AKT激酶抑制剂 | 842148-40-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: AKT激酶抑制剂
• 英文名称: AKT Kinase Inhibitor
• 英文别名: 3-[2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-7-(3-aminopropoxy)-1-ethylimidazo[4,5-c]pyridin-4-yl]prop-2-yn-1-ol
• CAS: 842148-40-7
• 化学式: C₁₆H₁₉N₇O₃
• 分子量: 357.37
• InChiKey: LWLOLQIXHMFYND-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  678.8±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.50
• 溶解度：
  DMSO : 16.67 mg/mL (46.65 mM; 需要超声波)H2O : < 0.1 mg/mL (不溶)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  151
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

生物活性

AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的Akt抑制剂。

靶点

Akt

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体外研究

在表达 Trop-2 的增殖细胞中，选择性抑制 Akt 对细胞增殖有显著影响。通过基因沉默或使用特定药物抑制 Akt，均可导致表达 Trop-2 细胞的剂量依赖性增殖减少。

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体内研究

在动物模型中，注射表达 Trop-2 的肿瘤并在治疗后给予抑制Akt活性的特异性药物，观察到明显的生长减缓。因此，Akt 在传递 Trop-2 介导的生长刺激方面起着中心作用。