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抑制剂

抑制剂简介

抑制剂是一类能够降低或阻止生物体内的酶活性、受体的活性或是细胞内特定反应过程的小分子化合物。它们在有机化学、化学化工和生物医药领域中有着广泛的应用,尤其是在药物研发方面。

分类与作用机制

  1. 竞争性抑制剂:这类抑制剂通过与其目标蛋白质(如酶)结合,占据其底物结合位点,从而阻止真正的底物与蛋白质的正常结合。这种类型的抑制通常可以通过增加底物浓度来缓解。
  2. 非竞争性抑制剂:非竞争性抑制剂通过改变蛋白质的功能状态或结构,而不直接与其活性部位相结合。它们可能会影响蛋白质的构象变化或者与其他位点相互作用。
  3. 不可逆抑制剂:这类抑制剂与酶或其他生物分子形成共价键,导致其永久失去功能。由于这种特性,此类抑制剂通常用于实验室研究中。

应用领域

  1. 药物开发:在生物医药领域,抑制剂被广泛用作潜在的治疗药物,用于对抗各种疾病如癌症、病毒感染等。
  2. 酶学研究:有机化学和生物化学研究经常使用特定类型的抑制剂来探究酶的功能和作用机理。
  3. 合成与催化:化学化工中,通过调节反应条件或引入适当的抑制剂可以提高某些目标产物的选择性。

总结

抑制剂的研究和发展对于理解生命过程至关重要,并在药物开发、基础科学研究等多个领域发挥着重要作用。随着技术的进步,新的抑制剂不断被发现和开发出来,为医学治疗提供了更多的可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
EIPA盐酸盐 ethylisopropyl amiloride hydrochloride 1345839-28-2 C11H18ClN7O*ClH
EIPA盐酸盐
CYC-116;4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺 [4-(2-amino-4-methyl-thiazol-5-yl)-pyrimidin-2-yl]-(4-morpholin-4-yl-phenyl)-amine 693228-63-6 C18H20N6OS
CYC-116;4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺
CP 673451; 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 CP-673451 343787-29-1 C24H27N5O2
CP 673451; 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺
CHIR 124; 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124 405168-58-3 C23H22ClN5O
CHIR 124; 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
CH5183284(Debio-1347)抑制剂 debio-1347 1265229-25-1 C20H16N6O
CH5183284(Debio-1347)抑制剂
CERDULATINIB盐酸盐 cerdulatinib hydrochloride 1369761-01-2 C20H27N7O3S*ClH
CERDULATINIB盐酸盐
CEP-32496抑制剂 CEP-32496 1188910-76-0 C24H22F3N5O5
CEP-32496抑制剂
CCT 129202; 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 CCT 129202 942947-93-5 C23H25ClN8OS
CCT 129202; 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
CBL0137盐酸盐 CBL0137 hydrochloride 1197397-89-9 C21H25ClN2O2
CBL0137盐酸盐
CASPASE-3抑制剂 Z-Devd-fmk 210344-95-9 C30H41FN4O12
CASPASE-3抑制剂
C646?4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸 C 646 328968-36-1 C24H19N3O6
C646?4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸
C-KIT和C-MET抑制剂(DCC-2618) N-(2,5-difluoro-4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yloxy)phenyl)-N'-phenylcyclopropane-1,1-dicarboxamide 1225278-16-9 C26H21F2N5O3
C-KIT和C-MET抑制剂(DCC-2618)
BRL15572盐酸盐 3-(4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)-1,1-diphenylpropan-2-ol dihydrochloride 193611-72-2 C25H29Cl3N2O
BRL15572盐酸盐
BMS 754807; (2S)-1-[4-[(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-2-基]-N-(6-氟-3-吡啶基)-2-甲基-2-吡咯烷甲酰胺 BMS-754807 1001350-96-4 C23H24FN9O
BMS 754807; (2S)-1-[4-[(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-2-基]-N-(6-氟-3-吡啶基)-2-甲基-2-吡咯烷甲酰胺
BIIB 021; 6-氯-9-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-9H-嘌呤-2-胺 BIIB021 848695-25-0 C14H15ClN6O
BIIB 021; 6-氯-9-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-9H-嘌呤-2-胺
B-[4-[[4-[(Z)-[3-[(4-氟苯基)甲基]-2,4-二氧代-5-噻唑烷亚基]甲基]苯氧基]甲基]苯基]硼酸 (Z)-(4-((4-((3-(4-fluorobenzyl)-2,4-dioxothiazolidin-5-ylidene)methyl)phenoxy)methyl)phenyl)boronic acid 1312201-00-5 C24H19BFNO5S
B-[4-[[4-[(Z)-[3-[(4-氟苯基)甲基]-2,4-二氧代-5-噻唑烷亚基]甲基]苯氧基]甲基]苯基]硼酸
Az08931 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-n-甲基乙酰胺 Sapitinib 848942-61-0 C23H25ClFN5O3
Az08931 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-n-甲基乙酰胺
Aurora激酶 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide 443797-96-4 C15H12F2N6O3S
Aurora激酶
AZD3514抑制剂 1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethanone 1240299-33-5 C25H32F3N7O2
AZD3514抑制剂
AZD2014; 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-e]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 AZD2014 1009298-59-2 C25H30N6O3
AZD2014; 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-e]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
AURORA-A激酶抑制剂(MK-5108) MK-5108 1010085-13-8 C22H21ClFN3O3S
AURORA-A激酶抑制剂(MK-5108)
ATM激酶抑制剂(CP-466722) 1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-3-(pyridin-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-5-amine 1080622-86-1 C17H15N7O2
ATM激酶抑制剂(CP-466722)
ASP 3026; N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺 ASP3026 1097917-15-1 C29H40N8O3S
ASP 3026; N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺
ANA-12抑制剂 N-[2-[(2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl]phenyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide 219766-25-3 C22H21N3O3S
ANA-12抑制剂
ALPHA-[氨基[(4-氨基苯基)硫代]亚甲基]-2-(三氟甲基)苯乙腈 SL327 305350-87-2 C16H12F3N3S
ALPHA-[氨基[(4-氨基苯基)硫代]亚甲基]-2-(三氟甲基)苯乙腈
ALK4/ALK5抑制剂 vactosertib 1352608-82-2 C22H18FN7
ALK4/ALK5抑制剂
AKT激酶抑制剂 AKT Kinase Inhibitor 842148-40-7 C16H19N7O3
AKT激酶抑制剂
AG 14361; 2-[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-5,6-二氢咪唑并[4,5,1-jk][1,4]苯并二氮杂卓-7(4H)-酮 AG14361 328543-09-5 C19H20N4O
AG 14361; 2-[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-5,6-二氢咪唑并[4,5,1-jk][1,4]苯并二氮杂卓-7(4H)-酮
A 674563; (alphaS)-alpha-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺 (1S)-1-benzyl-2-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)-pyridin-3-yloxy)-ethylamine 552325-73-2 C22H22N4O
A 674563; (alphaS)-alpha-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
A 66; (2S)-N1-(2-叔丁基-4'-甲基[4,5'-联噻唑]-2'-基)-1,2-吡咯烷二甲酰胺 A66 1166227-08-2 C17H23N5O2S2
A 66; (2S)-N1-(2-叔丁基-4'-甲基[4,5'-联噻唑]-2'-基)-1,2-吡咯烷二甲酰胺
9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 Torin2 1223001-51-1 C24H15F3N4O
9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
9-(2-羧基苯基)-2,7-二氯-4,5-二[二(2-吡啶)氨甲基]-6-羟基-3-苍耳烷酮 Spiro[isobenzofuran-1(3H),9'-[9H]xanthen]-3-one, 4',5'-bis[[bis(2-pyridinylmethyl)amino]methyl]-2',7'-dichloro-3',6'-dihydroxy- 288574-78-7 C46H36Cl2N6O5
9-(2-羧基苯基)-2,7-二氯-4,5-二[二(2-吡啶)氨甲基]-6-羟基-3-苍耳烷酮
9,10,11,12-四氢-9,12-环氧-1H-二吲哚[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]吡咯并[3,4-i][1,6]苯并重氮电影-1,3(2H)-二酮 9,10,11,12-tetrahydro-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3′,2′,1′-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6] benzodiazocine-1,3(2H)-dione 135897-06-2 C24H15N3O3
9,10,11,12-四氢-9,12-环氧-1H-二吲哚[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]吡咯并[3,4-i][1,6]苯并重氮电影-1,3(2H)-二酮
8-表他克莫司 (3S,4R,5S,8S,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-15,19-epoxy-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-8-(2-propen-1-yl)-4,10,12,18-tetramethyl-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone 104987-11-3 C44H69NO12
8-表他克莫司
8-溴-2-[(1-甲基-4-哌啶基)氨基]-4-[(4-苯氧基苯基)氨基]吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(6H)-酮 G-749 1457983-28-6 C25H25BrN6O2
8-溴-2-[(1-甲基-4-哌啶基)氨基]-4-[(4-苯氧基苯基)氨基]吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(6H)-酮
8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮盐酸盐 BMS-863233 hydrochloride 1169562-71-3 C14H13Cl2N3O2
8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮盐酸盐
8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮双盐酸盐 MK-2206 dihydrochloride 1032350-13-2 C25H23Cl2N5O
8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮双盐酸盐
8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮 MK2206 1032349-93-1 C25H21N5O
8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮
8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉 NVP-BSK805 2HCl 1092499-93-8 C27H30Cl2F2N6O
8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉
8-[2-[4-(甲氧基苯基)-1-哌嗪]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮双盐酸盐 8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione 21102-94-3 C22H31N3O3
8-[2-[4-(甲氧基苯基)-1-哌嗪]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮双盐酸盐
8-[(2-羟乙基)[6-氧代-6-(十一烷基氧基)己基]氨基]辛酸1-辛基壬基酯 SM-102 2089251-47-6 C44H87NO5
8-[(2-羟乙基)[6-氧代-6-(十一烷基氧基)己基]氨基]辛酸1-辛基壬基酯
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-yl-chromen-4-one 503468-95-9 C25H19NO3S
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
8-(3,4-二甲氧基苯基)-7-甲基-1,3-二丙基-1H-嘌呤-2,6(3h,7h)-二酮 8-(3,4-Dimethoxyphenyl)-7-methyl-1,3-dipropyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione 152881-18-0 C20H26N4O4
8-(3,4-二甲氧基苯基)-7-甲基-1,3-二丙基-1H-嘌呤-2,6(3h,7h)-二酮
7-硝基吲哚-2-甲酸 7-nitro-1H-indole-2-carboxylic acid 6960-45-8 C9H6N2O4
7-硝基吲哚-2-甲酸
7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉 AMG-208 1002304-34-8 C22H17N5O2
7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉
7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺 1-[5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone 1337531-36-8 C24H20F3N5O
7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺 7-Amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide 142557-61-7 C13H15N5O3
7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
7-[反式-3-(1-氮杂环丁烷甲基)环丁基]-5-[3-(苯甲氧基)苯基]-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶-4-胺 7-[cis-3-(1-azetidinylmethyl)cyclobutyl]-5-[3-(phenylmethoxy)phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]-pyrimidin-4-amine 475488-34-7 C27H29N5O
7-[反式-3-(1-氮杂环丁烷甲基)环丁基]-5-[3-(苯甲氧基)苯基]-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶-4-胺
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 CUDC-101 1012054-59-9 C24H26N4O4
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
7-[2-[[2-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基乙基]氨基]乙基]-3,7-二氢-1,3-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮 theodrenaline 13460-98-5 C17H21N5O5
7-[2-[[2-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基乙基]氨基]乙基]-3,7-二氢-1,3-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮