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    首页 分子通 按物质功能分类 生物化工 抑制剂 表观遗传学(Epigenetics)

    表观遗传学(Epigenetics)

    表观遗传学的概念源于遗传学，它并非单纯由体外环境引起的甲基化和乙酰化改变，也不仅限于转录因子或miRNA等基因调控机制，而是指由于非DNA序列变异导致的、可遗传的表型变化。当前许多所谓的表观遗传学研究尚未超越经典遗传学的定义。

    **表观遗传学（Epigenetics）**是指基于非基因序列改变所引起基因表达水平的变化，包括DNA甲基化、组蛋白修饰、染色体重塑和非编码RNA调控等过程。这些变化主要通过影响基因转录或翻译来调节其功能与特性。此类标志物的应用目标是：①预测药物反应或预后个体差异，筛选适合患者的药物、剂量及给药方式，以指导治疗；②作为分子靶标，通过逆转异常的表观修饰，开辟肿瘤治疗的新途径。

    DNA甲基化是指在DNA甲基转移酶的作用下，在基因组CpG二核苷酸的胞嘧啶5'碳位形成共价键结合一个甲基基团。通常情况下，人类基因组中的“垃圾”序列CpG二核苷酸相对较少，并且处于高度甲基化状态；相反，富含CpG二核苷酸、大小约为100-1000 bp的CpG岛则保持未甲基化状态，并与约56%的人类基因组编码基因相关。根据人类基因组序列草图分析，人类基因组中CpG岛总数约为28,890个，平均每1 MB含约10.5个CpG岛，其数量与基因密度呈良好对应关系。由于DNA甲基化与人类发育和肿瘤疾病密切相关，尤其是CpG岛的甲基化导致抑癌基因转录失活的问题，因此DNA甲基化成为表观遗传学和表观基因组学的重要研究内容。

    此外，异常的“表观遗传”变化认为过敏性疾病的发生是由环境因素与基因相互作用的结果。这些环境因素如感染、食物、被动吸烟及过敏原等可通过调节IFN-γ和IL-4基因位点组蛋白的乙酰化/去乙酰化以及甲基化/去甲基化，影响Tb/Tb细胞的分化，从而引发异常表观遗传现象或称为“表突变”（epimutation）。

    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
    （5-溴-3-吡啶基）[4-（1-吡咯烷基）-1-哌啶基]甲酮 S7373 1314241-44-5 C15H20BrN3O
    （5-溴-3-吡啶基）[4-（1-吡咯烷基）-1-哌啶基]甲酮
    马西替坦 (E)-3-[1-(4-dimethylaminomethylbenzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxyacrylamide 864814-88-0 C16H19N3O4S
    马西替坦
    过氧化物酶（辣根） mocetinostat 726169-73-9 C23H20N6O
    过氧化物酶（辣根）
    达西司特 dacinostat 404951-53-7 C22H25N3O3
    达西司特
    罗米鲁曲 6-((4-bromothiophen-2-yl)methoxy)-9H-purin-2-amine 192441-08-0 C10H8BrN5OS
    罗米鲁曲
    罗米地辛 (1S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-di(propan-2-yl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone 128517-07-7 C24H36N4O6S2
    罗米地辛
    玻玛西林 SRT2104 1093403-33-8 C26H24N6O2S2
    玻玛西林
    氢化白果酸 6-Pentadecylsalicylic Acid 16611-84-0 C22H36O3
    氢化白果酸
    恩替诺特 Entinostat 209783-80-2 C21H20N4O3
    恩替诺特
    帕比司他 panobinostat 404950-80-7 C21H23N3O2
    帕比司他
    化合物EPZ004777 EPZ004777 1338466-77-5 C28H41N7O4
    化合物EPZ004777
    伏立诺他 vorinostat 149647-78-9 C14H20N2O3
    伏立诺他
    他喹莫德 tasquinimod 254964-60-8 C20H17F3N2O4
    他喹莫德
    Scriptaid抑制剂 scriptaid 287383-59-9 C18H18N2O4
    Scriptaid抑制剂
    SGC0946抑制剂 Sgc0946 1561178-17-3 C28H40BrN7O4
    SGC0946抑制剂
    PCI 34051; N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 N-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxamide 950762-95-5 C17H16N2O3
    PCI 34051; N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
    N1-羟基-N3-(2-苯基乙基)-1,3-苯二甲酰胺 BRD73954 1440209-96-0 C16H16N2O3
    N1-羟基-N3-(2-苯基乙基)-1,3-苯二甲酰胺
    N1-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-N4-(吡啶-4-基)苯-1,4-二胺 quisinostat 875320-29-9 C21H26N6O2
    N1-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-N4-(吡啶-4-基)苯-1,4-二胺
    N-酞酰-L-色氨酸 N-phthalimide-L-tryptophan 48208-26-0 C19H14N2O4
    N-酞酰-L-色氨酸
    N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺 belinostat 414864-00-9 C15H14N2O4S
    N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺
    N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺 CUDC-907 1339928-25-4 C23H24N8O4S
    N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺
    N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 LMK235 1418033-25-6 C15H22N2O4
    N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺
    N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺; RGFP 109 N-(6-(2-aminophenylamino)-6-oxohexyl)-4-methylbenzamide 1215493-56-3 C20H25N3O2
    N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺; RGFP 109
    N-[4-[3-[[[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]氨基]羰基]-5-异恶唑基]苯基]氨基甲酸叔丁酯 CAY10603 1045792-66-2 C22H30N4O6
    N-[4-[3-[[[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]氨基]羰基]-5-异恶唑基]苯基]氨基甲酸叔丁酯
    N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺 N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide 1020149-73-8 C27H23N7O
    N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺
    N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸 SRT1720 1001645-58-4 C25H23N7OS*ClH
    N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸
    N-[1-(环己基甲基)-4-哌啶基]-2-[六氢-4-异丙基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]-6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-喹唑啉胺 N-(1-(cyclohexylmethyl)piperidin-4-yl)-2-(4-isopropyl-1,4-diazepan-1-yl)-6-methoxy-7-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine 1320288-19-4 C37H61N7O2
    N-[1-(环己基甲基)-4-哌啶基]-2-[六氢-4-异丙基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]-6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-喹唑啉胺
    N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺 tazemetostat 1403254-99-8 C34H44N4O4
    N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
    N-((4-(4-苯基噻唑-2-基)四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3-(5-(三氟甲基)-1,2,4-恶二唑-3-基)苯甲酰胺 TMP-269 1314890-29-3 C25H21F3N4O3S
    N-((4-(4-苯基噻唑-2-基)四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3-(5-(三氟甲基)-1,2,4-恶二唑-3-基)苯甲酰胺
    N-((2-羟基-6-甲基-4-丙基-3-吡啶基)甲基)-1-异丙基-6-(2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基)-1H-吲唑-4-甲酰胺 N-[(1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1- methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4- carboxamide 1346704-33-3 C31H39N7O2
    N-((2-羟基-6-甲基-4-丙基-3-吡啶基)甲基)-1-异丙基-6-(2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基)-1H-吲唑-4-甲酰胺
    MC 1568; 3-[4-[3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-丙烯基]-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-N-羟基-2-丙烯酰胺 MC1568 852475-26-4 C17H15FN2O3
    MC 1568; 3-[4-[3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-丙烯基]-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-N-羟基-2-丙烯酰胺
    HDAC6抑制剂(HPOB) HPOB 1429651-50-2 C17H18N2O4
    HDAC6抑制剂(HPOB)
    GSK 525762A; (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 I-BET762 1260907-17-2 C22H22ClN5O2
    GSK 525762A; (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
    EZH2甲基转移酶抑制剂(GSK126) GSK-126 1346574-57-9 C31H38N6O2
    EZH2甲基转移酶抑制剂(GSK126)
    EPZ005687抑制剂 EPZ005687 1396772-26-1 C32H37N5O3
    EPZ005687抑制剂
    C646?4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸 C 646 328968-36-1 C24H19N3O6
    C646?4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸
    7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 CUDC-101 1012054-59-9 C24H26N4O4
    7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
    7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮 I-BET151 1300031-49-5 C23H21N5O3
    7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮
    6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺 6-cyano-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-pentan-3-ylindole-4-carboxamide 1418308-27-6 C23H26N4O2
    6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
    6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxylic acid amide 49843-98-3 C13H13ClN2O
    6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺
    5-羰基-8-羟基喹啉 8-hydroxy-quinoline-5-carboxylic acid 5852-78-8 C10H7NO3
    5-羰基-8-羟基喹啉
    4-苯基丁酸钠盐 Benzenebutyric acid (sodium) 1716-12-7 C10H12NaO2
    4-苯基丁酸钠盐
    4-脱氧尿苷 Zebularine 3690-10-6 C9H12N2O5
    4-脱氧尿苷
    4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺 CI-994 112522-64-2 C15H15N3O2
    4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺
    4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶 4-(4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine 1271738-62-5 C18H25N5S2
    4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶
    4-(二甲氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧庚]苯甲酰胺 4-dimethylamino-N-(6-hydroxycarbamoylhexyl)benzamide 251456-60-7 C16H25N3O3
    4-(二甲氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧庚]苯甲酰胺
    4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 Droxinostat 99873-43-5 C11H14ClNO3
    4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
    3-去氮腺嘌呤A 3-deazaneplanocin A hydrochloride 120964-45-6 C12H14N4O3*ClH
    3-去氮腺嘌呤A
    3-[(二甲基氨基)甲基]-n-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺 abexinostat 783355-60-2 C21H23N3O5
    3-[(二甲基氨基)甲基]-n-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺
    2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺 PFI-1 1403764-72-6 C16H17N3O4S
    2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺