睾酮 | 58-22-0

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 雄激素及同化激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 睾酮
• 中文别名: 17β-羟基-3-氧代-4-雄甾烯；17α-羟基雄甾-4-烯-3-酮；睾丸素；4-雄甾烯-17β-醇-3-酮；17β-羟基-4-雄甾烯-3-酮；睾丸激素
• 英文名称: testosterone
• 英文别名: 17β-hydroxyandrost-4-en-3-one；4-androsten-17β-ol-3-one；(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 58-22-0
• 化学式: C₁₉H₂₈O₂
• 分子量: 288.43
• InChiKey: MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N

物化性质

• 熔点：
  152-156 °C
• 比旋光度：
  101 º (c=1, dioxane 25 ºC)
• 沸点：
  370.65°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0484 (rough estimate)
• 闪点：
  5 °C
• 溶解度：
  在45%(w/v)aq2-羟丙基-β-环糊精的溶解度为18.2mg/ml
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  White needles from dilute acetone
• 气味：
  Odorless
• 蒸汽压力：
  1.71X10-8 mm Hg at 25 °C (est)
• 稳定性/保质期：
  Stable under recommended storage conditions.
• 旋光度：
  Specific optical rotation: +109 deg at 24 °C/D (c = 4 in alcohol)
• 分解：
  When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating fumes.
• Caco2细胞的药物渗透性：
  -4.34
• 碰撞截面：
  172.7 Ų [M+H]+ [CCS Type: DT, Method: single field calibrated with Agilent tune mix (Agilent)]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.842
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

睾酮通过两条不同的途径代谢为17-酮类固醇。主要活性代谢物是雌二醇和二氢睾酮（DHT）。睾酮可以通过CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9和CYP2C19在多个位置羟基化；通过UGT2B17葡萄糖醛酸化；硫酸化；通过芳香酶转化为雌二醇；通过5α-还原酶转化为二氢睾酮（DHT）；通过CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢为雄烯二酮；或者转化为DHT葡萄糖醛酸苷。雄烯二酮通过芳香酶代谢形成雌酮，雌酮通过可逆反应形成雌二醇。雄烯二酮也可以通过5α-还原酶转化为5α-雄烷二酮，后者可以进一步代谢为5α-雄酮。DHT可以被葡萄糖醛酸化或硫酸化，或者代谢为5α-雄烷二醇，雄烷-3α,17β-二醇或雄烷-3β,17β-二醇。DHT还可以可逆地转化为5α-雄烷二酮。

Testosterone is metabolized to 17-keto steroids through two different pathways. The major active metabolites are estradiol and dihydrotestosterone (DHT). Testosterone can be hydroxylated at a number of positions by CYP3A4, CYP2B6, CYP2C9, and CYP2C19; glucuronidated by UGT2B17; sulfated; converted to estradiol by aromatase; converted to dihydrotestosterone (DHT) by 5α-reductase; metabolized to androstenedione by CYP3A4, CYP2C9, and CYP2C19; or converted to DHT glucuronide. Androstenedione undergoes metabolism by aromatase to form estrone, which undergoes a reversible reaction to form estradiol. Androstenedione can also be converted to 5α-androstanedione by 5α-reductase, which can be further metabolized to 5α-androsterone. DHT can be glucuronidated or sulfated, or metabolized to 5α-androstanediol, androstane-3α,17β-diol, or androstane-3β,17β-diol. DHT can also be reversibly converted to 5α-androstanedione.

来源:DrugBank

代谢

睾酮的广泛还原代谢不仅发生在肝脏中，也发生在各种肝外组织中，尤其是在性激素的靶器官中；最终有效的生理雄激素是在靶组织中形成的。睾酮的代谢不仅发生在前列腺和精囊中，还发生在大鼠的子宫、兔子的胎盘、啮齿类动物的睾丸和灵长类动物的大脑中。在大鼠中，小肠也具有代谢睾酮的能力。

Extensive reductive metabolism of testosterone occurs not only in the liver, but also in a variety of extrahepatic tissues, especially in target organs of the sex hormones; the ultimately effective physiological androgen is formed in the target tissues. Testosterone metabolism occurs not only in the prostate and seminal vesicles but also in rat uterus, rabbit placenta, rodent testis and primate brain. In rats, the small intestine is also capable of metabolizing testosterone.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

它转化成5-α-脱氢睾酮，作用于前列腺、皮脂腺和精囊等靶器官；只有后者与这些靶器官的雄激素受体位点结合。

It is transformed to 5-alpha-dehydrotestosterone in target organs such as the prostate, sebaceous glands and seminal vesicles; only the latter compound binds to the androgen-receptor site in these target organs.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

雌性和雄性大鼠在睾酮代谢上有很大的数量差异。这种现象的原因在于，大鼠中的许多类固醇代谢酶要么依赖于雄激素，要么依赖于雌激素；因此，性激素以诱导或抑制的方式发挥作用。

Large quantitative differences in testosterone metabolism are evident between female and male rats. The reason for this phenomenon is that many steroid-metabolizing enzymes in rats are either androgen- or estrogen-dependent; the sex hormones thus act in an inductive or a repressive manner.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

testosterone的酯类，如丙酸睾酮、庚酸睾酮、环戊酸睾酮、戊酸睾酮、异戊酸睾酮、葵酸睾酮和十一酸睾酮，在体内部分裂解以释放出母体化合物。这一点已经通过对大鼠口服十一酸睾酮油溶液得到证实：大部分化合物在小肠壁内转化，第一步是部分脱去脂肪酸基团。然而，未代谢的部分和代谢物5α-二氢睾酮十一酸酯通过淋巴系统被吸收，并为生物体的雄性作用提供利用。/睾酮酯/

Esters of testosterone, such as the propionate, the heptanoate, the cypionate, the valerate, the isovalerate, the enanthate and the undecanoate, are partially cleaved in vivo to release the parent compound. This has been demonstrated by oral administration of testosterone undecanoate in oily solution to rats: most of the compound is converted within the intestinal wall, the first step being partial splitting off of the fatty acid moiety. The non-metabolized portion, however, and the metabolite 5-alpha-dihydrotestosterone undecanoate, are absorbed via the lymphatic system and made available for androgenic action to the organism. /Testosterone esters/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

睾酮是一种用于系统使用的合成代谢类固醇。它由无味或几乎无味的晶体或结晶性粉末组成。天然合成的合成代谢类固醇在睾丸、卵巢和肾上腺中合成。合成代谢类固醇被列为第三类受控物质。人类暴露和毒性：睾酮的主要风险与过多的雄激素相关：女性的月经不调和和男性化，以及男性的阳痿、过早的心血管疾病和前列腺增生。男性和女性都可能因含有取代的17-α-碳的口服合成代谢类固醇而遭受肝损伤。在使用这些药物期间或停药后，可能会出现精神病学变化。急性过量可能会导致恶心和胃肠不适。人们认为，长期使用会导致肌肉体积增加，并可能夸大男性特征和与男性激素相关的影响。没有明确的证据表明合成代谢类固醇能提高整体运动性能。长期滥用合成代谢类固醇后，有报道称出现了早熟的前列腺癌。有报道称肝细胞癌与合成代谢类固醇滥用有关。当给孕妇使用睾酮时，由于女性胎儿男性化的可能性，可能会对胎儿造成伤害。在使用睾酮的妇女的女儿中，出现了包括阴蒂肥大、外生殖褶皱合拢形成阴囊状结构、阴道发育异常和尿生殖窦持续存在的雄激素效应。男性化的程度与给妇女的药物量和胎儿的年龄有关；当女性胎儿在怀孕第一季度暴露于雄激素时，最有可能发生男性化。动物研究：睾酮对阉割大鼠前列腺的影响被描述为在用睾酮治疗6周后前列腺重量的显著增加。在出生后前五天每天皮下注射25微克睾酮的雌性小鼠中，有7/9在约71周龄时出现了类似鳞状细胞癌的增生性上皮病变。长期给大鼠使用睾酮会产生低前列腺癌发病率。只有在给予致癌物后再长期使用睾酮，才能产生高癌发病率。在大鼠怀孕的第10至20天之间，每天皮下注射总剂量为0.5-80毫克的睾酮，在大鼠怀孕的第12至19天之间，每天皮下注射总剂量为1-55毫克的睾酮丙酸酯，结果导致吸收、坏死、致死性、产后死亡和女性后代不同程度的男性化。Deposteron（睾酮环戊酸盐）在小鼠中具有遗传毒性和细胞毒性。睾酮在L929细胞中既是促有丝分裂剂也是遗传毒性剂。

IDENTIFICATION AND USE: Testosterone is an anabolic steroid for systemic use. It consists of odorless or almost odorless crystals or crystalline powder. Naturally-occuring anabolic steroids are synthesized in the testis, ovary and adrenal gland. Anabolic steroids are listed as Schedule III controlled substances. HUMAN EXPOSURE AND TOXICITY: The main risks associated with testosterone are those of excessive androgens: menstrual irregularities and virilization in women and impotence, premature cardiovascular disease and prostatic hypertrophy in men. Both men and women can suffer liver damage with oral anabolic steroids containing a substituted 17-alpha-carbon. Psychiatric changes can occur during use or after cessation of these agents. Acute overdosage can produce nausea and gastrointestinal upset. Chronic usage is thought to cause an increase in muscle bulk, and can cause an exaggeration of male characteristics and effects related to male hormones. There is no clear evidence that anabolic steroids enhance overall athletic performance. Precocious prostatic cancer has been described after long-term anabolic steroid abuse. Cases where hepatic cancers have been associated with anabolic steroid abuse have been reported. Testosterone may cause fetal harm when administered to pregnant women due to the potential for virilization of a female fetus. Androgenic effects including clitoral hypertrophy, labial fusion of the external genital fold to form a scrotal-like structure, abnormal vaginal development, and persistence of a urogenital sinus have occurred in the female offspring of women who were given androgens during pregnancy. The degree of masculinization is related to the amount of drug given to the woman and the age of the fetus; masculinization is most likely to occur in a female fetus when exposure to androgens occurs during the first trimester. ANIMAL STUDIES: The effect of testosterone on the prostate of castrated rats was described as a significant increase in prostatic weight which occurred after 6 wk treatment with testosterone. In female mice injected subcutaneously with 25 ug testosterone daily for the first five days after birth, 7/9 developed hyperplastic epithelial lesions, resembling epidermoid carcinomas at about 71 weeks of age. Chronic treatment of rats with testosterone produced a low prostate carcinoma incidence. A high carcinoma incidence can only be produced by chronic treatment with testosterone following administration of carcinogens. Daily subcutaneous injections for 4-8 days of total doses of 0.5-80 mg testosterone into rats between days 10 and 20 of gestation and of total doses of 1-55 mg testosterone propionate between days 12 and 19 of gestation resulted in resorptions, necrosis, lethality, post-partum mortality and various degrees of masculinization in female offspring. Deposteron (testosterone cypionate) was genotoxic and cytotoxic in mice. Testosterone acted both as a mitogenic and genotoxic agent in L929 cells.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

睾酮被认为是一种合成代谢类固醇。它在男性生殖组织如睾丸和前列腺的发育中起着关键作用，同时也促进次级性征的出现，例如肌肉增长、骨质量和体毛的生长。睾酮水平过高可能导致女性男性化或年轻男孩早熟。成年人体内长期高水平的睾酮会增加心脏病发作、中风和血栓的风险，因为它会降低高密度脂蛋白（好胆固醇）的水平，并增加低密度脂蛋白（坏胆固醇）的水平。长期高剂量使用合成代谢类固醇（如睾酮）似乎会导致心肌病和左心室功能减弱。男性乳房组织的发育，一种称为男性乳房发育症的状况（通常由循环中的雌二醇水平过高引起），是因为睾酮通过芳香酶酶的作用转化为雌二醇的增加。男性的性功能减退和暂时性不育也可能发生。 睾酮的作用机制如下：游离睾酮被输送到靶组织细胞的细胞质中，在那里它可以与雄激素受体结合，或者通过细胞质酶5α-还原酶还原为5α-二氢睾酮（DHT）。DHT与雄激素受体的结合力甚至比睾酮更强，因此其雄激素效力大约是睾酮的5倍。一旦结合，配体-受体复合物会发生结构变化，使其能够移动到细胞核中并与染色质DNA的特定核苷酸序列直接结合。结合区域被称为激素反应元件（HREs），并影响某些基因的转录活性，产生雄激素效应。

Testosterone is considered an anabolic steroid. It plays a key role in the development of male reproductive tissues such as the testis and prostate as well as promoting secondary sexual characteristics such as increased muscle, bone mass, and the growth of body hair. High levels of testosterone can lead to masculinization in females or premature puberty in young boys. Chronically high levels in adults increase the incidence of heart attack, stroke and blood clots by lowering the level of HDL (good cholesterol) and increasing the level of LDL (bad cholesterol). Chronic high use of anabolic steroids (such as testosterone) appears to lead to cardiac myopathy and weakening the left ventricle. The development of breast tissue in males, a condition called gynecomastia (which is usually caused by high levels of circulating estradiol), arises because of increased conversion of testosterone to estradiol by the enzyme aromatase. Reduced sexual function and temporary infertility can also occur in males. The mechanism of testosterone’s action is as follows: Free testosterone is transported into the cytoplasm of target tissue cells, where it can bind to the androgen receptor, or can be reduced to 5α-dihydrotestosterone (DHT) by the cytoplasmic enzyme 5-alpha reductase. DHT binds to the same androgen receptor even more strongly than testosterone, so that its androgenic potency is about 5 times that of testosterone. Once bound, the ligand-receptor complex undergoes a structural change that allows it to move into the cell nucleus and bind directly to specific nucleotide sequences of the chromosomal DNA. The areas of binding are called hormone response elements (HREs), and influence transcriptional activity of certain genes, producing the androgen effects.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：睾酮

Compound:testosterone

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

药物性肝损伤标注：最令人关注的药物性肝损伤

DILI Annotation:Most-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重程度等级：8

Severity Grade:8

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

一个单一的100毫克局部剂量的睾酮具有10425±5521纳克*小时/分升的AUC（药时曲线下面积）和573±284纳克/分升的Cmax（最大血药浓度）。睾酮在局部应用时的生物利用度大约为10%。

A single 100mg topical dose of testosterone has an AUC of 10425±5521ng\*h/dL and a Cmax of 573±284ng/dL. Testosterone is approximately 10% bioavailable topically.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

90%的肌肉注射剂量通过尿液排出，主要是以葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物形式；6%通过粪便排出，大部分为未结合的代谢物。

90% of an intramuscular dose is eliminated in urine, mainly as glucuronide and sulfate conjugates. 6% is eliminated in feces, mostly as unconjugated metabolites.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

老年男性的睾酮分布体积为80.36±24.51升。

The volume of distribution of testosterone in elderly men is 80.36±24.51L.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

中年男性的平均代谢清除率为812±64升/天。

The mean metabolic clearance in middle aged men is 812±64L/day.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

睾酮通过皮肤局部应用凝胶或经皮系统被全身吸收。将睾酮的水醇凝胶制剂（AndroGel、Testim）涂于皮肤后，凝胶迅速在皮肤表面干燥，形成储存库，使激素持续释放进入全身循环。大约10%的睾酮剂量以1%凝胶的形式局部应用于皮肤，通过皮肤吸收进入全身循环。AndroGel的生产商表示，在局部应用100毫克1%凝胶的睾酮剂量后30分钟内，血清睾酮浓度明显增加，大多数患者在4小时内达到生理浓度（治疗前浓度未描述）；经皮吸收在整个24小时给药间隔内持续进行。血清睾酮浓度在大约24小时结束时接近稳态水平，并在连续使用1%凝胶的第二或第三天达到稳态。每天局部使用1%凝胶（AndroGel）后，治疗开始后30天、90天和180天的血清睾酮浓度通常保持在正常范围内。每天使用10克或5克AndroGel，治疗第30天的平均血清睾酮浓度分别为794或566 ng/dL。在停止此类局部治疗后，血清睾酮浓度在24-48小时内保持在正常范围内，但在最后一次应用后的第五天恢复到治疗前水平。

Testosterone is absorbed systemically through the skin following topical application as a gel or transdermal system. Following topical application of a hydroalcoholic gel formulation of testosterone (AndroGel, Testim) to the skin, the gel quickly dries on the skin surface, which serves as a reservoir for sustained release of the hormone into systemic circulation. Approximately 10% of a testosterone dose applied topically to the skin as a 1% gel is absorbed percutaneously into systemic circulation. The manufacturer of AndroGel states that increases in serum testosterone concentrations were apparent within 30 minutes of topical application of a 100-mg testosterone dose of the 1% gel, with physiologic concentrations being achieved in most patients within 4 hours (pretreatment concentrations were not described); percutaneous absorption continues for the entire 24-hour dosing interval. Serum testosterone concentrations approximate steady-state levels by the end of the initial 24 hours and are at steady state by the second or third day of dosing of the 1% gel. With daily topical application of the 1% gel (AndroGel), serum testosterone concentrations 30, 90, and 180 days after initiating treatment generally are maintained in the eugonadal range. Administration of 10 or 5 g of AndroGel daily results in average daily serum testosterone concentrations of 794 or 566 ng/dL, respectively, at day 30. Following discontinuance of such topical therapy, serum testosterone concentrations remain within the normal range for 24-48 hours but return to pretreatment levels by the fifth day after the last application.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S24/25,S36/37,S45,S53
• 危险类别码：
  R40
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29372900
• 危险品运输编号：
  UN 2252 3/PG 2
• 危险类别：
  4.1
• RTECS号：
  XA3030000
• 包装等级：
  II; III
• 储存条件：
  本品应密封存放在阴凉干燥且避免光照的地方。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 睾酮
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
trans-Testosterone
17β-Hydroxy-3-oxo-4-androstene
17β-Hydroxy-4-androsten-3-one
4-Androsten-17β-ol-3-one
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
致癌性 (类别 1B)
生殖毒性 (类别 2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H350 可能致癌。
H361 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防措施
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P281 使用所需的个人防护设备。
事故响应
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: trans-Testosterone
别名
17β-Hydroxy-3-oxo-4-androstene
17β-Hydroxy-4-androsten-3-one
4-Androsten-17β-ol-3-one
: C19H28O2
分子式
: 288.42 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Testosterone
<=100%
化学文摘登记号(CAS 58-22-0
No.) 200-370-5
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露：使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶, 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 153 - 155 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
不溶
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
该产品是或包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为可能是致癌物的组分
可能的人类致癌物
IARC:
2A - Group 2A: Probably carcinogenic to humans (Testosterone)
生殖毒性
婴儿可能出现先天性畸形和畸形的危险
可疑人类的生殖毒物
从实验动物的结果看，过度接触能导致生殖紊乱
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: XA3030000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

睾酮是一种重要的性激素，在人体中具有多种功能和作用。以下是关于睾酮的主要信息：

1. 生理功能 (1) 性发育与生殖系统

• 支持男性的性器官发育。
• 增强生精能力，促进精子生成。
• 促发第二性征的出现（如声音变粗、体毛生长等）。

(2) 骨骼健康

• 提高骨密度和强度，预防骨折。

(3) 肌肉与骨骼肌功能

• 增强肌肉质量，提升力量。
• 改善代谢率，促进蛋白质合成。

(4) 精神与情绪调节

• 维持正常性欲及性功能。
• 可能有助于减轻抑郁和焦虑症状。

2. 合成途径

睾酮主要由以下组织合成：

1. 睾丸：通过间质细胞的黄体生成素（LH）刺激下进行合成；
2. 卵巢：女性卵巢中少量产生，同样受LH调控；
3. 肾上腺皮质：网状带分泌脱氢异雄酮和雄烯二酮进入血液循环后，在外周组织进一步转化为睾酮。

3. 生化性质

• 分子式：C_{19}H_{28}O_{2}
• 结晶性粉末，无气味。
• 比旋光度[α]²₄D +109°（4%，乙醇）。
• 在240nm波长处有最大吸收。

4. 临床应用

睾酮在临床上主要用于治疗：

• 无睾症：替代疗法；
• 男性更年期综合症：缓解相关症状；
• 阳痿：改善勃起功能障碍。

此外，还可用于其他一些疾病状态的辅助治疗或预防作用。

5. 注意事项

虽然睾酮对人体有诸多好处，但其使用需谨慎。过高水平可能导致副作用如前列腺癌风险增加、痤疮等；过低则会影响正常生活和健康状况。因此，在医生指导下合理应用非常重要。

希望这些信息对你有所帮助！如果你还有其他具体问题或需要进一步了解的内容，请随时提问。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  睾酮 在 glucose-6-phosphate dehydrogenase 、 DL-dithiothreitol 、 human cytochrome P₄₅₀ 19A₁ 、 烟酰胺腺嘌呤双核苷酸磷酸盐 、 1,2-二十二酰基-sn-glycero-3-胆碱磷酸 、 NADPH---hemoprotein reductase 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 反应 0.03h， 生成 雌酚酮
  参考文献：
  名称：

  人细胞色素P450 4A11的血红素硫醇亚磺酰化作用起催化抑制作用的氧化还原开关作用。

  摘要：

  细胞色素P450（P450，CYP）4A11是一种人类脂肪酸ω-羟化酶，可催化花生四烯酸氧化为类二十烷酸20-羟基二十碳四烯酸（20-HETE），这在调节血压方面起着重要作用。P450 4A11的变体与高血压和对降压药的耐药性有关，而20-HETE具有分别与血管收缩和利尿增加有关的降压和降压特性。这些生理活动可能受氧化还原环境的影响，但机理尚不清楚。在这里，我们发现还原剂（例如二硫苏糖醇和三（2-羧乙基）膦）可以大大增强P450 4A11的催化活性，但不能增强其他10种人类P450的催化活性。相反，加入H2O2会减弱P450 4A11的催化活性。通过定点诱变消除了潜在的P450 4A11的八个Cys残基中的五个的催化作用。使用同位素编码的二甲基二酮/碘二甲基酮标记策略和肽的质谱分析，我们证明了血红素硫醇半胱氨酸（Cys-457）以H 2 O 2浓度依赖性方式被选择性地亚磺酰化。可以通过还原

  DOI：

  10.1074/jbc.m117.792200
• 作为产物：
  描述：

  (1S,3aS,4R,5S,7aS)-4-(2-formylethyl)-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-5-isopropenyl-1-methoxymethoxy-7a-methylindan 在 4-二甲氨基吡啶 三氟化硼乙醚 、 magnesium 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 pyridinium chlorochromate 、 乙硫醇 作用下， 以 六甲基磷酰三胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 22.25h， 生成 睾酮
  参考文献：
  名称：

  Ihara, Masataka; Sudow, Izumi; Fukumoto, Keiichiro, Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1986, p. 117 - 124

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  对甲苯亚磺酸 在 睾酮 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以46%的产率得到(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl 4-methylbenzenesulfinate
  参考文献：
  名称：

  Boar, Robin B.; Jones, Susan L.; Patel, Arvind C., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1982, p. 513 - 516

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Novel indole derivatives as selective androgen receptor modulators (SARMS)
  申请人：Lanter C. James

  公开号：US20050245485A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The present invention is directed to novel indole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.

  本发明涉及新型吲哚衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由雄激素受体调节的疾病和症状中的应用。
• Novel Dipeptides incorporating selenoamino acids with enhanced bioavailability- Synthesis, pharmaceutical and cosmeceutical applications thereof
  申请人：Majeed Muhammed

  公开号：US20080026017A1

  公开（公告）日：2008-01-31

  Disclosed is a novel synthetic method for isomeric peptides through an appropriate linkage of L-selenomethionine or Se-Methyl-L-selenocysteine with L-glutamic acid. The novel synthetic method produces isomeric peptides of L-selenomethionine or Se-Methyl-L-selenocysteine that exhibit (i) enhanced water solubility; (ii) enhanced rate of dissolution in water; (iii) enhanced bioavailability; (iv) excellent vascular endothelial growth factor promoting activity; (v) excellent anti-5-alpha-reductase activity; (vi) capabilities to prevent/reduce “hair fall” and promote “hair growth”, thereby maintaining a perfect homeostasis for “hair care”. Cosmeceutical and pharmaceutical compositions comprising the isomeric peptides obtained through an appropriate linkage of L-selenomethionine or Se-Methyl-L-selenocysteine with L-glutamic acid are also disclosed. Other dipeptides with several other amino acids and uses thereof are also disclosed.

  揭示了一种新颖的合成方法，通过将L-硒代蛋氨酸或Se-甲基-L-硒蛋氨酸与L-谷氨酸适当连接，制备L-硒代蛋氨酸或Se-甲基-L-硒蛋氨酸的同分异构肽。这种新颖的合成方法产生的同分异构肽具有以下特点：(i)增强的水溶性；(ii)在水中溶解速度增强；(iii)增强的生物利用度；(iv)出色的血管内皮生长因子促进活性；(v)出色的抗5α-还原酶活性；(vi)具有预防/减少“脱发”和促进“头发生长”的能力，从而维持“头发护理”的完美稳态。还揭示了包括通过将L-硒代蛋氨酸或Se-甲基-L-硒蛋氨酸与L-谷氨酸适当连接获得的同分异构肽的化妆品和药用组合物。还揭示了包括其他多种氨基酸的二肽及其用途。
• [EN] COMPOUNDS AS MODULATORS OF TIGIT SIGNALLING PATHWAY<br/>[FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION DE TIGIT
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2018047139A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  The present invention relates to compound of formula (I) as therapeutic agents to modulate the TIGIT signalling pathway. The invention also encompasses the use of the compound of formula (I) or a stereoisomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the treatment of diseases or disorders mediated by TIGIT.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为（I），作为调节TIGIT信号通路的治疗剂。该发明还涵盖了利用化合物（I）或其立体异构体或其药学上可接受的盐来治疗由TIGIT介导的疾病或紊乱。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。

表征谱图