺十二碳-11-烯酸
顺-双(2,2'-二吡啶基)二氯化钌(II)二水合物 Ru(bpy)<sub>2</sub>Cl<sub>2</sub> 15746-57-3 C20H16Cl2N4Ru
顺-双(2,2'-二吡啶基)二氯化钌(II)二水合物
顺-2-乙酰氨基-环己醇 (1R,2S)-N-(2-hydroxycyclohexyl)acetamide 141553-13-1 C8H15NO2
顺-2-乙酰氨基-环己醇
非唑奈坦 fezolinetant 1629229-37-3 C16H15FN6OS
非唑奈坦
雷迪帕韦中间体6 6-(7-(2-((S)-5-Azaspiro(2.4)heptan-6-yl)-1H-imidazol-5-yl)-9,9-difluoro-9H-fluoren-2-yl)-2-((1R,3S,4S)-2-azabicyclo(2.2.1)heptan-3-yl)-1H-benzo(d)imidazole tetrahydrochloride 1499193-67-7 C35H36Cl4F2N6
雷迪帕韦中间体6
雷迪帕维中间体 3-[6-(9,9-difluoro-7-{2-[5-(2-methoxycarbonylamino-3-methyl-butyryl)-5-aza-spiro[2.4]hept-6-yl]-3H-imidazol-4-yl}-9H-fluoren-2-yl)-1H-benzoimidazol-2-yl]-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester 1256393-27-7 C47H51F2N7O5
雷迪帕维中间体
雷诺嗪相关物质D 2,2'-(piperazine-1,4-diyl)bis(N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide) 380204-72-8 C24H32N4O2
雷诺嗪相关物质D
雷特格韦-RT9 2,2-dimethyl-propionic acid 2-(1-amino-1-methyl-ethyl)-4-(4-fluorobenzylcarbamoyl)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-5-yl ester 1172131-64-4 C21H27FN4O4
雷特格韦-RT9
雄甾-3,5二烯-7,17-二酮 androsta-3,5-diene-7,17-dione 1420-49-1 C19H24O2
雄甾-3,5二烯-7,17-二酮
雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 Androsta-1,4-diene-3,17-dione 897-06-3 C19H24O2
雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮
隐绿原酸 firmanoic acid 107584-83-8 C30H44O4
隐绿原酸
阿齐沙坦酯杂质3 Methyl 2-(azidocarbonyl)-3-nitrobenzoate 856414-36-3 C9H6N4O5
阿齐沙坦酯杂质3