高根二醇 | 560-53-2

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗充血性心力衰竭药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 高根二醇
• 中文别名: K-毒毛花苷-beta
• 英文名称: k-strophanthin-β
• 英文别名: Strophanthin K；(3S,5S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-5,14-dihydroxy-3-[(2R,4S,5R,6R)-4-methoxy-6-methyl-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-13-methyl-17-(5-oxo-2H-furan-3-yl)-2,3,4,6,7,8,9,11,12,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-10-carbaldehyde
• CAS: 560-53-2；11005-63-3
• 化学式: C₃₆H₅₄O₁₄
• 分子量: 710.816
• InChiKey: FHIREUBIEIPPMC-SADZTDHOSA-N

物化性质

• 熔点：
  165 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  50
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  211
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  14

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)

制备方法与用途

类别：有毒物品
毒性分级：剧毒
急性毒性：

• 皮下注射大鼠 LD₅₀: 50 毫克/公斤
• 腹腔注射小鼠 LD₅₀: 3.5 毫克/公斤

可燃性危险特性：不易燃

储运特性：库房应保持通风、低温和干燥；与食品分开储存和运输

灭火剂：水、泡沫、二氧化碳或砂土

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  cellostrophanthoside 在 cellulase 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 高根二醇
  参考文献：
  名称：

  Strophanthidin glycosides from the roots of Apocynum venetum var. basikurumon (studies on Apocynum. II).

  摘要：

  从Apocynum venetum L. var. basikurumon HARA的根中获得了五种新的洋地黄苷，分别是：洋地黄苷葡糖-3-乌洛糖基-芹菜甙、葡糖基-芹菜甙、纤维二糖基-芹菜甙、芹菜甙和葡糖基-芹菜甙，以及游离的洋地黄苷和Apocynum物种中的常见糖苷，芹菜甙和K-洋地黄苷-β。此外还获得了洋地黄苷葡糖苷。

  DOI：

  10.1248/cpb.36.3811

文献信息

• Methods of inhibiting leaderless protein export using cardiac glycosides and derivatives
  申请人：The Scripps Research Institute

  公开号：EP0941733A2

  公开（公告）日：1999-09-15

  This invention provides methods of inhibiting the export of a leaderless protein from a cell by contacting the cell with a cardiac glycoside or aglycone derivative. Leaderless proteins include FGF-1, FGF-2, IL-1α, IL-1β and factor XIIIa. These methods are useful in treatment of conditions, including tumors and diabetes.

  本发明提供了通过使细胞与强心苷或苷元衍生物接触来抑制无领导蛋白从细胞中输出的方法。无领导蛋白包括 FGF-1、FGF-2、IL-1α、IL-1β 和因子 XIIIa。这些方法可用于治疗各种疾病，包括肿瘤和糖尿病。
• Compositions and methods useful for treating or preventing liver diseases or disorders, and promoting weight loss
  申请人：YALE UNIVERSITY

  公开号：US10624917B2

  公开（公告）日：2020-04-21

  The invention includes a method of preventing or treating a toxic liver disease or disorder, such as but not limited to non-alcoholic steatohepatitis (NASH), liver injury associated with or caused by alcohol consumption in a mammal afflicted with NASH, alcoholic hepatitis, drug induced liver injury, primary sclerosing cholangitis, viral hepatitis, liver fibrosis, liver cirrhosis, and other toxic liver conditions, in a subject, such as a mammal. The invention also includes a method of promoting weight loss in a subject, such as a mammal. The invention comprises administering to the subject a therapeutically effective dose of at least one cardiac glycoside or a solvate, salt, prodrug or derivative thereof.

  本发明包括一种预防或治疗受试者（如哺乳动物）中毒性肝病或紊乱的方法，例如但不限于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、与患有NASH的哺乳动物饮酒相关或由饮酒引起的肝损伤、酒精性肝炎、药物性肝损伤、原发性硬化性胆管炎、病毒性肝炎、肝纤维化、肝硬化和其他中毒性肝病。本发明还包括一种促进受试者（如哺乳动物）减肥的方法。本发明包括向受试者施用治疗有效剂量的至少一种强心苷或其溶解物、盐、原药或衍生物。
• Cardiac glycosides for treating muscle pain and spasm
  申请人：——

  公开号：US20030229029A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  This invention provides methods of treating muscle spasm and/or pain by treatment with a cardiac glycoside or aglycone derivative. These methods are useful in treatment of conditions associated with muscle pain.

  本发明提供了用强心苷或苷元衍生物治疗肌肉痉挛和/或疼痛的方法。这些方法可用于治疗与肌肉疼痛相关的疾病。
• k-Strophanthosid, das Hauptglucosid der Samen von Strophanthus kombé
  作者：Arthur Stoll、Jany Renz、Walter Kreis

  DOI：10.1002/hlca.193702001200

  日期：——
• Kardiotropes Mittel auf der Basis von Glykosid und einem beta-adrenergischen Reizmittel
  申请人：Karsanov, Nikolai Vasilievich

  公开号：EP0648500B1

  公开（公告）日：1998-11-18