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细胞凋亡(Apoptosis)

细胞凋亡(Apoptosis)是多细胞有机体内调控发育、维护内环境稳定的一种基因控制下的细胞主动死亡过程。该现象在20世纪70年代首次提出,通常表现为由内在遗传机制控制的单个细胞温和死亡形式。在生物体发生和发展过程中,为了维持正常的生理机能,一部分细胞会发生自发性凋亡,这一过程受细胞内一系列相关分子调控,并伴随典型的形态学改变。

细胞凋亡的特点是以细胞核浓缩、染色体DNA以核小体为单位切割成梯状片段(ladder)、细胞体积缩小以及形成凋亡小体等形态变化为主要标志。它不会引起周围细胞的溶解,而是在细胞群体中散播进行,阶段性地发生,并依赖ATP的供给和RNA及蛋白质的合成,是一种主动排除机制。

细胞凋亡既在个体发育时和卵细胞退化等生理状态下可观察到,又在自身免疫性疾病、神经变性疾病、缺血性疾病等多种病理状态中出现。细胞凋亡的过程大致可分为四个阶段:(1)凋亡信号转导;(2)凋亡基因激活;(3)凋亡的执行;(4)凋亡细胞的清除。

细胞凋亡信号转导涉及细胞内外的诱导因素与受体结合后产生的复杂生化反应,形成与凋亡相关的第二信使:cAMP、Ca²⁺、神经酰胺等信号分子。随后,调控的凋亡基因启动并合成执行凋亡所需的酶和相关物质。

在凋亡过程中,主要执行者包括核酸内切酶(endogenous nuclease Dnase)和Caspases 3两种酶:前者彻底破坏细胞的生物命令系统;后者导致细胞结构全面解体。最后,凋亡后的细胞可被邻近巨噬细胞分解。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
维特克拉 venetoclax 1257044-40-8 C45H50ClN7O7S
维特克拉
泊马度胺 pomalidomide 19171-19-8 C13H11N3O4
泊马度胺
比瑞那帕 birinapant 1260251-31-7 C42H56F2N8O6
比瑞那帕
他斯索兰 2,4-dichloro-N-[(5-bromo-2-thienyl)sulfonyl]benzenecarboxamide 519055-62-0 C11H6BrCl2NO3S2
他斯索兰
SIRT1/SIRT2抑制剂(TENOVIN-6) Tenovin-6 1011557-82-6 C25H34N4O2S
SIRT1/SIRT2抑制剂(TENOVIN-6)
N-[苄氧羰基]-L-缬氨酰基-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺 (S)-3-[(S)-2-((S)-2-Benzyloxycarbonylamino-3-methyl-butyrylamino)-propionylamino]-5-fluoro-4-oxo-pentanoic acid methyl ester 187389-52-2 C22H30FN3O7
N-[苄氧羰基]-L-缬氨酰基-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺
N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺 N-[4-[[2-(1,1-dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-[[2-(1-methylethyl)phenyl]methyl]benzamide 877877-35-5 C33H35NO6S
N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺
N-[(4-乙酰氨基苯基)硫代氨基甲酰]-4-(2-甲基-2-丙基)苯甲酰胺 tenovin-1 380315-80-0 C20H23N3O2S
N-[(4-乙酰氨基苯基)硫代氨基甲酰]-4-(2-甲基-2-丙基)苯甲酰胺
N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 VX-765 273404-37-8 C24H33ClN4O6
N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺
LCL161,凋亡蛋白抑制因子抑制剂 (2S)-N-[(1S)-1-cyclohexyl-2-[(2S)-2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]-2-(methylamino)propanamide 1005342-46-0 C26H33FN4O3S
LCL161,凋亡蛋白抑制因子抑制剂
Idasanutlin(4-((2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-新戊基吡咯烷-2-甲酰胺)-3-甲氧基苯甲酸;) idasanutlin 1229705-06-9 C31H29Cl2F2N3O4
Idasanutlin(4-((2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-新戊基吡咯烷-2-甲酰胺)-3-甲氧基苯甲酸;)
7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺 1-[5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone 1337531-36-8 C24H20F3N5O
7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺 GSK2656157 1337532-29-2 C23H21FN6O
5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫酮-4-咪唑烷酮 necrostatin-1 4311-88-0 C13H13N3OS
5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫酮-4-咪唑烷酮
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA 213261-59-7 C14H12O3S2
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼 2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-N-[(2-hydroxy-3-prop-2-enylphenyl)methylideneamino]acetamide 315183-21-2 C23H28N4O2
4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼
4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑3-氧化物 Benzofurazan, 4-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-nitro-, 3-oxide 58131-57-0 C11H13N5O4
4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑3-氧化物
4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物 [14C]-Sepantronium bromide 781661-94-7 Br*C20H19N4O3
4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
3-甲基-1-(4-苯基-2-噻唑基)-1H-吡唑-4,5-二酮 4-[2-(2-乙氧基苯基)腙] (E)-4-(2-(2-Ethoxyphenyl)hydrazono)-3-methyl-1-(4-phenylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5(4H)-one 331244-89-4 C21H19N5O2S
3-甲基-1-(4-苯基-2-噻唑基)-1H-吡唑-4,5-二酮 4-[2-(2-乙氧基苯基)腙]
2-苯基乙炔磺酰胺 pifithrin-μ 64984-31-2 C8H7NO2S
2-苯基乙炔磺酰胺
2-乙基-3-甲基戊酰胺 N-(4-(4-((4'-chloro(1,1'-biphenyl)-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoyl)-4-(((1R)-3-(dimethylamino)-1-((phenylsulfanyl)methyl)propyl)amino)-3-nitrobenzenesulfonamide 852808-04-9 C42H45ClN6O5S2
2-乙基-3-甲基戊酰胺
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 pifithrin-α 63208-82-2 BrH*C16H18N2OS
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐
1-(3,4-二氯苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮 1-(3,4-Dichlorobenzyl)-1H-indole-2,3-dione 79183-19-0 C15H9Cl2NO2
1-(3,4-二氯苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮
(S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-(4-苯基-1,2,3-噻二唑-5-基)吡咯烷-2-甲酰胺 (S)-1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide 873652-48-3 C25H34N6O3S
(S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-(4-苯基-1,2,3-噻二唑-5-基)吡咯烷-2-甲酰胺
(R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺 navitoclax 923564-51-6 C47H55ClF3N5O6S3
(R)-4-(4-((4'-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺
(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylicacid(trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amideCAS号:1303607-60-4 (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro [indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid 1303607-60-4 C29H34Cl2FN3O3
(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylicacid(trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amideCAS号:1303607-60-4
—— 1-Azetidinethiocarboxylic acid, (1-(2-pyridyl)ethylidene)hydrazide 71555-25-4 C11H14N4S
1-Azetidinethiocarboxylic acid, (1-(2-pyridyl)ethylidene)hydrazide
—— 1H-Indole, 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-, monomethanesulfonate 803712-79-0 C21H23N3O4S
1H-Indole, 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-, monomethanesulfonate
—— sabutoclax 1228108-65-3 C42H40N2O8
sabutoclax
—— (E)-N’-(1-(pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide 71555-25-4 C11H14N4S
(E)-N’-(1-(pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
—— 4-(2-(2-ethoxyphenyl)hydrazono)-3-methyl-1-(4-phenylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5(4H)-one 331244-89-4 C21H19N5O2S
4-(2-(2-ethoxyphenyl)hydrazono)-3-methyl-1-(4-phenylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5(4H)-one
—— 4-(Phenylmethyl)-1-piperazineacetic Acid 2-[[2-Hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl] 315183-21-2 C23H28N4O2
4-(Phenylmethyl)-1-piperazineacetic Acid 2-[[2-Hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl]
—— (2E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolylamino)thiomethyl]amino]ethyl]-2-acrylamide 405060-95-9 C21H17Cl3N4OS
(2E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolylamino)thiomethyl]amino]ethyl]-2-acrylamide
—— ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate 65673-63-4 C17H17BrN2O5
ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate