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抑制剂

抑制剂简介

抑制剂是一类能够降低或阻止生物体内的酶活性、受体的活性或是细胞内特定反应过程的小分子化合物。它们在有机化学、化学化工和生物医药领域中有着广泛的应用,尤其是在药物研发方面。

分类与作用机制

  1. 竞争性抑制剂:这类抑制剂通过与其目标蛋白质(如酶)结合,占据其底物结合位点,从而阻止真正的底物与蛋白质的正常结合。这种类型的抑制通常可以通过增加底物浓度来缓解。
  2. 非竞争性抑制剂:非竞争性抑制剂通过改变蛋白质的功能状态或结构,而不直接与其活性部位相结合。它们可能会影响蛋白质的构象变化或者与其他位点相互作用。
  3. 不可逆抑制剂:这类抑制剂与酶或其他生物分子形成共价键,导致其永久失去功能。由于这种特性,此类抑制剂通常用于实验室研究中。

应用领域

  1. 药物开发:在生物医药领域,抑制剂被广泛用作潜在的治疗药物,用于对抗各种疾病如癌症、病毒感染等。
  2. 酶学研究:有机化学和生物化学研究经常使用特定类型的抑制剂来探究酶的功能和作用机理。
  3. 合成与催化:化学化工中,通过调节反应条件或引入适当的抑制剂可以提高某些目标产物的选择性。

总结

抑制剂的研究和发展对于理解生命过程至关重要,并在药物开发、基础科学研究等多个领域发挥着重要作用。随着技术的进步,新的抑制剂不断被发现和开发出来,为医学治疗提供了更多的可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
NVP-BEP 800; 2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺 NVP-BEP800 847559-80-2 C21H23Cl2N5O2S
NVP-BEP 800; 2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺
NU 7026; 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-b]吡喃-4-酮 2-(morpholin-4-yl)benzo[h]chromen-4-one 154447-35-5 C17H15NO3
NU 7026; 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-b]吡喃-4-酮
NSC23766三盐酸盐 NSC 23766 trihydrochloride 1177865-17-6 C24H38Cl3N7
NSC23766三盐酸盐
N6-环己基-N2-(4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 Reversine 656820-32-5 C21H27N7O
N6-环己基-N2-(4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺
N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-二氨基吡啶 N2-(2-(4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)ethyl)-5-nitropyridine-2,6-diamine 252935-94-7 C20H17Cl2N9O2
N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-二氨基吡啶
N6-[(4-硝基苯基)甲基]-N2-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-9H-嘌呤-2,6-二胺 TNP 519178-28-0 C20H16F3N7O2
N6-[(4-硝基苯基)甲基]-N2-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-9H-嘌呤-2,6-二胺
N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺 QNZ 545380-34-5 C22H20N4O
N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺
N2,N4-二苄基喹唑啉-2,4-二胺 N<sup>2</sup>,N<sup>4</sup>-dibenzylquinazoline-2,4-diamine 177355-84-9 C22H20N4
N2,N4-二苄基喹唑啉-2,4-二胺
N1-羟基-N3-(2-苯基乙基)-1,3-苯二甲酰胺 BRD73954 1440209-96-0 C16H16N2O3
N1-羟基-N3-(2-苯基乙基)-1,3-苯二甲酰胺
N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺 RO4929097 847925-91-1 C22H20F5N3O3
N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺
N1-?(1,?8-?二甲基咪唑并[1,?2-?a]?喹噁啉-?4-?基)?-1,?2-?乙二胺 4(2'-aminoethyl)amino-1,8-dimethylimidazo(1,2-a) quinoxaline 445430-58-0 C14H17N5
N1-?(1,?8-?二甲基咪唑并[1,?2-?a]?喹噁啉-?4-?基)?-1,?2-?乙二胺
N1-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-N4-(吡啶-4-基)苯-1,4-二胺 quisinostat 875320-29-9 C21H26N6O2
N1-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-N4-(吡啶-4-基)苯-1,4-二胺
N-酞酰-L-色氨酸 N-phthalimide-L-tryptophan 48208-26-0 C19H14N2O4
N-酞酰-L-色氨酸
N-苯基-4-(3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基)-1-哌嗪甲酰胺 JNJ-1661010 681136-29-8 C19H19N5OS
N-苯基-4-(3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基)-1-哌嗪甲酰胺
N-苄基-2-(嘧啶-4-基氨基)噻唑-4-羧酰胺 thiazovivin 1226056-71-8 C15H13N5OS
N-苄基-2-(嘧啶-4-基氨基)噻唑-4-羧酰胺
N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺 belinostat 414864-00-9 C15H14N2O4S
N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺
N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺 CUDC-907 1339928-25-4 C23H24N8O4S
N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 PF-562,271 717907-75-0 C21H20F3N7O3S
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
N-甲基-N-[2-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]苯基]甲磺酰胺 PF-431396 717906-29-1 C22H21F3N6O3S
N-甲基-N-[2-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]苯基]甲磺酰胺
N-环丙基-4-(3-噻吩基)-3-[[[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]氨基]-苯磺酰胺 AGI-6780 1432660-47-3 C21H18F3N3O3S2
N-环丙基-4-(3-噻吩基)-3-[[[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]氨基]-苯磺酰胺
N-异丙基-2-(4-丙基苯氧基)-N-((3-(吡啶-3-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)甲基)乙酰胺 PI-1840 1401223-22-0 C22H26N4O3
N-异丙基-2-(4-丙基苯氧基)-N-((3-(吡啶-3-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)甲基)乙酰胺
N-乙酰基地氯雷他定 N-acetyl desloratadine 117796-52-8 C21H21ClN2O
N-乙酰基地氯雷他定
N-{3-[(4-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}-2-嘧啶基)氨基]苯基}环丙烷甲酰胺 Aurora Kinase inhibitor III 879127-16-9 C21H18F3N5O
N-{3-[(4-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}-2-嘧啶基)氨基]苯基}环丙烷甲酰胺
N-[苄氧羰基]-L-缬氨酰基-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺 (S)-3-[(S)-2-((S)-2-Benzyloxycarbonylamino-3-methyl-butyrylamino)-propionylamino]-5-fluoro-4-oxo-pentanoic acid methyl ester 187389-52-2 C22H30FN3O7
N-[苄氧羰基]-L-缬氨酰基-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺
N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 LMK235 1418033-25-6 C15H22N2O4
N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺
N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸 IOX2 931398-72-0 C19H16N2O5
N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸
N-[9-氯-2-(2-呋喃基)[1,2,4]-三唑并[1,5-c]喹唑啉-5-基]苯乙酰胺 MRS 1220 183721-15-5 C21H14ClN5O2
N-[9-氯-2-(2-呋喃基)[1,2,4]-三唑并[1,5-c]喹唑啉-5-基]苯乙酰胺
N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺 N‑(7-cyano-6-(4-fluoro-3-(2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)acetamido)phenoxy)benzo[d]thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxamide 1228591-30-7 C27H18F4N4O3S
N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺
N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺; RGFP 109 N-(6-(2-aminophenylamino)-6-oxohexyl)-4-methylbenzamide 1215493-56-3 C20H25N3O2
N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺; RGFP 109
N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 ly2603618 911222-45-2 C18H22BrN5O3
N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 PIK-93 593960-11-3 C14H16ClN3O4S2
N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺
N-[5-[(5-叔丁基-1,3-恶唑-2-基)甲硫基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-4-甲酰胺 SNS-032 345627-80-7 C17H24N4O2S2
N-[5-[(5-叔丁基-1,3-恶唑-2-基)甲硫基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-4-甲酰胺
N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 Ostarine 401900-40-1 C19H18F3N3O6
N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉)丙氧基]-4-喹唑啉yl]氨基]苯基]苯甲酰胺 N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]benzamide 331771-20-1 C29H31N5O4
N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉)丙氧基]-4-喹唑啉yl]氨基]苯基]苯甲酰胺
N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N’-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 gedatolisib 1197160-78-3 C32H41N9O4
N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N’-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲
N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺对甲苯磺酸盐 N-{4-[3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenylamino]quinazolin-6-yl}acrylamide p-toluenesulfonate salt 1050500-29-2 C7H8O3S*C24H18ClFN4O2
N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺对甲苯磺酸盐
N-[4-[3-[[[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]氨基]羰基]-5-异恶唑基]苯基]氨基甲酸叔丁酯 CAY10603 1045792-66-2 C22H30N4O6
N-[4-[3-[[[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]氨基]羰基]-5-异恶唑基]苯基]氨基甲酸叔丁酯
N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-基]苯基]-N’-甲基脲 WYE-125132 1144068-46-1 C27H33N7O4
N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-基]苯基]-N’-甲基脲
N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[[[5-(2-噻吩基)-3-吡啶基]羰基]氨基]苯甲酰胺 ALW-II-41-27 1186206-79-0 C32H32F3N5O2S
N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[[[5-(2-噻吩基)-3-吡啶基]羰基]氨基]苯甲酰胺
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺 N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide 194423-06-8 C18H13BrN4O
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺 PD 168393 194423-15-9 C17H13BrN4O
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺
N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺 N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide 1020149-73-8 C27H23N7O
N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺
N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺 BMS 794833 1174046-72-0 C23H15ClF2N4O3
N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺
N-[4-(4-氨基-1-哌啶基)-2-甲氧基苯基]-5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶胺 AZD3436 1356962-20-3 C24H25ClN6O
N-[4-(4-氨基-1-哌啶基)-2-甲氧基苯基]-5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶胺
N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺 N-[4-[[2-(1,1-dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-[[2-(1-methylethyl)phenyl]methyl]benzamide 877877-35-5 C33H35NO6S
N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺
N-[4-(2,4-二甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺 INH1 313553-47-8 C18H16N2OS
N-[4-(2,4-二甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺 INH-6 1001753-24-7 C19H18N2OS
N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
N-[3-氯-4-[[(2-氯苯基)氨基]磺酰基]苯基]-2-吡啶甲酰胺 N-(3-chloro-4-(N-(2-chlorophenyl)sulfamoyl)phenyl)picolinamide 1246086-78-1 C18H13Cl2N3O3S
N-[3-氯-4-[[(2-氯苯基)氨基]磺酰基]苯基]-2-吡啶甲酰胺
N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺 foretinib 849217-64-7 C34H34F2N4O6
N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲 rebastinib 1020172-07-9 C30H28FN7O3
N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲