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内分泌及激素(Endocrinology & Hormones)

内分泌系统是由内分泌腺和散在于某些组织器官中的内分泌细胞组成的一个体内信息传递系统。激素是由这些腺体或细胞分泌的高效能生物活性物质,充当着信息传递者的角色。

内分泌腺主要包括垂体、下丘脑、甲状腺、甲状旁腺、胰腺、睾丸、卵巢和肾上腺。它们分泌的激素主要调节代谢、血压、食欲、发育和繁育等生理机能。根据来源不同,激素大致可以分为肽/氨基酸衍生激素和类固醇激素,后者大多由胆固醇衍生而来。

肽激素一般与细胞表面受体结合,启动信号转导级联反应;而类固醇激素是透膜性激素,作用于细胞内与转录调节相关的受体。内分泌腺功能紊乱可引起多种重大疾病,如糖尿病(胰腺)、格雷夫斯氏病(甲状腺)、桥本氏甲状腺炎(甲状腺)和阿狄森氏病(肾上腺)。

激素主要有两类:类固醇激素和肽类激素。其中,类固醇激素包括由卵巢分泌的雌性生殖激素(雌激素和孕酮)、由睾丸分泌的雄性生殖激素(雄激素)及由肾上腺分泌的代谢激素(糖皮质激素和醛固酮)。男性和女性的肾上腺也少量分泌重要的雄激素,可转化为雌激素。

大多数激素通过血液运输到远距离的目标组织或细胞,这种方式称为远距分泌;某些激素可通过组织液扩散至邻近细胞,称为旁分泌;自分泌是指内分泌细胞所分泌的激素在局部扩散后返回作用于该细胞以发挥反馈作用;此外,下丘脑中的神经元能合成和分泌激素,这些激素被称为神经激素。神经激素通过轴浆流动沿神经元轴突释放,称为神经分泌。

激素参与控制和整合许多功能,如血液循环、水和电解质平衡、食物消化与吸收、有机物代谢与能量平衡、生殖以及对压力的反应。本章将重点介绍影响肌肉工作能力并涉及物质和能量代谢的相关激素作用及运动中的激素反应和适应性变化。

氨基酸能衍生出胺类和肽类激素。胺激素主要由甲状腺和肾上腺分泌,而肽激素则由下丘脑、垂体以及消化系统的甲状旁腺等器官产生。肽激素通过与细胞膜特异性受体结合,调节细胞信号转导途径以改变细胞活动。

重要的蛋白质受体包括胰岛素及其类似物类胰岛素生长因子-1(IGF-1),后者能调控生长激素从而影响机体的生长发育;还有泌乳素、雌激素相关受体-γ(ERRγ)和芳香烃受体等,这些受体在细胞代谢和信号转导中发挥重要作用。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
雌马酚 equol 531-95-3 C15H14O3
雌马酚
阿帕鲁胺 Apalutamide 956104-40-8 C21H15F4N5O2S
阿帕鲁胺
醋酸乌利司他中间体 11β-(4-N,N-dimethylaminophenyl)-17α-hydroxy-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione 159811-51-5 C28H35NO3
醋酸乌利司他中间体
表雄酮 Epiandrosterone 481-29-8 C19H30O2
表雄酮
芬克罗酮 Erteberel 533884-09-2 C18H18O3
芬克罗酮
盐酸雷洛昔芬 raloxifene hydrochloride 82640-04-8 C28H27NO4S*ClH
盐酸雷洛昔芬
盐酸莫昔普利 moexipril hydrochloride 82586-52-5 C27H34N2O7*ClH
盐酸莫昔普利
盐酸替莫普利 temocapril Hydrochloride 110221-44-8 C23H28N2O5S2*ClH
盐酸替莫普利
盐酸巴多昔芬 1-[4-(2-azepan-1-yl-ethoxy)-benzyl]-2-(4-hydroxy-phenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol hydrochloride 198480-56-7 C30H34N2O3*ClH
盐酸巴多昔芬
甲磺酸依普罗沙坦 eprosartan mesylate 144143-96-4 CH4O3S*C23H24N2O4S
甲磺酸依普罗沙坦
环戊丙酸雌二醇 estradiol 17β-cypionate 313-06-4 C26H36O3
环戊丙酸雌二醇
沙库巴曲 sacubitril 149709-62-6 C24H29NO5
沙库巴曲
氟米龙醋酸酯 fluorometholone acetate 3801-06-7 C24H31FO5
氟米龙醋酸酯
氟米松 flumetasone 2135-17-3 C22H28F2O5
氟米松
欧司哌米 ospemifene 128607-22-7 C24H23ClO2
欧司哌米
枸橼酸托瑞米芬 toremifene citrate 89778-27-8 C6H8O7*C26H28ClNO
枸橼酸托瑞米芬
孕二烯酮 gestodene 60282-87-3 C21H26O2
孕二烯酮
地诺孕素 Dienogest 65928-58-7 C20H25NO2
地诺孕素
地索奈德 desonide 638-94-8 C24H32O6
地索奈德
四烯雌酮 Altrenogest 850-52-2 C21H26O2
四烯雌酮
去氢孕酮 dydrogesterone 152-62-5 C21H28O2
去氢孕酮
依那普利那二水 Enalaprilat dihydrate 84680-54-6 C18H28N2O7
依那普利那二水
依碳氯替泼诺 Loteprednol etabonate 82034-46-6 C24H31ClO7
依碳氯替泼诺
gsk 1292263; 5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-噁二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶 ((5-[({1-[3-(1-methylethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-piperidinyl}methyl)oxy]-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]pyridine)) 1032823-75-8 C23H28N4O4S
gsk 1292263; 5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-噁二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 (5-fluoro-2-methyl-3-quinolin-2-ylmethylindol-1-yl)acetic acid 851723-84-7 C21H17FN2O2
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 Ostarine 401900-40-1 C19H18F3N3O6
N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
AZD3514抑制剂 1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethanone 1240299-33-5 C25H32F3N7O2
AZD3514抑制剂
4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 MDV3100 915087-33-1 C21H16F4N4O2S
4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸 AZD-1981 802904-66-1 C19H17ClN2O3S
4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸
3-(4-((3-苯氧基苄基)氨基)苯基)丙酸 4-[[(3-phenoxyphenyl)methyl]amino]benzenepropranoic acid 885101-89-3 C22H21NO3
3-(4-((3-苯氧基苄基)氨基)苯基)丙酸
(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸 Fasiglifam hemihydrate 1374598-80-7 C58H66O15S2
(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸
(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 Galeterone 851983-85-2 C26H32N2O
(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇
(2R)-3-(4-氰基苯氧基)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 Enobosarm 841205-47-8 C19H14F3N3O3
(2R)-3-(4-氰基苯氧基)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
—— 4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid 149709-62-6 C24H29NO5
4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid
—— [(3S,5S,6S,8S)-8-[(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)carbamoyl]-6-hydroxy-3-[[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl]-2,9-dimethyldecan-5-yl]azanium;(E)-but-2-enedioate 173334-58-2 C64H110N6O16
[(3S,5S,6S,8S)-8-[(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)carbamoyl]-6-hydroxy-3-[[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl]-2,9-dimethyldecan-5-yl]azanium;(E)-but-2-enedioate
—— [(13S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] 3-cyclopentylpropanoate 313-06-4 C26H36O3
[(13S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] 3-cyclopentylpropanoate
—— LY2452473 1029692-15-6 C22H22N4O2
LY2452473
—— chloromethyl (8S,9S,10R,11S,13S,14S,17S)-17-((ethoxycarbonyl)oxy)-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-17-carboxylate 82034-46-6 C24H31ClO7
chloromethyl (8S,9S,10R,11S,13S,14S,17S)-17-((ethoxycarbonyl)oxy)-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-17-carboxylate
—— 17α-Allyl-17β-hydroxyoestra-4,9,11-trien-3-on 850-52-2 C21H26O2
17α-Allyl-17β-hydroxyoestra-4,9,11-trien-3-on
—— 3-Oxo-17β-hydroxy-17α-allylestra-4,9,11-trien 850-52-2 C21H26O2
3-Oxo-17β-hydroxy-17α-allylestra-4,9,11-trien
—— gestodene 60282-87-3 C21H26O2
gestodene
—— androst-3α-hydroxy-5α-hydro-17-one 53-41-8 C19H30O2
androst-3α-hydroxy-5α-hydro-17-one
—— 3β-hydroxy-(5α)-androstan-17-one 53-41-8 C19H30O2
3β-hydroxy-(5α)-androstan-17-one
—— etiocholanolone 53-41-8 C19H30O2
etiocholanolone
—— epiandrosterone 53-41-8 C19H30O2
epiandrosterone
—— androst-3α-hydroxy-5β-hydro-17-one 53-41-8 C19H30O2
androst-3α-hydroxy-5β-hydro-17-one
—— androsterone 53-41-8 C19H30O2
androsterone
—— <i>rac</i>-3β-hydroxy-(5α,13α)-androstan-17-one 53-41-8 C19H30O2
<i>rac</i>-3β-hydroxy-(5α,13α)-androstan-17-one
—— 3β-hydroxy-(5ξ)-androstan-17-one 53-41-8 C19H30O2
3β-hydroxy-(5ξ)-androstan-17-one
—— 3β-hydroxy-(5β)-androstan-17-one 53-41-8 C19H30O2
3β-hydroxy-(5β)-androstan-17-one