咔唑 | 86-74-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 咔唑
• 中文别名: 二苯并吡咯；9-氮芴；9-氮杂芴；亚氨基二亚苯；苄唑；合成咔唑
• 英文名称: 9H-carbazole
• 英文别名: CARBAZOLE；9H‐carbazole；9-carbazole
• CAS: 86-74-8；105184-46-1
• 化学式: C₁₂H₉N
• mdl: MFCD00004960
• 分子量: 167.21
• InChiKey: UJOBWOGCFQCDNV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  243-246 °C (lit.)
• 沸点：
  355 °C (lit.)
• 密度：
  1.1
• 闪点：
  220 °C
• 溶解度：
  丙酮：可溶50mg/mL
• 介电常数：
  1.3（Ambient）
• LogP：
  3.84 at 22℃ and pH7
• 物理描述：
  Carbazole appears as white crystals, plates, leaflets or light tan powder. Sublimes readily. Exhibits strong fluorescence and long phosphorescence on exposure to ultraviolet light. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Crystals from alcohol, benzene, toluene, glacial acetic acid
• 气味：
  Characteristic odor
• 蒸汽压力：
  1.5X10-6 mm Hg at 25 °C (extrapolated)
• 亨利常数：
  1.16e-07 atm-m3/mole
• 稳定性/保质期：

  Stable under recommended storage conditions.

• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes of /nitrogen oxides/.
• 燃烧热：
  -3.719X10+4 kJ/kg at 25 °C
• 汽化热：
  65.7 kJ/mol at 540 K
• 解离常数：
  pKa = -6.0
• 保留指数：
  1801.1;1820.5;1789;1810;1781;1761.1;1784;1790;1768;1849.4;1784;1801.9;309.63;311;314.3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  15.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  0

ADMET

代谢

斑点鳟鱼（红点鲑），被单独暴露于多环芳烃化合物（PACs），这些化合物包括苯并[a]芘、咔唑、屈艹、二苯并呋喃、二苯并噻吩、芴、菲和芘。暴露7天后，将鱼处死并取出胆囊进行胆汁分析。使用高压液相色谱（HPLC）结合荧光（F）和紫外（UV）检测来确定胆汁中PAC衍生物的存在，无需预处理。所有暴露中以葡萄糖苷酸结合物为主，不同化合物中的酚和起始物质的含量各不相同（0-53%）。通过选择性提取极性较小的非结合PACs和对水溶性物质进行酶水解来确认化合物的鉴定。随后通过HPLC和/或气相色谱-质谱（GCMS）对产生的酚进行特征分析。不同化合物的总代谢物水平差异很大。

Speckled trout, Salvelinus fontinalis, were orally exposed to individual polycyclic aromatic compounds (PACs) represented by benzo[a]pyrene, carbazole, chrysene, dibenzofuran, dibenzothiophene, fluorene, phenanthrene, and pyrene. Fish were sacrificed 7 days after exposure and the gall bladder removed for bile analysis. High pressure liquid chromatography (HPLC) with fluorescence (F) and ultraviolet (UV) detection was used to determine the presence of PAC derivatives in the bile without pretreatment. Glucuronide conjugates were predominant in all exposures with variable amounts (0-53%) of phenols and starting material. Identification of compounds was confirmed by selective extraction of less polar nonconjugated PACs and enzymatic hydrolysis of water-soluble material. This was followed by HPLC and/or gas chromatography-mass spectrometry (GCMS) characterization of the produced phenols. Total metabolite levels varied widely among compounds.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

氮杂环化合物，尤其是咔唑、喹诺酮和吡啶，是常见的环境污染物类型。咔唑对生物体有毒性影响，对其在生态系统中的持久性和生物转化的了解仍然不完整。人们越来越感兴趣的是利用微生物来解毒有害的外来化合物。在这项研究中，评估了三种 Cunninghamella 属的丝状真菌消除咔唑的能力。Cunninghamella elegans IM 1785/21Gp 和 Cunninghamella echinulata IM 2611 菌株有效地去除了咔唑。IM 1785/21Gp 和 IM 2611 菌株在120小时培养后，将初始浓度（200 mg L^(-1)）的93%和82%的外来化合物转化。2-羟基咔唑是首次被识别为 Cunninghamella 属丝状真菌形成的咔唑代谢物。培养后的提取物对 Artemia franciscana 的毒性没有增加。此外，我们展示了咔唑对测试丝状真菌细胞磷脂组成的影响，这表明其对真菌细胞膜的有害作用。在添加咔唑培养丝状真菌后，IM 1785/21Gp 菌株的磷脂水平变化最为显著。

Nitrogen heterocyclic compounds, especially carbazole, quinolone, and pyridine are common types of environmental pollutants. Carbazole has a toxic influence on living organisms, and the knowledge of its persistence and bioconversion in ecosystems is still not complete. There is an increasing interest in detoxification of hazardous xenobiotics by microorganisms. In this study, the ability of three filamentous fungi of the Cunninghamella species to eliminate carbazole was evaluated. The Cunninghamella elegans IM 1785/21Gp and Cunninghamella echinulata IM 2611 strains efficiently removed carbazole. The IM 1785/21Gp and IM 2611 strains converted 93 and 82 % of the initial concentration of the xenobiotic (200 mg L(-1)) after 120 h incubation. 2-Hydroxycarbazole was for the first time identified as a carbazole metabolite formed by the filamentous fungi of the Cunninghamella species. There was no increase in the toxicity of the postculture extracts toward Artemia franciscana. Moreover, we showed an influence of carbazole on the phospholipid composition of the cells of the tested filamentous fungi, which indicated its harmful effect on the fungal cell membrane. The most significant modification of phospholipid levels after the cultivation of filamentous fungi with the addition of carbazole was showed for IM 1785/21Gp strain.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

从尼日利亚拉各斯的石油烃污染土壤中分离出的四种细菌菌株对咔唑（一种N-杂环芳香烃）表现出广泛的降解能力。采样点（ACPP、MWO、NESU）的理化分析表明，土壤受到严重污染，含有高含量的烃（157,067.9 mg/kg）和重金属。四种菌株的谱系分析表明，它们被鉴定为AchromoBActer sp. 菌株SL1，Pseudomonas sp. 菌株SL4，MicroBActerium esteraromaticum 菌株SL6和Stenotrophomonas maltophilia 菌株BA。在30天的培养期间，这四种分离株对咔唑的降解速率分别为0.057、0.062、0.036和0.050 mg L(-1) h(-1)，对应菌株SL1、SL4、SL6和BA。30天培养后，通过气相色谱（GC）分析残留的咔唑，发现50 mg L(-1)咔唑分别被菌株SL1、SL4、SL6和BA降解了81.3%、85%、64.4%和76%。通过GC-质谱和高效液相色谱分析，在以咔唑为碳源的菌株SL1、SL4和SL6的生长细胞和静止细胞提取物中检测到邻氨基苯甲酸和邻苯二酚，而在相同条件下，菌株BA中没有检测到这些代谢物。这项研究首次确定了来自非洲环境的分离株对咔唑进行角位氧化和解矿化的能力。

Four bacterial strains isolated from hydrocarbon-contaminated soils in Lagos, Nigeria, displayed extensive degradation abilities on carbazole, an N-heterocyclic aromatic hydrocarbon. Physicochemical analyses of the sampling sites (ACPP, MWO, NESU) indicate gross pollution of the soils with a high hydrocarbon content (157,067.9 mg/kg) and presence of heavy metals. Phylogenetic analysis of the four strains indicated that they were identified as Achromobacter sp. strain SL1, Pseudomonas sp. strain SL4, Microbacterium esteraromaticum strain SL6, and Stenotrophomonas maltophilia strain BA. The rates of degradation of carbazole by the four isolates during 30 days of incubation were 0.057, 0.062, 0.036, and 0.050 mg L(-1) h(-1) for strains SL1, SL4, SL6, and BA. Gas chromatographic (GC) analyses of residual carbazole after 30 days of incubation revealed that 81.3, 85, 64.4, and 76 % of 50 mg l(-1) carbazole were degraded by strains SL1, SL4, SL6, and BA, respectively. GC-mass spectrometry and high-performance liquid chromatographic analyses of the extracts from the growing and resting cells of strains SL1, SL4, and SL6 cultured on carbazole showed detection of anthranilic acid and catechol while these metabolites were not detected in strain BA under the same conditions. This study has established for the first time carbazole angular dioxygenation and mineralization by isolates from African environment.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

3-羟基咔唑已被报道为在大鼠和家兔中咔唑的尿代谢物。

3-Hydroxycarbazole has been reported to be a urinary metabolite of carbazole in rats and rabbits.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

识别和使用：咔唑是一种固体。咔唑出现在含氮有机物不完全燃烧的产品中，例如烟草。它是一种重要的染料中间体。它还用于制造对紫外线光敏感的照相底片，并作为木质素、碳水化合物和甲醛的试剂。咔唑在经过修饰后展现出广泛的生物活性，包括抗菌、抗疟疾、抗癌症和抗阿尔茨海默症的特性。人类暴露和毒性：没有数据可用。动物研究：每组50只雄性和50只雌性小鼠，六周大，被喂食含有工业级咔唑的颗粒饲料，浓度为0.6%，0.3%或0.15%或无（对照组）。治疗持续了96周；然后将动物喂食基础饮食，直到在第104周被杀死。在肝脏和前胃中发现了肿瘤病变。肝脏的病变被分类为肿瘤结节和肝细胞癌。所有喂食咔唑的小鼠肝脏中这两种病变的发生率显著高于对照组。在大鼠中，经皮给予咔唑2.5、25.0和250.0 mg/kg剂量后，没有发现母体或发育毒性的迹象。咔唑在Ames试验中有或没有代谢激活时都是非致突变性的。当腹腔注射时，它在小鼠中是中度致裂变性的。它在雄性小鼠中诱导了显性致死性和精子头异常。

IDENTIFICATION AND USE: Carbazole is a solid. Carbazole occurs in the products of incomplete combustion of nitrogen-containing organic matter, e.g., tobacco. It is an important dye intermediate. It is also used in making photographic plates sensitive to ultraviolet light, and as reagent for lignin, carbohydrates, and formaldehyde. Carbazole exhibits wide range of biological activity upon modifications, including antibacterial, antimalarial, anticancer, and anti-Alzheimer properties. HUMAN EXPOSURE AND TOXICITY: There are no data available. ANIMAL STUDIES: Groups of 50 male and 50 female mice, six weeks of age, were fed a pellet diet containing technical grade carbazole at concentrations of 0.6, 0.3 or 0.15% or none (control group). The treatment was continued for 96 weeks; the animals were then fed a basal diet until killed in week 104. Neoplastic lesions were found in the liver and in the forestomach. The lesions in liver were classified as neoplastic nodules and hepatocellular carcinomas. The incidences of both types of lesion in livers of all the groups fed carbazole were significantly greater than that in the control group. In rats, no signs of maternal or developmental toxicity were noted after dermal administration of carbazole at doses of 2.5, 25.0, and 250.0 mg/kg. Carbazole was nonmutagenic with or without metabolic activation in the Ames assay. It is moderately clastogenic in mice when administered intraperitoneally. It induced dominant lathality and sperm-head abnormalities in male mice.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

评估：在实验动物中有足够的证据表明咔唑具有致癌性。总体评估：咔唑可能对人类具有致癌性（2B组）。

Evaluation: There is sufficient evidence in experimental animals for the carcinogenicity of carbazole. Overall Evaluation: Carbazole is possibly carcinogenic to humans (Group 2B).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌物：咔唑

IARC Carcinogenic Agent:Carbazole

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构（IARC）致癌物分类：2B组：可能对人类致癌

IARC Carcinogenic Classes:Group 2B: Possibly carcinogenic to humans

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构专著：第32卷：（1983年）多核芳香化合物，第一部分：化学、环境和实验数据 增刊第7卷：致癌性的总体评估：更新国际癌症研究机构专著第1至42卷，1987年；440页；ISBN 92-832-1411-0（已绝版） 第71卷：（1999年）一些有机化学品、肼和过氧化氢的再评估（第一部分、第二部分、第三部分） 第103卷：（2013年）沥青和沥青排放，以及一些N-和S-杂环芳香烃

IARC Monographs:Volume 32: (1983) Polynuclear Aromatic Compounds, Part 1: Chemical, Environmental and Experimental Data Volume Sup 7: Overall Evaluations of Carcinogenicity: An Updating of IARC Monographs Volumes 1 to 42, 1987; 440 pages; ISBN 92-832-1411-0 (out of print) Volume 71: (1999) Re-evaluation of Some Organic Chemicals, Hydrazine and Hydrogen Peroxide (Part 1, Part 2, Part 3) Volume 103: (2013) Bitumens and Bitumen Emissions, and some N- and S-Heterocyclic Aromatic Hydrocarbons

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  9
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S23,S24/25,S26,S36,S36/37,S53,S60,S61
• 危险类别码：
  R40,R50/53
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• 危险类别：
  9
• RTECS号：
  FE3150000
• 包装等级：
  III

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	咔唑；9-氮(杂)芴
化学品英文名称：	Carbazole；Dibenzopyrrole
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	86-74-8
分子式：	C 12 H 9 N
分子量：	167.2

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：咔唑；9-氮(杂)芴

有害物成分 含量 CAS No. 咔唑 100

第三部分：危险性概述

危险性类别：	第4．1类 易燃固体
侵入途径：	吸入 食入 经皮吸收
健康危害：	对皮肤有强烈刺激性，使皮肤对光敏感。本品本身并未列入具有致癌作用的化合物，但其某些衍生物在动物实验中表现出致癌作用。
环境危害：
燃爆危险：	本品易燃，有毒，具强刺激性

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，立即用流动清水彻底冲洗。
眼睛接触：	立即提起眼睑，用大量流动清水彻底冲洗。
吸入：	迅速脱离现场至空气新鲜处。必要时进行人工呼吸。就医。
食入：	误服者给饮大量温水，催吐，就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇高热、明火或与氧化剂接触，有引起燃烧的危险。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。
灭火方法及灭火剂：	雾状水、二氧化碳、泡沫、干粉、砂土。
消防员的个体防护：	消防人员须戴好防毒面具，在安全距离以外，在上风向灭火。
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	无资料
自燃温度(℃)：	无资料
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，周围设警告标志，切断火源。建议应急处理人员戴自给式呼吸器，穿化学防护服。使用无火花工具收集置于袋中转移至安全场所。如大量泄漏，收集回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，局部排风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴防尘面具（全面罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中国MAC：未制定标准苏联MAC：未制定标准美国TWA；未制定标准美国STEL：未制定标
监测方法：
工程控制：	密闭操作，局部排风。
呼吸系统防护：	高浓度环境中，佩带防毒口罩。必要时佩带自给式呼吸器。
眼睛防护：	戴安全防护眼镜。
身体防护：	穿相应的防护服。
手防护：	戴防化学品手套。
其他防护：	工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作后，淋浴更衣。注意个人清洁卫生。

第九部分：理化特性

外观与性状：	无色单斜片状结晶，有特殊气味。
pH：
熔点(℃)：	244．8
沸点(℃)：	354．8
相对密度(水=1)：	1．10
相对蒸气密度(空气=1)：	无资料
饱和蒸气压(kPa)：	53．33／323℃
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	无资料
引燃温度(℃)：	无资料
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C 12 H 9 N
分子量：	167.2
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	微溶于水，溶于乙醇、乙醚等多数有机溶剂。
主要用途：	用于染料、化学试剂、炸药、杀虫剂、润滑剂、橡胶抗氧剂等的制造。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：200mg／kg(小鼠腔膜内) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：	处置前应参阅国家和地方有关法规。建议用焚烧法处置。焚烧炉排出的氮氧化物通过洗涤器除去。
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：	41538
UN编号：
包装标志：
包装类别：
包装方法：	塑料袋或二层牛皮纸袋外全开口或中开口钢桶；两层塑料袋或一层塑料袋外麻袋、塑料编织袋、乳胶布袋；塑料袋外复合塑料编织袋（聚丙烯三合一袋、聚乙烯三合一袋、聚丙烯二合一袋、聚乙烯二合一袋）；螺纹口玻璃瓶、铁盖压口玻璃瓶、塑料瓶或金属桶（罐）外普通木箱；螺纹口玻璃瓶、塑料瓶或镀锡薄钢板桶（罐）外满底板花格箱、纤维板箱或胶合板箱。
运输注意事项：	运输时运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。装运本品的车辆排气管须有阻火装置。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。中途停留时应远离火种、热源。车辆运输完毕应进行彻底清扫。铁路运输时要禁止溜放。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	2
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

结构

咔唑是一种重要的含氮原子的杂环，其独特的NH单元是一个阴离子识别点，衍生物可能具有更优越的性能。从结构上看，咔唑是两个苯环并了一个吡咯环，又名二苯并吡咯、9-氮芴或9-氮杂芴分子。它具有对称轴，且拥有大的共轭平面和广泛范围的π电子，因此表现出较好的光谱信号。

应用

自然界中大多数咔唑均来自煤炭，从焦油中获得，是其主要来源之一。咔唑可用于多种领域，包括易燃固体、木材处理、皮革加工以及作为溶剂和试剂等。它还可用于比色测定亚硝酸盐及检定亚硝酸盐和硝酸盐。

在工业应用方面，主要用途包括制作塑料、橡胶、染料、医药和农药等产品。由于市场需求和环保考虑，其生产方法不断改进优化。

生产方法

目前，国内咔唑的生产主要是以粗蒽为原料，在硫酸萃取后用氨水反冲析出。江苏大丰化工厂曾采用此法，但因产品质量低、不能联产精蒽等原因停产。国外曾试验过KOH熔融法和合成法，但由于市场竞争力不足等原因未投入工业生产。

从主要原料焦油中提取咔唑的方法包括蒸馏分离法和钾熔法两种。前者通过加热后冷却结晶脱除部分油分，再利用沸点差进行塔式蒸馏；后者则通过苛性钾反应分离并水解生成粗咔唑，经多道处理步骤最终得到纯度较高的商品咔唑。

物理化学性质

• 类别：易燃固体
• 毒性分级：高毒
• 急性毒性：
  • 口服-大鼠LDLo: 500 毫克/公斤；
  • 腹腔-小鼠 LD50: 200 毫克/公斤

安全与储运

• 可燃性危险特性：遇明火、高温或氧化剂易燃，燃烧时产生有毒氮氧化物烟雾。

• 储存运输：应放置在通风低温干燥的库房内，并与其他氧化剂分开存放。

• 灭火剂：水、二氧化碳和泡沫。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  咔唑 在 正丁基锂 、 potassium carbonate 作用下， 以 正己烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 rimcazole
  参考文献：
  名称：

  NB 06: From a simple lysosomotropic aSMase inhibitor to tools for elucidating the role of lysosomes in signaling apoptosis and LPS-induced inflammation

  摘要：

  Ceramide generation is involved in signal transduction of cellular stress response, in particular during stress-induced apoptosis in response to stimuli such as minimally modified Low-density lipoproteins, TNFalpha and exogenous C-6-ceramide. In this paper we describe 48 diverse synthetic products and evaluate their lysosomotropic and acid sphingomyelinase inhibiting activities in macrophages. A stimuli induced increase of C-16-ceramide in macrophages can be almost completely suppressed by representative compound NB 06 providing an effective protection of macrophages against apoptosis. Compounds like NB 06 thus offer highly interesting fields of application besides prevention of apoptosis of macrophages in atherosclerotic plaques in vessel walls. Most importantly, they can be used for blocking pH dependent lysosomal processes and enzymes in general as well as for analyzing lysosomal dependent cellular signaling. Modulation of gene expression of several prominent inflammatory messengers IL1B, IL6, IL23A, CCL4 and CCL20 further indicate potentially beneficial effects in the field of (systemic) infections involving bacterial endotoxins like LPS or infections with influenza A virus. (C) 2017 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2017.09.021
• 作为产物：
  描述：

  番木鳖碱 生成 咔唑
  参考文献：
  名称：

  Loebisch; Schoop, Monatshefte fur Chemie, 1886, vol. 7, p. 615

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  二苯并呋喃 在 氢氧化钾 、 咔唑 作用下， 生成 2,2'-二羟基联苯
  参考文献：
  名称：

  Process for producing o, o'-dihydroxydiphenyl

  摘要：

  公开号：

  US02244244A1

文献信息

• [EN] BENZAMIDE OR BENZAMINE COMPOUNDS USEFUL AS ANTICANCER AGENTS FOR THE TREATMENT OF HUMAN CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS BENZAMIDE OU BENZAMINE À UTILISER EN TANT QU'ANTICANCÉREUX POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS HUMAINS
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2017007634A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The described invention provides small molecule anti-cancer compounds for treating tumors that respond to cholesterol biosynthesis inhibition. The compounds selectively inhibit the cholesterol biosynthetic pathway in tumor-derived cancer cells, but do not affect normally dividing cells.

  所描述的发明提供了用于治疗对胆固醇生物合成抑制作出反应的肿瘤的小分子抗癌化合物。这些化合物选择性地抑制肿瘤来源的癌细胞中的胆固醇生物合成途径，但不影响正常分裂的细胞。
• [EN] COMPOUNDS FOR USE AS PROTON CHANNELS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QUE CANAUX DE PROTONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：AGENCY SCIENCE TECH & RES

  公开号：WO2020159441A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  The present disclosure relates generally to compounds or a salt, solvate, stereoisomer and prodrug thereof for forming synthetic membrane channels. The present disclosure also relates to methods of synthesizing the compounds, methods of forming the synthetic membrane channels and methods of use thereof. In particular, the synthetic membrane channels are synthetic proton channels in a lipid membrane.

  本公开涉及一般用于形成合成膜通道的化合物或其盐、溶剂化合物、立体异构体和前药。本公开还涉及合成该化合物的方法、形成合成膜通道的方法以及使用方法。具体而言，合成膜通道是位于脂质膜中的合成质子通道。
• Substituent Group Variations Directing the Molecular Packing, Electronic Structure, and Aggregation-Induced Emission Property of Isophorone Derivatives
  作者：Zheng Zheng、Zhipeng Yu、Mingdi Yang、Feng Jin、Qiong Zhang、Hongping Zhou、Jieying Wu、Yupeng Tian

  DOI：10.1021/jo400116j

  日期：2013.4.5

  ring or aza-crown-ether group, with large Stokes shifts (>140 nm), have been synthesized and characterized. 1–4 display aggregation-induced emission behaviors, while dye 5 is highly emissive in solution but quenched in the solid state. It was found that the tuning of emission color of the isophorone-based compounds in the solid state could be conveniently accomplished by changing the terminal substituent

  一系列新的异佛尔酮衍生物（的1 - 5），收纳该杂环或氮杂冠醚基团，具有大的斯托克斯位移（> 140纳米），已经合成和表征。1 - 4显示聚集诱导的发射行为，而染料5在溶液中高发射性，但在固体状态下猝灭。已经发现，通过改变末端取代基可以方便地实现固态的基于异佛尔酮的化合物的发射颜色的调节。对溶液，水悬浮液和晶态的光物理性质及其关系进行了比较研究。的晶体学数据1 - 4指示相邻分子之间的多个分子间氢键键合相互作用的存在限制了分子内振动和旋转，使化合物1 - 4在固态强烈发射。使用扫描电子显微镜研究了不同水含量的颗粒的大小和生长过程，表明水悬浮液中较小的球形纳米颗粒有利于荧光发射。以上结果表明，取代基对它们的分子堆积，电子结构和聚集诱导的发射性质有很大的影响。此外，荧光细胞成像实验证明了5的潜在应用。
• Integrase inhibitors
  申请人：Cai R. Zhenhong

  公开号：US20080058315A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

  三环化合物，其受保护的中间体，以及用于抑制HIV整合酶的方法被披露。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDAZINE CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDAZINECARBOXAMIDE SUBSTITUÉS UTILES EN TANT QUE COMPOSÉS INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：XCOVERY INC

  公开号：WO2009154769A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  Pyridazine derivatives have unexpected drug properties as inhibitors of protein kinases and are useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer.

  吡啶并呋嗪衍生物作为蛋白激酶抑制剂具有意想不到的药物特性，并可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

表征谱图