CASPASE-3抑制剂 | 210344-95-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - 细胞凋亡(Apoptosis)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 中文名称: CASPASE-3抑制剂
• 英文名称: Z-Devd-fmk
• 英文别名: methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-4-methoxy-4-oxo-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate
• CAS: 210344-95-9
• 化学式: C₃₀H₄₁FN₄O₁₂
• 分子量: 668.7
• InChiKey: GBJVAVGBSGRRKN-JYEBCORGSA-N

物化性质

• 沸点：
  914.2±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.260±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜/DMF：≥20 mM

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  23
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  222
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  13

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性，不可逆的Caspase-3抑制剂，也能有效抑制caspase-6， caspase-7， caspase-8和caspase-10。

靶点

Target	Value
Caspase-3

体外研究

Z-DEVD-FMK (1–200 μM)以浓度依赖的方式抑制D4-GDI裂解和细胞凋亡。 Z-DEVD-FMK降低神经酰胺诱导的心肌细胞死亡，并显著抑制caspase 3的活化。 Z-DEVD-FMK (100μM)减弱培养的脑微血管内皮细胞中OxyHb诱导的细胞脱落，降低caspase-2和-3的活性，废除OxyHb诱导的DNA螺旋，并防止OxyHb诱导的PARP裂解。 Z-DEVD-FMK (100 μM)阻断MPP+诱导的caspase-3酶活性的增加。Z-DEVD-FMK剂量依赖性阻断6-OHDA诱导的细胞凋亡，IC50 为18 μM。

体内研究

Z-DEVD-FMK，损伤前后，显著降低创伤后的细胞凋亡，并显著改善神经功能的恢复。

文献信息

• P53 degradation inducing molecule and pharmaceutical composition
  申请人：Tokyo University of Science Foundation

  公开号：US11007269B2

  公开（公告）日：2021-05-18

  A p53 degradation inducing molecule which can induce degradation of p53 proteins or p53 composites, and a pharmaceutical composition containing said p53 degradation inducing molecule are provided. This p53 degradation inducing molecule is a conjugate of a p53 affinity molecule which has affinity for p53 proteins or p53 composites, and a proteolysis induction tag which has affinity for protease and which does not inhibit proteolysis of proteins by protease.

  本发明提供了一种可诱导 p53 蛋白或 p53 复合物降解的 p53 降解诱导分子，以及一种含有所述 p53 降解诱导分子的药物组合物。这种 p53 降解诱导分子是对 p53 蛋白质或 p53 复合物具有亲和力的 p53 亲和分子与对蛋白酶具有亲和力且不抑制蛋白酶对蛋白质的蛋白水解的蛋白水解诱导标签的共轭物。
• Ras protein degradation inducing molecule and pharmaceutical composition
  申请人：Tokyo University of Science Foundation

  公开号：US11052154B2

  公开（公告）日：2021-07-06

  A Ras protein degradation inducing molecule that can induce degradation of Ras proteins, and a pharmaceutical composition that contains this Ras protein degradation inducing molecule are provided. The Ras protein degradation inducing molecule is a conjugate of a Ras protein affinity molecule which has affinity to Ras proteins, and a proteolysis-inducing tag which has affinity to protease and does not inhibit proteolysis of proteins by the protease.

  本发明提供了一种可诱导 Ras 蛋白降解的 Ras 蛋白降解诱导分子，以及一种含有这种 Ras 蛋白降解诱导分子的药物组合物。Ras 蛋白降解诱导分子是与 Ras 蛋白亲和的 Ras 蛋白亲和分子和与蛋白酶亲和的蛋白水解诱导标签的共轭物，蛋白水解诱导标签不抑制蛋白酶对蛋白质的蛋白水解。
• P53 DEGRADATION INDUCING MOLECULE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
  申请人：Tokyo University of Science Foundation

  公开号：US20190314508A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  A p53 degradation inducing molecule which can induce degradation of p53 proteins or p53 composites, and a pharmaceutical composition containing said p53 degradation inducing molecule are provided. This p53 degradation inducing molecule is a conjugate of a p53 affinity molecule which has affinity for p53 proteins or p53 composites, and a proteolysis induction tag which has affinity for protease and which does not inhibit proteolysis of proteins by protease.
• [EN] PROTEIN DEGRADATION INDUCING TAG AND USAGE THEREOF<br/>[FR] ÉTIQUETTE INDUISANT LA DÉGRADATION DES PROTÉINES ET SON UTILISATION<br/>[JA] タンパク質分解誘導タグ及びその用途
  申请人：UNIV TOKYO SCIENCE FOUND

  公开号：WO2016204197A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  プロテアーゼに対して親和性を有し、且つ、プロテアーゼによるタンパク質の分解を阻害しない分子であるタンパク質分解誘導タグ、少なくとも１つのタンパク質分解誘導タグと、タンパク質に結合する少なくとも１つのタンパク質結合分子とのコンジュゲートであるタンパク質分解誘導分子、及びそれらの用途を提供する。