化合物ONC206 | 1638178-87-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 化合物ONC206
• 英文名称: ONC206
• 英文别名: Onc-206；11-benzyl-7-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-2,5,7,11-tetrazatricyclo[7.4.0.02,6]trideca-1(9),5-dien-8-one
• CAS: 1638178-87-6
• 化学式: C₂₃H₂₂F₂N₄O
• 分子量: 408.451
• InChiKey: ITMGVSSHWMTJRR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  化合物ONC206 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲基叔丁基醚 、 水 为溶剂， 以65 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] USES AND METHODS FOR RECURRENT PRIMARY CNS NEOPLASMS
  [FR] UTILISATIONS ET MÉTHODES POUR DES NÉOPLASMES DU SNC PRIMAIRES RÉCURRENTS

  摘要：

  本公开涉及至少部分治疗方法。在一种实施例中，治疗方法包括向需要该治疗的受试者施用至少一种第一治疗剂，其中包括ONC-206，7-苄基-4-(2,4-二氟苯基)-2,4,6,7,8,9-六氢咪唑[1,2-a]吡啶[3,4-e]嘧啶-5(1H)-酮，用于治疗一个或多个中枢神经系统肿瘤。

  公开号：

  WO2022241467A1
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-3-甲氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐 在 4-甲基苯磺酸吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 正丁醇 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 化合物ONC206
  参考文献：
  名称：

  [EN] USES AND METHODS FOR RECURRENT PRIMARY CNS NEOPLASMS
  [FR] UTILISATIONS ET MÉTHODES POUR DES NÉOPLASMES DU SNC PRIMAIRES RÉCURRENTS

  摘要：

  本公开涉及至少部分治疗方法。在一种实施例中，治疗方法包括向需要该治疗的受试者施用至少一种第一治疗剂，其中包括ONC-206，7-苄基-4-(2,4-二氟苯基)-2,4,6,7,8,9-六氢咪唑[1,2-a]吡啶[3,4-e]嘧啶-5(1H)-酮，用于治疗一个或多个中枢神经系统肿瘤。

  公开号：

  WO2022241467A1

文献信息

• 7-BENZYL-4-(2-METHYLBENZYL)-2,4,6,7,8,9-HEXAHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRIDO[3,4-E]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE, SALTS THEREOF FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Oncoceutics, Inc.

  公开号：EP3939594A1

  公开（公告）日：2022-01-19

  This disclosure relates, at least in part, to a method of treatment. In one embodiment, the method of treatment comprises administering to a subject in need of such treatment a first therapeutic agent including compound (1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with a second therapeutic agent, wherein the first therapeutic agent and the second therapeutic agent are administered either simultaneously or sequentially.

  本公开至少部分涉及一种治疗方法。在一个实施方案中，治疗方法包括向需要治疗的受试者施用包括化合物（1）在内的第一种治疗剂： 或其药学上可接受的盐与第二种治疗剂组合，其中第一种治疗剂和第二种治疗剂同时或依次给药。
• Imipridones for gliomas
  申请人：Oncoceutics, Inc.

  公开号：US10172862B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  Imipridones selectively modulate Class A G protein-coupled receptors (GPCRs), such as the D2-like subfamily of dopamine receptors, and are useful for treating conditions and disorders in need of such modulation, such as cancers. Specifically, the cancer is a midline glioma, a cancer having a histone H3 mutation, or both. In addition, methods of identifying whether a subject having these conditions, is likely to be responsive to a treatment regimen, such as imipridone administration, are provided. Furthermore, methods of assessing the effectiveness of a treatment regimen, such as imipridone administration, monitoring, or providing a prognosis for a subject with these condition are also provided.

  吡啶酮可选择性地调节 A 类 G 蛋白偶联受体（GPCR），如多巴胺受体的 D2 类亚族，可用于治疗需要这种调节的病症和紊乱，如癌症。具体来说，癌症是中线胶质瘤、组蛋白 H3 突变的癌症或两者兼而有之。此外，还提供了识别患有这些病症的受试者是否可能对治疗方案（如服用亚胺培酮）产生反应的方法。此外，还提供了评估治疗方案（如服用亚胺培酮）的有效性、监测或为患有这些疾病的受试者提供预后的方法。
• G protein-coupled receptor (GPCR) modulation by imipridones
  申请人：Oncoceutics, Inc.

  公开号：US11116771B2

  公开（公告）日：2021-09-14

  Imipridones has been found to selectively modulate Class A G protein-coupled receptors (GPCRs), such as the D2-like subfamily of dopamine receptors, and to be useful for the treatment of conditions and disorders in need of such modulation, such as cancers, psychiatric disorders, and bacterial infections. In addition, methods of identifying whether a subject having these condition, is likely to be responsive to a treatment regimen, such as administration of an imipridone, are provided. Furthermore, methods of assessing the effectiveness of a treatment regimen, such as administration of an imipridone, monitoring, or providing a prognosis for a subject with these condition are also provided.

  研究发现，咪蚜酮可选择性地调节A类G蛋白偶联受体（GPCR），如多巴胺受体的D2样亚族，可用于治疗需要这种调节的病症和紊乱，如癌症、精神紊乱和细菌感染。此外，还提供了识别患有这些疾病的受试者是否可能对治疗方案（如服用亚胺培酮）产生反应的方法。此外，还提供了评估治疗方案（如服用亚胺培酮）的有效性、监测或为患有这些疾病的受试者提供预后的方法。
• 一种合成2-氨基咪唑啉类化合物的方法
  申请人：陕西师范大学

  公开号：CN115477613A

  公开（公告）日：2022-12-16

  本发明公开了一种合成2‑氨基咪唑啉类化合物的方法，该方法以廉价的溴乙酸酯类化合物和乙烯硫脲为原料，通过取代反应合成硫醚，然后氨解硫醚制备得到2‑氨基咪唑啉类化合物或相关的药物分子，并伴生无臭味具有附加值的巯基乙酸酯。该方法的优势在于：1)所用原料廉价易得、毒性小；2)所得中间体硫醚为固体，易于纯化分离；3)产物为固体，易与伴生的巯基乙酸酯分离，所得两种产物产率高、纯度高。这些显著的优势使本方法具有工艺简单、反应条件温和、成本低、绿色环保以及产率高等特点，使该发明具有良好的工业应用前景。
• IMIPRIDONES FOR GLIOMAS
  申请人：Oncoceutics, Inc.

  公开号：US20180221375A1

  公开（公告）日：2018-08-09

  Imipridones selectively modulate Class A G protein-coupled receptors (GPCRs), such as the D2-like subfamily of dopamine receptors, and are useful for treating conditions and disorders in need of such modulation, such as cancers. Specifically, the cancer is a midline glioma, a cancer having a histone H3 mutation, or both. In addition, methods of identifying whether a subject having these conditions, is likely to be responsive to a treatment regimen, such as imipridone administration, are provided. Furthermore, methods of assessing the effectiveness of a treatment regimen, such as imipridone administration, monitoring, or providing a prognosis for a subject with these condition are also provided.