对硝基苯酚 | 100-02-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 对硝基苯酚
• 中文别名: 4-硝基苯酚；4-硝基酚
• 英文名称: 4-nitro-phenol
• 英文别名: p-nitrophenol；para-nitrophenol；4-NP；pNP；nitrophenol；p-hydroxynitrobenzene；4-nitrophenyl alcohol；4-Nitrophenol
• CAS: 100-02-7
• 化学式: C₆H₅NO₃
• mdl: MFCD00007331
• 分子量: 139.111
• InChiKey: BTJIUGUIPKRLHP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 物理描述：
  4-nitrophenol appears as a white to light yellow crystalline solid. Contact may severely irritate skin and eyes. Poisonous by ingestion and moderately toxic by skin contact.
• 颜色/状态：
  Colorless to slightly yellow crystals
• 气味：
  Odorless
• 味道：
  Sweetish, then burning taste
• 沸点：
  279 °C
• 熔点：
  113.8 °C
• 闪点：
  169 °C
• 溶解度：
  11600 mg/L (at 20 °C)
• 密度：
  1.479 g/cu cm at 20 °C
• 蒸汽密度：
  1.244 at 149 °F (NTP, 1992) (Relative to Air)
• 蒸汽压力：
  9.79X10-5 mm Hg at 20 °C; 5X10-4 mm Hg at 25 °C /Extrapolated/
• 水溶性：
  -0.74
• 亨利常数：
  4.15e-10 atm-m3/mole
• 自燃温度：
  490 °C
• 分解：
  DECOMPOSES VIOLENTLY @ 279 °C ...
• 燃烧热：
  -8870 BTU/LB= -4930 CAL/G= -206X10+5 J/KG
• 气味阈值：
  58.3 MG/L
• 解离常数：
  pka = 7.15 at 25 °C
• 保留指数：
  1527.2;1530;1588;1562;1529.1;1573.1
• 稳定性/保质期：
  1. **稳定性**：稳定。 2. **禁配物**：强氧化剂、强还原剂、强碱。 3. **避免接触的条件**：受热。 4. **聚合危害**：不聚合。 5. **分解产物**：氮氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

两栖纲的Rana temporaria和Xenopus laevis在24小时内能够排出90-95%剂量的酚、4-硝基酚和2-甲基酚，并且代谢掉50-65%的剂量，程度大致相同。两种物种排出酚的动力学数据符合两室模型。Rana和Xenopus的消除常数没有显著差异。代谢主要是通过葡萄糖苷酸化和硫酸化对原始酚进行共轭作用。此外，还发生了氧化反应，从2-甲基酚生成二羟基酚和苯甲酸，以及4-硝基酚的还原，之后进行共轭作用。Rana和Xenopus的代谢物模式之间存在一个重要的差异，即后者无法通过葡萄糖苷酸化来代谢酚。由于两种物种产生的代谢物数量相似，Xenopus通过增加其他代谢物来补偿其无法进行葡萄糖苷酸化的能力。

Rana temporaria and Xenopus laevis excrete 90-95% dose, and metabolize 50-65% dose of phenol, 4-nitrophenol, and 2-methylphenol within 24 hr, to about the same extent. Kinetic data for the excretion of phenols from both species fit a 2 compartment model. The elimination constants of Rana and Xenopus are not significantly different. Metabolism is mostly conjugation by glucuronidation and sulfation of the original phenols. Additionally, oxidations leading to dihydroxyphenols and benzoic acid from 2-methylphenol, and reduction of 4-nitrophenol, occur, followed by conjugation. There is an important difference between the metabolite patterns of Rana and Xenopus in that the latter is unable to glucuronidate phenols. As the amt of metabolites produced is similar in both species, Xenopus compensates for its inability to glucuronidate by increasing other metabolites.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

体内研究中，硝基酚...间位和对位硝基酚比邻位异构体更容易还原...

In vivo studies with nitrophenols ... meta-& para-nitrophenol are reduced more readily than the ortho isomer ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

p-硝基酚在大鼠、鲈鱼、鲤鱼、鲶鱼、七鳃鳗、鲈鱼、梭子鱼、鲑鱼和鲟鱼中产生对氨基苯酚。在兔中产生对氨基苯酚和p-硝基苯磺酸，4-硝基儿茶酚。根据表格。

p-Nitrophenol yields p-aminophenol in rat, bass, carp, catfish, lamprey, perch, pike, salmon, sturgeon. Yields p-aminophenol & p-nitrophenyl sulfate, 4-nitrocatechol in rabbit. From table/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

硫酸根结合的4-硝基酚...在兔子的怀孕期间减少...并在大鼠、豚鼠和人类中随年龄增长而增加...4-硝基酚的葡萄糖醛酸苷与硫酸根结合的相对速率可能取决于存在的酚水平。

Sulfate conjugation of 4-nitrophenol ... is decreased during pregnancy in rabbits ... and increases with age in rat, guinea pig, and humans ... relative rates of glucuronide versus sulfate conjugation of 4-nitrophenol may depend on levels of phenol present.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

4-硝基苯酚已知的人类代谢物包括 (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-(4-硝苯氧基)氧杂环己烷-2-羧酸和4-硝基儿茶酚（4NC）。

4-Nitrophenol has known human metabolites that include (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-Trihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)oxane-2-carboxylic acid and 4-nitrocatechol (4NC).

来源:NORMAN Suspect List Exchange

毒理性

• 毒性总结

硝基苯酚中的亚硝酸盐会导致氧合血红蛋白自动催化氧化成过氧化氢和高铁血红蛋白。这种高铁血红蛋白水平的升高被称为高铁血红蛋白血症，其特点是组织缺氧，因为高铁血红蛋白不能结合氧气。

The nitrite in nitrophenols causes the autocatalytic oxidation of oxyhemoglobin to hydrogen peroxide and methemoglobin. This elevation of methemoglobin levels is a condition known as methemoglobinemia, and is characterized by tissue hypoxia, as methemoglobin cannot bind oxygen. (A2450, L1613)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌性证据

癌症分类：D组 不可归入人类致癌性类别

Cancer Classification: Group D Not Classifiable as to Human Carcinogenicity

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类不具有致癌性（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

硝基酚可能导致高铁血红蛋白血症。这是一种血液中高铁血红蛋白水平异常高的疾病，导致输送到组织和器官的氧气量减少。(L1661, L1613)

Nitrophenols may cause methemoglobinemia. This is a disorder in which there is an abnormally high level of methemoglobin in the blood, resulting in a decrease in the amount of oxygen that can be carried to the tissues and organs. (L1661, L1613)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

这种物质可以通过吸入、皮肤接触和摄入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by inhalation, through the skin and by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

吸收、分配和排泄

... 显示在0.9%（重量/体积）的阈值浓度下能够渗透皮肤并产生损害。

... Shown to permeate the skin and produce damage at threshold concentration of 0.9 percent (wt/vol).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

老鼠、大鼠、兔子和豚鼠的排泄非常迅速。大多数剂量在给药后2小时内从血液中完全消除。4-硝基酚从血液中消失的速度按以下降序排列：小鼠、兔子、豚鼠、大鼠和猴子。

Excretion by mice, rats, rabbits, and guinea pigs is ... rapid. Most doses were completely eliminated from blood within 2 hr after admin. Rates at which 4-nitrophenol disappeared from blood decreased in following descending order: mouse, rabbit, guinea pig, rat, and monkey.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

恒河猴经口和腹腔注射20毫克/公斤的4-硝基酚后，5小时内可完全消除。

Elimination of 4-nitrophenol by monkey following oral and ip doses of 20 mg/kg ... complete within 5 hr.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

通过腹腔（ip）和皮肤暴露后，对苯酚、对氰基苯酚、对硝基苯酚、对羟基苯甲酸和对庚氧基苯酚的分布进行了研究。年轻的雌性Fischer-344大鼠通过腹腔注射给予放射性标记的苯酚和p-取代苯酚类似物，剂量为2.5微克，或者通过皮肤给药，剂量为5微克。...在腹腔注射后，尿液排泄率从每小时庚氧基苯酚剂量的8%到苯酚、氰基苯酚、羟基苯甲酸和硝基苯酚的20%至25%。120小时后，苯酚、氰基苯酚、羟基苯甲酸和硝基苯酚剂量的87%至97%和1%至4%分别通过尿液和粪便排出。...尸体中含有苯酚、氰基苯酚和硝基苯酚剂量的0.5%，以及庚氧基苯酚和羟基苯甲酸剂量的7%至10%。在皮肤给药后，尿液排泄率从每小时羟基苯甲酸剂量的0.4%到苯酚的10%。120小时后，苯酚、氰基苯酚和硝基苯酚剂量的尿液和粪便排泄范围分别为65%至77%和1%至3%。...120小时后，皮肤吸收率从羟基苯甲酸剂量的不到2.3%到苯酚剂量的80%。...p-取代功能组的电离潜力可能会影响苯酚类似物的皮肤吸收。

The distribution of phenol, p-cyanophenol, p-nitrophenol, p-hydroxybenzoic-acid, and p-heptyloxyphenol after intraperitoneal (ip) and dermal exposure was examined. Young female Fischer-344-rats were exposed to radiolabeled phenol and p-substituted phenol congeners via ip administration at a dose of 2.5 ug or dermal administration at a dose of 5 ug. ... Following ip administration, urinary excretion rates ranged from 8% of the dose per hour for heptyloxyphenol to 20 to 25% of the dose per hour for phenol, cyanophenol, hydroxybenzoic-acid, and nitrophenol. After 120 hr, 87% to 97% and 1% to 4% of the phenol, cyanophenol, hydroxybenzoic-acid, and nitrophenol doses were excreted in the urine and feces, respectively. ... Carcasses contained 0.5% of the phenol, cyanophenol, and nitrophenol doses and 7% to 10% of the heptyloxyphenol and hydroxybenzoic-acid doses. After dermal administration, urinary excretion rates ranged from 0.4% of the dose per hour for hydroxybenzoic-acid to 10% of the dose per hour for phenol. After 120 hr, urinary and fecal excretion of the phenol, cyanophenol, and nitrophenol doses ranged from 65% to 77% and 1% to 3% of the dose, respectively. ... After 120 hr, dermal absorption ranged from less than 2.3% of the hydroxybenzoic-acid dose to 80% of the phenol dose. ... The ionization potential of the p-substituted functional group may affect the dermal absorption of phenol congeners.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 安全说明：
  S16,S28,S28A,S36/37,S45,S7
• 危险品运输编号：
  UN 1663 6.1/PG 3
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2908991010
• 危险类别：
  6.1
• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R20/21/22,R33
• RTECS号：
  SM2275000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS06,GHS08
• 危险性描述：
  H301,H312 + H332,H373
• 危险性防范说明：
  P260,P280

SDS

国标编号:	61712
ＣＡＳ:	100-02-7
中文名称:	4-硝基(苯)酚
英文名称:	p-Nitrophenol
别 名:	对硝基苯酚
分子式:	C 6 H 5 NO 3 ；O 2 NC 6 H 4 OH
分子量:	139.11
熔 点:	113～114℃ 沸点：279
密 度:	相对密度(水=1)1.49
蒸汽压:
溶解性:	溶于热水、醇、醚
稳定性:	稳定
外观与性状:	无色至淡黄色结晶粉末，有似苦杏仁的气味
危险标记:	15(毒害品)
用 途:	用于染料制造，药物制造及用作试剂

2.对环境的影响:
一、健康危害
侵入途径：吸入、食入、经皮吸收。
健康危害：本品对皮肤有强烈刺激作用。能经皮肤和呼吸道吸收。动物实验可引起高铁血红蛋白血症，体温升高，肝肾损害。
二、毒理学资料及环境行为
急性毒性：LD ₅₀ 250mg/kg(大鼠经口)；467mg/kg(小鼠经口)
致突变性：DMA损伤：大肠杆菌50umlo/L。DNA抑制：人成纤维细胞1mmol/L。
污染来源：生产对硝基苯酚的有机化工厂和石油化工厂可能会产生对硝基苯酚的污染。农药、染料及其它化学品合成企业也常使用对硝基苯酚。在以上行业的生产过程及在对硝基苯酚的储运过程中都有可能由于意外事故而污染环境。
对生物防解的影响：水中浓度20mg/L时，荧光假单孢菌对葡萄糖的降解受到抑制。浓度100mg/L时，大肠杆菌对葡萄糖降解受到抑制。
危险特性：遇高热、明火或与氧化剂接触，有引起燃烧的危险。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。
燃烧(分解)产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。

---

3.现场应急监测方法:
快速检测管法；便携式气相色谱法《突发性环境污染事故应急监测与处理处置技术》万本太主编
直接进水样气相色谱法

---

4.实验室监测方法:
气相色谱法《城市和工业废水中有机化合物分析》王克欧等编
气相色谱法；色谱/质谱法《固体废弃物试验分析评价手册》中国环境监测总站等译
色谱/质谱法《水和废水标准检验法》19版译文，江苏省环境监测中心

---

5.环境标准:

前苏联(1978)	生活饮用水和娱乐用水水体中有害物质的最大允许浓度	0.02mg/L
前苏联	污水中有害物质最高允许浓度	0.4mg/L
	空气中嗅觉阈浓度	2.3mg/m 3 (觉察阈)

---

6.应急处理处置方法:

一、泄漏应急处理

隔离泄漏污染区，周围设警告标志，建议应急处理人员戴好防毒面具，穿化学防护服。不要直接接触泄漏物，用沙土、干燥石灰或苏打灰混合，用清洁的铲子收集于干燥净洁有盖的容器中，运至废物处理场所。也可以用大量水冲洗，经稀释的洗水放入废水系统。如大量泄漏，收集回收或无害处理后废弃。
⑴水体被污染的情况主要有：水体沿岸上游污染源的事故排放；陆地事故(如交通运输过程中的翻车事故)发生后经土壤流入水体，也有槽罐直接翻入路边水体的情况。可按以下方法处理：
①查明水体沿岸排放废水的污染源，阻止其继续向水体排污。
②如果是液体4-硝基(苯)酚的槽车发生交通事故，应设法堵住裂缝，或迅速筑一道土堤拦住液流；如果是在平地，应围绕泄漏地区筑隔离堤；如果泄漏发生在斜坡上，则可沿污染物流动路线，在斜坡的下方筑拦液堤。在某些情况下，在液体流动的下方迅速挖一个坑也可以达到阻载泄漏的污染物的同样效果。
③在拦液堤或拦液坑内收集到的液体须尽快移到安全密封的容器内操作时采取必要的安全保护措施。
④已进入水体中的液体或固体4-硝基(苯)酚处理较困难，通常采用适当措施将被污染水体与其它水体隔离之手段，如可在较小的河流上筑坝将其拦住，将被污染的水抽排到其它水体或污水处理厂。
⑵土壤污染的主要情况有各种高浓度废水(包括液体4-硝基(苯)酚)直接污染土壤，固体4-硝基(苯)酚由于事故倾洒在土壤中。
①固体4-硝基(苯)酚污染土壤的处理方法较为简单，使用简单工具将其收集至容器中，视情况决定是否要将表层土剥离作焚烧处理。
②液体4-硝基(苯)酚污染土壤时，应迅速设法制止其流动，包括筑堤、挖坑等措施，以防止污染面扩大或进一步污染水体。
③最为广泛应用的方法是使用机械清除被污染土壤并在安全区进行处置，如焚烧。
④如环境不允许大量挖掘和清除土壤时，可使用物理、化学和生物方法消除污染。如对地表乾封闭处理；地下水位高的地方采用注水法使水位上升，收集从地表溢出的水；让土壤保持休闲或通过翻耕以促进苯酚蒸发的自然降解法等等。
废弃物处置方法：用控制焚烧法。要保证充分燃烧，焚烧大量的废料时，焚烧炉排出的氮氧化物要通过洗涤器除去。从废水中回收硝基酚。
二、防护措施
呼吸系统防护：空气中浓度较低高时，佩带防毒面具。紧急事态抢救或逃生时，应该佩带自给式呼吸器。
眼睛防护：戴安全防护眼镜。
防护服：穿紧袖工作服，长统胶鞋。
手防护：戴橡皮手套。
其它：工作现场禁止吸烟、进食和饮水。及时换洗工作服。工作前后不饮酒，用温水洗澡，进行就业前和定期体检。
三、急救措施
皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用肥皂水及清水彻底冲洗。
眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水冲洗。
吸入：迅速脱 离现场至空气新鲜处。必要时进行人工呼吸。就医。
食入：患者清醒时立即给饮植物油15～30ml。催吐，尽快彻底洗胃。就医。
灭火方法：雾状水、泡沫、二氧化碳、二粉、砂土。

制备方法与用途

制备方法

制备方法为将对硝基氯苯进行水解酸化得到对硝基苯酚。具体操作如下：首先，在水解釜中加入浓度为137～140 g/L的氢氧化钠溶液，再加入熔融状态下的对硝基氯苯。加热至152℃，釜内压力控制在0.4 MPa，然后停止加热，通过水解反应放热使温度和压力自然上升到约165℃（0.6 MPa）。保持3小时后取样检查反应终点，随后将水解产物冷却至120℃。接着，在结晶釜中加入该水解产物、适量浓硫酸及水，并在50℃左右进行冷却。再添加浓硫酸直至刚果红试纸变紫色，继续冷却至约30℃，最后抽滤并离心除去水分，即可得到含量为90%以上的对硝基苯酚。

合成制备方法

1. 采用对硝基氯苯水解酸化的方式制得对硝基苯酚。具体步骤如下：在水解釜中加入浓度为137～140 g/L的氢氧化钠溶液，再加入熔融状态下的对硝基氯苯。加热至152℃，保持釜内压力在0.4 MPa下停止加热，通过水解反应放热使温度和压力自然上升到约165℃（0.6 MPa）。3小时后取样检查反应终点，将水解产物冷却至120℃。然后，将其与适量浓硫酸及水分加入结晶釜中，在50℃左右进行冷却。再添加浓硫酸直至刚果红试纸变紫色，继续冷却至约30℃，抽滤并离心除去水分，即可得到90%以上的对硝基苯酚。

2. 也可通过先将苯酚经硝化生成邻硝基苯酚和对硝基苯酚，然后用蒸气蒸馏分出邻硝基苯酚而制得对硝基苯酚。此外，还可以由对氯硝基苯水解获得。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  对硝基苯酚 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 lithium chloride 焦硫酰氟 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-硝基苯乙烯
  参考文献：
  名称：

  Palladium cross-coupling reactions of aryl fluorosulfonates: an alternative to triflate chemistry

  摘要：

  A new and efficient electrophilic partner for palladium(O)-catalyzed cross coupling is reported. Aryl fluorosulfonates are readily prepared in high yield by treatment of the appropriate phenol with fluorosulfonate anhydride. The palladium-catalyzed coupling reactions of these fluorosulfonates with vinyl- and aryltin reagents, as well as organozinc chlorides, takes place under mild conditions in a regio- and stereoselective manner.

  DOI：

  10.1021/jo00011a010
• 作为产物：
  描述：

  对硫磷(乙基对硫磷) 在 C₂₅H₃₂Cl₃N₂OV 、 水 作用下， 以 氘代氯仿 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 对硝基苯酚
  参考文献：
  名称：

  空气和湿气稳定的NHC金属配合物对化学战剂模拟物的破坏†

  摘要：

  已发现NHC和金属中心的协同作用会破坏化学战剂（CWA）模拟物。金属和NHC的选择是这些转变的关键，因为简单的单齿N-杂环卡宾与银或钒的结合可以促进化学计量的破坏，而银和碱金属的由芳氧基连接的NHC络合物在温和加热下会促进分解。原位生成的铁– NHC复合物是破坏三种目标CWA模拟物中的每一种的有效催化剂。

  DOI：

  10.1039/c7dt04805j
• 作为试剂：
  描述：

  2-苯基-2-丙醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 对硝基苯酚 、 3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenylamino)-4-((S)-((2S,4S,8R)-8-ethylquinuclidin-2-yl)(6-methoxy-2-phenylquinolin-4-yl)methylamino)cyclobut-3-ene-1,2-dione 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 、 1,2-二氯乙烷 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 2-phenylpropan-2-yl (R)-5-oxo-3-(4-(trifluoromethyl)benzoyl)tetrahydrofuran-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  对具有全碳β-季立体中心的γ-丁内酯的直接对映选择

  摘要：

  已开发出一种对映选择性一锅羟醛/内酯化顺序，以在3摩尔％的金鸡纳气存在下，使酰化琥珀酸酯与甲醛水溶液反应，从而获得在β位带有全碳四元立体中心的高挑战性γ-丁内酯。生物碱衍生的方酰胺，可以高产率直接获得对锥酸衍生物，对映选择性相当好（高达88％ee）。

  DOI：

  10.1021/ol502148a

文献信息

• 1-Propanephosphonic Acid Cyclic Anhydride (T3P) as an Efficient Promoter for the Lossen Rearrangement: Application to the Synthesis of Urea and Carbamate Derivatives
  作者：Vommina Sureshbabu、Basavalingappa Vasantha、Hosahalli Hemantha

  DOI：10.1055/s-0030-1258158

  日期：2010.9

  The synthesis of hydroxamic acids starting from carboxylic acids employing 1-propanephosphonic acid cyclic anhydride (T3P) activation is described. Application of ultrasonication accelerates this conversion. Further, the T3P has also been employed to activate the hydroxamates, leading to isocyanates via the Lossen rearrangement. The isocyanates were trapped with suitable nucleophiles to afford the

  描述了使用1-丙烷膦酸环酐（T3P）活化从羧酸开始的异羟肟酸的合成。超声处理的应用加速了这种转化。此外，T3P也已用于活化异羟肟酸酯，通过Lossen重排产生异氰酸酯。用合适的亲核试剂捕获异氰酸酯，得到相应的脲和氨基甲酸酯。 T3P-异羟肟酸-洛森重排-异氰酸酯
• A Facile Synthesis of Hydroxamic Acids of<i>N^α</i>-Protected Amino Acids Employing BDMS, a Study of Their Molecular Docking and Their Antibacterial Activities
  作者：K. Uma、H. S. Lalithamba、V. Chandramohan、K. Lingaraju

  DOI：10.1080/00304948.2019.1579039

  日期：2019.3.4

  Hydroxamic acids have received much attention as biologically active compounds. Synthetic hydroxamic acids enhance the growth of plant sources and improve the soil quality, act as antibiotics, cell...

  异羟肟酸作为生物活性化合物受到了很多关注。合成异羟肟酸可促进植物来源的生长并改善土壤质量，作为抗生素、细胞...
• [EN] POLYCONJUGATES FOR DELIVERY OF RNAI TRIGGERS TO TUMOR CELLS IN VIVO<br/>[FR] POLYCONJUGUÉS POUR L'ADMINISTRATION DE DÉCLENCHEURS D'ARNI À DES CELLULES TUMORALES IN VIVO
  申请人：ARROWHEAD RES CORP

  公开号：WO2015021092A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) triggers to integrin positive tumor cells in vivo. The compositions comprise RGD ligand- targeted amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or conjugate) are further covalently linked to an RNAi trigger.

  本发明涉及将RNA干扰（RNAi）触发物传递至体内整合素阳性肿瘤细胞的组合物。这些组合物包括以RGD配体为靶向的两性膜活性多胺，可逆地修饰为酶可切割二肽-酰胺基苄-碳酸酯掩蔽剂。修饰掩盖了聚合物的膜活性，而可逆性提供了生理响应性。这些可逆修饰的多胺（动态多共轭物或共轭物）进一步与RNAi触发物共价连接。
• Lewis Acid-Catalyzed Deprotection of <i>p</i>-Methoxybenzyl Ether
  作者：Abderrahim Bouzide、Gilles Sauvé

  DOI：10.1055/s-1997-990

  日期：1997.10

  The p-methoxybenzyl protecting group was readily removed from alcohols and phenols using catalytic amounts of AlCl3 or SnCl2•2H2O in the presence of EtSH at room temperature. Under these mild conditions other protecting groups such as methyl and benzyl ethers, p-nitrobenzoyl esters, TBDPS ethers and isopropylidene acetal were unchanged.

  使用催化量的AlCl3或SnCl2•2H2O，在室温下并伴有乙硫醇（EtSH）的条件下，p-甲氧基苄基保护基能轻易地从醇和酚中去除。在这些温和的条件下，其他保护基团如甲基醚和苄基醚、对硝基苯甲酸酯、TBDPS醚和异丙叉缩酮保持不变。
• 一种对硝基苯甲醚合成方法
  申请人：浙江闰土研究院有限公司

  公开号：CN111646904A

  公开（公告）日：2020-09-11

  一种对硝基苯甲醚的合成方法，该方法能够有效减少副产物的产生，省去副产品对硝基苯酚的精制过程，且能够大大提高对硝基苯甲醚的收率，另外在后续废水处理过程中少量的对硝基苯酚可进一步回用于本发明的合成步骤中。另外，本发明方法所得到的对硝基苯甲醚具有较高的产品质量。

表征谱图