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抑制剂

抑制剂简介

抑制剂是一类能够降低或阻止生物体内的酶活性、受体的活性或是细胞内特定反应过程的小分子化合物。它们在有机化学、化学化工和生物医药领域中有着广泛的应用,尤其是在药物研发方面。

分类与作用机制

  1. 竞争性抑制剂:这类抑制剂通过与其目标蛋白质(如酶)结合,占据其底物结合位点,从而阻止真正的底物与蛋白质的正常结合。这种类型的抑制通常可以通过增加底物浓度来缓解。
  2. 非竞争性抑制剂:非竞争性抑制剂通过改变蛋白质的功能状态或结构,而不直接与其活性部位相结合。它们可能会影响蛋白质的构象变化或者与其他位点相互作用。
  3. 不可逆抑制剂:这类抑制剂与酶或其他生物分子形成共价键,导致其永久失去功能。由于这种特性,此类抑制剂通常用于实验室研究中。

应用领域

  1. 药物开发:在生物医药领域,抑制剂被广泛用作潜在的治疗药物,用于对抗各种疾病如癌症、病毒感染等。
  2. 酶学研究:有机化学和生物化学研究经常使用特定类型的抑制剂来探究酶的功能和作用机理。
  3. 合成与催化:化学化工中,通过调节反应条件或引入适当的抑制剂可以提高某些目标产物的选择性。

总结

抑制剂的研究和发展对于理解生命过程至关重要,并在药物开发、基础科学研究等多个领域发挥着重要作用。随着技术的进步,新的抑制剂不断被发现和开发出来,为医学治疗提供了更多的可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
7-(二乙胺基)-2-氧代-2-苯并吡喃-3-羧酸N-琥珀酰亚胺酯 7-(N,N-diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid succinimidyl ester 139346-57-9 C18H18N2O6
7-(二乙胺基)-2-氧代-2-苯并吡喃-3-羧酸N-琥珀酰亚胺酯
7-(5-甲基-2-呋喃基)-3-[[6-[[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]甲基]-2-吡啶基]甲基]-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺 CPI-444 1202402-40-1 C20H21N7O3
7-(5-甲基-2-呋喃基)-3-[[6-[[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]甲基]-2-吡啶基]甲基]-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮 I-BET151 1300031-49-5 C23H21N5O3
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮
6-硝基-1H-1lambda~6~-苯并[b]噻吩-1,1-二酮 stattic 19983-44-9 C8H5NO4S
6-硝基-1H-1lambda~6~-苯并[b]噻吩-1,1-二酮
6-甲氧基-3-吡啶羧胺 6-methyoxy-3-pyridinecarboxamide 7150-23-4 C7H8N2O2
6-甲氧基-3-吡啶羧胺
6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺 alvelestat 848141-11-7 C25H22F3N5O4S
6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
6-溴-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(3R)-3-哌啶基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺 SCH 900776 891494-63-6 C15H18BrN7
6-溴-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(3R)-3-哌啶基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺
6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺 6-cyano-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-pentan-3-ylindole-4-carboxamide 1418308-27-6 C23H26N4O2
6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
6-氯-5-[4-(1-(羟基环丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸 PF-06409577 1467057-23-3 C19H16ClNO3
6-氯-5-[4-(1-(羟基环丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸
6-氯-2-乙基-N-[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1-哌啶]苄基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺 Q203 1334719-95-7 C29H28ClF3N4O2
6-氯-2-乙基-N-[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1-哌啶]苄基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺
6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxylic acid amide 49843-98-3 C13H13ClN2O
6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺
6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 6-Amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-3-pyridinecarboxamide 371942-69-7 C25H21N7O3
6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺
6-氨基-8-[(6-碘-1,3-苯并二茂-5-基)硫基]-N-异丙基-9H-嘌呤-9-丙胺 8-(6-iodo-benzo[1,3]dioxol-5-ylsulfanyl)-9-(3-isopropylamino-propyl)adenine 873436-91-0 C18H21IN6O2S
6-氨基-8-[(6-碘-1,3-苯并二茂-5-基)硫基]-N-异丙基-9H-嘌呤-9-丙胺
6-二氨基-5-亚硝基嘧啶 NU 6027 220036-08-8 C11H17N5O2
6-二氨基-5-亚硝基嘧啶
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 JNJ-38877605 943540-75-8 C19H13F2N7
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 lucitanib 1058137-23-7 C26H25N3O4
6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 NVP-BVU972 1185763-69-2 C20H16N6
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉 SGX523 1022150-57-7 C18H13N7S
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮 6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one 841290-80-0 C22H23FN6O5
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 R406 841290-81-1 C6H6O3S*C22H23FN6O5
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐
6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 GSK256066 801312-28-7 C27H26N4O5S
6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺
6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺 {6-[4-(4-ethylpiperazin-1-ylmethyl)-phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl}-((R)-1-phenylethyl)amine 497839-62-0 C27H32N6
6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮 PF573228 869288-64-2 C22H20F3N5O3S
6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮
6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 ENMD-2076 934353-76-1 C21H25N7
6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮 6-(2,6-dichlorophenyl)-8-methyl-2-(3-methylsulfanylanilino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one 260415-63-2 C21H16Cl2N4OS
6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮
6-(1H-咪唑-1-基)-2-苯基-喹唑啉 CR4056 1004997-71-0 C17H12N4
6-(1H-咪唑-1-基)-2-苯基-喹唑啉
6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 4-[6-(1H-indol-5-yl)-1-[1-(pyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]morpholine 1062159-35-6 C28H30N8O
6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基己-4-烯酸 mycophenolic acid 483-60-3 C17H20O6
6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基己-4-烯酸
6-((2-((4-(2,4-二氯苯基)-5-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)氨基)烟腈单盐酸盐 CHIR-99021 HCl 1797989-42-4 C22H19Cl3N8
6-((2-((4-(2,4-二氯苯基)-5-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)氨基)烟腈单盐酸盐
6,8-双(苄基硫代)辛酸 CPI-613 95809-78-2 C22H28O2S2
6,8-双(苄基硫代)辛酸
6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉 6,7-dimethoxy-3-phenylquinoxaline 146535-11-7 C16H14N2O2
6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉
5-羰基-8-羟基喹啉 8-hydroxy-quinoline-5-carboxylic acid 5852-78-8 C10H7NO3
5-羰基-8-羟基喹啉
5-甲氧基邪蒿素 5-methoxyseselin 31525-76-5 C15H14O4
5-甲氧基邪蒿素
5-溴-N-(2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯甲酰胺 PD318088 391210-00-7 C16H13BrF3IN2O4
5-溴-N-(2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯甲酰胺
5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺 AP26113 1197958-12-5 C26H34ClN6O2P
5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺
5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺 5-chloro-N4-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]-N2-{2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}pyrimidine-2,4-diamine 761439-42-3 C30H40ClN7O3S
5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 AZD1480 935666-88-9 C14H14ClFN8
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺 5-chloro-N-(4-methoxy-3-piperazin-1-ylphenyl)-3-methyl-1-benzothiophene-2-sulfonamide 209481-20-9 C20H22ClN3O3S2
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺胺
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 CP 91149 186392-40-5 C21H22ClN3O3
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
5-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲哚-2-甲酰胺 Org 27569 868273-06-7 C24H28ClN3O
5-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲哚-2-甲酰胺
5-[[((2S)-2-(甲氧甲基)-1-吡咯烷基]磺酰基]-1H-吲哚-2,3-二酮 (S)-5-[1-(2-methoxymethylpyrrolidinyl)sulfonyl]isatin 220509-74-0 C14H16N2O5S
5-[[((2S)-2-(甲氧甲基)-1-吡咯烷基]磺酰基]-1H-吲哚-2,3-二酮
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 N-(3-fluorophenyl)-2-{3-[(7-{3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy}quinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazol-5-yl}acetamide 722544-51-6 C26H30FN7O3
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 (5Z)-5-[[5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione 900515-16-4 C14H8FNO4S
5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
5-[[5-(2,8-二甲基-5H-二苯并[a,d]环庚基5-基)-3,4-二氢-2-氧代-4-硫代氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-N-2H-四唑-5-基-2-呋喃甲酰胺 5-{[5-(2,8-dimethyl-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yl)-3,4-dihydro-2-oxo-4-thioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl}-N-(1H-tetrazol-5-yl)-2-furancarboxamide 216657-60-2 C28H23N7O3S
5-[[5-(2,8-二甲基-5H-二苯并[a,d]环庚基5-基)-3,4-二氢-2-氧代-4-硫代氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-N-2H-四唑-5-基-2-呋喃甲酰胺
5-[[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮 Pioglitazone 111025-46-8 C19H20N2O3S
5-[[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮
5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺', GW-2580 870483-87-7 C20H22N4O3
5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺',
5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺 5-(9-isopropyl-8-methyl-2-morpholin-4-yl-9H-purin-6-yl)-pyrimidin-2-ylamine 1246560-33-7 C17H22N8O
5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺
5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺 GSK2656157 1337532-29-2 C23H21FN6O
5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
5-[4-(2-{[6-(4-甲氧基苯氧基)-4-嘧啶基](甲基)氨基}乙氧基)苄基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮 lobeglitazone 607723-33-1 C24H24N4O5S
5-[4-(2-{[6-(4-甲氧基苯氧基)-4-嘧啶基](甲基)氨基}乙氧基)苄基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮
5-[2-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]-2,3-二氢-1-茚酮肟 1H-Inden-1-one, 5-(2-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl)-2,3-dihydro-, oxime 405554-55-4 C27H27N5O2
5-[2-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]-2,3-二氢-1-茚酮肟