胆固醇 | 57-88-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 提取物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 胆固醇
• 中文别名: (3β)-胆甾-5-烯-3-醇；胆脂醇；胆甾-5-烯-3β-醇；胆甾醇；异辛甾烯醇；胆甾烷醇；胆固烯醇；左旋倍他洛尔
• 英文名称: cholesterol
• 英文别名: cholestrol；cholest-5-en-3β-ol；(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-((R)- 6-methylheptan-2-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol；3β-hydroxy-5-cholestene；chol；(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
• CAS: 57-88-5；9061-77-2
• 化学式: C₂₇H₄₆O
• 分子量: 386.662
• InChiKey: HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N

物化性质

• 熔点：
  148-150 °C
• 比旋光度：
  -36 º (c=2, dioxane)
• 沸点：
  360 °C
• 密度：
  1.06
• 闪点：
  250 °C
• 溶解度：
  H2O：0.002 mg/mL
• 介电常数：
  2.9（Ambient）
• LogP：
  9.619 (est)
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  White or faintly yellow pearly granules or crystals
• 气味：
  Almost odorless
• 旋光度：
  Specific rotation: -34 to 38 deg @ 25 °C
• 分解：
  When heated to decomposition it emit acrid smoke and irritating fumes.
• 碰撞截面：
  204.6 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.93
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

ADMET

代谢

胆固醇本身在动物系统中是胆酸、类固醇激素和前维生素D3的前体。

Cholesterol itself in the animal system is the precursor of bile acids, steroid hormones, and provitamin D3.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

胆固醇是类固醇生物合成的前体。胆固醇转化为孕烯醇酮的过程发生在线粒体中，而由P450酶催化的氧化反应则在内质网平滑部分和线粒体中进行。胆固醇的来源包括从血清中摄取脂蛋白（低密度脂蛋白LDL和高密度脂蛋白HDL）、通过乙酰辅酶A途径从醋酸盐从头合成以及通过中性胆固醇酯水解酶（nCEH）对胆固醇酯（CE）的水解。以脂滴形式储存的池主要来源于自由胆固醇转化为CE的过程，该过程由酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）催化。在大鼠中，直接从血清摄取CE到储存池的情况是微乎其微的。

Cholesterol is the substrate for steroid biosynthesis. Conversion of cholesterol to pregnenolone occurs in the mitochondria, and oxidative reactions catalyzed by P450 enzymes occur in the smooth endoplasmic reticulum and mitochondria. Sources of cholesterol include lipoprotein uptake from serum (LDL and HDL), de novo synthesis from acetate via the acetyl coenzyme A pathway, and hydrolysis of cholesteryl ester (CE) by neutral CE hydrolase (nCEH). The storage pool in the form of lipid droplets is derived principally from the conversion of free cholesterol to CE catalyzed by acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT). Direct uptake of CE from serum to the storage pool is minimal in the rat.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

胆固醇被引入到大鼠的盲肠后，会转变为石胆酸和异石胆酸，这部分物质会部分通过粪便排出。在豚鼠中，肠道细菌可以将胆固醇代谢为雌二醇和雌酮，这些物质会通过尿液排出。

Cholesterol introduced into the cecum of rats is changed to lithocholic and isolithocholic acids, which are partly excreted in the feces. In the guinea pig, the gut bacteria can metabolize cholesterol to estradiol and estrone, which are excreted in the urine.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

胆固醇在肝脏中代谢，主要的代谢途径是转化为两种初级胆汁酸，即胆酸和鹅脱氧胆酸。这些胆汁酸与甘氨酸或牛磺酸结合后，通过胆汁进入肠道，在那里它们可能被细菌酶进一步代谢，产生次级胆汁酸，即脱氧胆酸和石胆酸。胆固醇还转化为其他中性甾醇；在肝脏中，还原产生胆甾烷醇。在肠道中，细菌酶产生的主要代谢物是粪甾烷醇（胆甾烷醇的立体异构体）和胆甾酮。尽管胆汁酸和中性甾醇都经历肠肝循环，但每天大约有250毫克的胆固醇以胆汁酸形式和大约500毫克以中性甾醇形式净损失。

Cholesterol is metabolized in the liver, the main metabolic pathway being conversion to the two primary bile acids, cholic acid and chenodeoxycholic acid. These, after conjugation with either glycine or taurine, pass into the intestine via the bile, where they may be further metabolized by bacterial enzymes to yield the secondary bile acids, deoxycholic acid and lithocholic acid. Cholesterol is also converted to other neutral sterols; in the liver, reduction yields cholestanol. In the intestine, the main metabolites produced by bacterial enzymes are coprostanol (a stereoisomer of cholestanol) and cholestanone. Although both bile acids and neutral sterols undergo enterohepatic recirculation, there is a net loss daily of about 250 mg cholesterol as bile acids and about 500 mg as neutral sterols.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

评估：对于胆固醇对人类致癌性的证据不足。对于胆固醇对实验动物致癌性的证据不足。总体评估：胆固醇的致癌性不能对人进行分类（第3组）。

Evaluation: There is inadequate evidence in humans for the carcinogenicity of cholesterol. There is inadequate evidence in experimental animals for the carcinogenicity of cholesterol. Overall evaluation: Cholesterol is not classifiable as to its carcinogenicity to humans (Group 3).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌物：胆固醇

IARC Carcinogenic Agent:Cholesterol

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构（IARC）致癌物分类：第3组：无法归类其对人类致癌性

IARC Carcinogenic Classes:Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构专著：第31卷：（1983年）某些食品添加剂、饲料添加剂和天然存在物质

IARC Monographs:Volume 31: (1983) Some Food Additives, Feed Additives and Naturally Occurring Substances

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 解毒与急救

基本治疗：建立专利气道。如有必要，进行吸痰。观察呼吸不足的迹象，如有需要，协助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，如有必要进行治疗……。监测休克，如有必要进行治疗……。预见并处理癫痫发作……。对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，用生理盐水连续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能吞咽、有强烈的干呕反射且不流口水，则用水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释……。在去污后，用干燥的无菌敷料覆盖皮肤烧伤……。/毒药A和B/

Basic treatment: Establish a patent airway. Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with normal saline during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 ml/kg up to 200 ml of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . Cover skin burns with dry sterile dressings after decontamination ... . /Poison A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

全身组织都有分布，特别是在大脑、脊髓和动物脂肪或油中。胆结石的主要成分。

Found in all body tissues, especially in the brain, spinal cord, and in animal fats or oils. Main constituent of gallstones.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

胆固醇普遍存在于所有动物组织中。它可以来源于肠道对饮食中胆固醇的吸收，也可以在体内从头合成。

Cholesterol is distributed universally in all animal tissues. It can be derived either from intestinal absorption of dietary cholesterol or from synthesis de novo within the body.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

膳食胆固醇的吸收比例取决于摄入量；在达到一个平台期后，随着膳食摄入量的增加，被吸收的量会减少。在西方社会中，大多数人摄入量为每天500到800毫克，吸收量为每天300到400毫克。

The fraction of dietary cholesterol absorbed is dependent on the intake; after reaching a plateau, the amount absorbed decreases with increased dietary intake. Most people in western societies ingest between 500 and 800 mg/day and absorb from 300 to 400 mg/day.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

胆固醇通过淋巴从肠道吸收。膳食胆固醇的主要吸收部位是近端小肠。胆固醇在小肠中被吸收后，会并入乳糜微粒中，这些乳糜微粒是由甘油三酯、磷脂、蛋白质以及游离和酯化胆固醇组成的混合微胶粒。

Cholesterol is absorbed from the gut via lymph. The primary site of absorption of dietary cholesterol is the proximal small intestine. Cholesterol is absorbed from the intestine after incorporation into chylomicrons, which are mixed micelles composed of triglycerides, phospholipids, protein and free and esterified cholesterol.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  IRRITANT
• 安全说明：
  S22,S24/25,S36/37
• 危险品运输编号：
  UN 1170 3/PG 3
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2906131000
• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R10
• RTECS号：
  FZ8400000
• 危险类别：
  IRRITANT

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 胆固醇
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3β-Hydroxy-5-cholestene
5-Cholesten-3β-ol
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 3β-Hydroxy-5-cholestene
别名
5-Cholesten-3β-ol
: C27H46O
分子式
: 386.65 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
保存在干燥处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 浅褐色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 147 - 149 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
360 °C
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
1.067 g/mL 在 25 °C
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
该产品不是或不包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分
IARC:
3 - Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans (Cholesterol)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: FZ8400000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

以下是关于胆固醇的一些关键点：

背景信息

• 定义：胆固醇是一种脂质（脂肪），存在于人体的血液和细胞膜中。
• 来源：一部分由肝脏制造，另一部分从饮食摄入。

生理作用

• 正常功能：胆固醇对维持健康的细胞膜至关重要，并参与合成维生素D、胆汁酸等物质。
• 高胆固醇的危害：
  • 动脉粥样硬化：过多的血液中的胆固醇可以沉积在血管壁上，形成斑块，导致动脉粥样硬化。
  • 心血管疾病风险增加：包括冠心病、中风等。

高胆固醇的原因

1. 不良饮食习惯（高饱和脂肪和反式脂肪摄入）；
2. 缺乏体育活动；
3. 肥胖或超重；
4. 年龄增长；
5. 家族遗传因素；
6. 糖尿病、高血压等慢性疾病。

预防与控制

1. 饮食调整：减少饱和脂肪和反式脂肪的摄入，增加膳食纤维；
2. 定期运动：每周至少150分钟中等强度或75分钟高强度的身体活动；
3. 健康体重管理：通过合理饮食和规律锻炼维持正常体重；
4. 戒烟限酒。

诊断与治疗

• 常规检查：通过血液检测来测量总胆固醇、低密度脂蛋白（坏的胆固醇）、高密度脂蛋白（好的胆固醇）水平。
• 药物干预：对于某些患者，可能需要使用他汀类或其他降脂药物。

注意事项

• 成年人每日摄入胆固醇以不超过500毫克为宜，冠心病者不应超过300毫克。
• 定期监测血脂水平，并根据医生建议调整生活方式或进行治疗。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  胆固醇 在 钯 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 25.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 24.0h， 以16%的产率得到cholestane
  参考文献：
  名称：

  一锅合成可再生钯催化剂，用于氢化和碳-碳偶联反应

  摘要：

  从四（三苯基膦）钯在四（乙二醇）和四甲氧基硅烷（或异丙氧基钛（IV））的混合物中生成钯纳米颗粒，然后通过用水处理将其封装在二氧化硅基质（或二氧化钛基质）中。产生的异质材料在各种烯烃和炔烃的氢化反应以及碳-碳交叉偶联反应（例如Suzuki-Miyaura，Sonogashira，Heck-Mizoroki和Stille反应）中显示出高催化活性。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2004.07.126
• 作为产物：
  描述：

  (1S,2R,10S,11S,14R,15R)-8-methoxy-2,15-dimethyl-14-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]pentacyclo[8.7.0.02,7.05,7.011,15]heptadecane 在 硫酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以97.74%的产率得到胆固醇
  参考文献：
  名称：

  一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法

  摘要：

  一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法，具体为：(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯，磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03；(2)化合物03与臭氧发生氧化反应，所得反应液再与锌粉，冰醋酸反应，得化合物04；(3)三苯基膦与1‑卤代‑3‑甲基丁烷反应得3‑甲基丁基三苯基卤化膦；3‑甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂，wittig试剂与化合物04发生wittig反应，得化合物05；(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应，得化合物06；(5)化合物06发生水解反应，得胆固醇01，该方法以豆甾醇为起始原料，廉价易得，工艺简单，消耗原辅料少，收率高，成本低，环保，便于工业化生产。

  公开号：

  CN105237603B
• 作为试剂：
  描述：

  4-甲基伞形酮硫酸酯 在 胆固醇 、 human sulfotransferase SULT₁A₁, K₆₉E/R₇₂G double mutant 、 6-氨基-9-[3-羟基-5-[(羟基-磺基氧基-磷酰)氧基甲基]-4-膦酰氧基-四氢呋喃-2-基]-嘌呤 、 magnesium chloride 、 human sulfotransferase SULT₂B₁b, S₃₄₈D mutant 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 羟甲香豆素
  参考文献：
  名称：

  SULT2B1b 酶动力学无标记表征的解吸电喷雾电离质谱分析

  摘要：

  基于高通量解吸电喷雾电离质谱的新型无标记酶测定法的首次应用被证明用于磺基转移酶 (SULT) 2B1b 的动力学表征，这是前列腺癌治疗的潜在靶标。这种方法的结果，包括 SULT2B1b 对其三种主要底物的行为，与新的荧光偶联酶测定的结果一致。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202200043

文献信息

• A Series of Deoxyfluorination Reagents Featuring OCF₂ Functional Groups
  作者：Shiyu Zhao、Yong Guo、Zhaoben Su、Wei Cao、Chengying Wu、Qing-Yun Chen

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c03238

  日期：2020.11.6

  utilization of decomposition products of PFECAs. We report herein a new series of deoxyfluorination reagents featuring OCF2 functional groups derived from certain PFECAs. Alkyl fluorides were generated from various alcohols in ≤97% yield by these novel reagents. The mechanistic experiment verified in situ generation of carbonic difluoride (COF2).

  为了保护环境，继续进行全氟烷基醚羧酸（PFECAs）替代全氟烷基物质的研究。但是，关于PFECA分解产物的利用了解甚少。我们在此报告了一系列新的脱氧氟化试剂，其特征在于衍生自某些PFECA的OCF 2官能团。这些新型试剂可从各种醇中生成烷基氟化物，产率≤97％。机理实验证实了原位生成二氟化碳（COF 2）。
• 脑胶质瘤靶向小檗碱与叶酸修饰的脂质材料的制备与应用
  申请人：四川大学

  公开号：CN113398276B

  公开（公告）日：2022-05-27

  本发明公开了一种脑胶质瘤靶向小檗碱与叶酸修饰的脂质材料的制备与应用，可用于制备脑胶质瘤靶向的吐温80包覆的小檗碱与叶酸共修饰的脂质体的。脂质体表面以吐温80包覆，能够通过与低密度脂蛋白受体结合后通过受体介导的内吞有效穿过血脑屏障，从而将药物输送到大脑；此外脂质体以叶酸和小檗碱修饰用于提升脂质体的脑胶质瘤靶向和线粒体靶向能力，聚乙二醇长链的引入稳定脂质体的同时实现脂质体的体内长循环，并在酸性肿瘤细胞细胞器(核内体、溶酶体)的pH下智能化触发酸敏感腙键的水解断裂，消除肿瘤的多药耐药(MDR)问题，是一种极具潜力的多重靶向能力的多功能智能脂质体，可为脑胶质瘤的靶向治疗提供新的思路与方法，拥有广阔的应用前景。
• Efficacious Doxorubicin Delivery Using Glutathione‐Responsive Hollow Non‐phospholipid Vesicles Bearing Lipoyl Cholesterols
  作者：Krishan Kumar、Lalit Yadav、Paturu Kondaiah、Sandeep Chaudhary

  DOI：10.1002/cmdc.201900335

  日期：2019.9.18

  was probed in the presence of dithiothreitol; they underwent a clear increase in size as observed by dynamic light scattering measurements. These vesicles could easily encapsulate an anticancer drug, doxorubicin, and were observed to be stable in the presence of serum. They showed substantial release of the drug in response to biologically relevant stimulus, that is, glutathione. A toxicity assessment

  在这项研究中，我们使用合成的脂酰胆固醇衍生物，非离子表面活性剂和最佳游离胆固醇水平开发了对氧化还原敏感的囊泡。有趣的是，通过扫描电子显微镜观察到浓度依赖性的自组装，其中囊泡表现为空心球形（0.15mm）和三角形（0.50mm）。在二硫苏糖醇的存在下探测了囊泡的氧化还原反应特性。如通过动态光散射测量所观察到的，它们的尺寸明显增加。这些囊泡可以很容易地包裹一种抗癌药阿霉素，并且在存在血清的情况下被观察到是稳定的。他们表现出对生物相关刺激（即谷胱甘肽）的实质性释放。
• 骨靶向脂质体、其药物和制剂及其制备方法与 应用
  申请人：内布拉斯加大学董事会

  公开号：CN107303277B

  公开（公告）日：2020-10-02

  本发明公开了一种包含式5结构化合物的骨靶向脂质体，其中，n选自1～100的整数，还公开了含该脂质体和包裹其内的活性药物分子的骨靶向脂质体药物及其制剂和制备方法与应用。本发明的骨靶向脂质体以焦磷酸修饰脂质体表面，具有良好的骨亲和力，靶向性好，且解决了现有骨靶向药物与骨表面结合不足的问题，可以靶向到骨骼的各种表面：骨吸收、骨形成表面、骨生长板、皮质骨的内部、骨凹陷腔中，骨骼靶向特性范围更广，能充分满足装载各种治疗骨病药物的需求。本发明还公开了丹参素骨靶向脂质体药物及其在骨折愈合障碍中的应用，所述药物能在早期促进骨痂的形成，在后期促进骨痂向正常骨的转化，显著缩短骨折愈合时间并增强骨折愈合后骨骼的力学性能。
• 一种焦磷酸盐化胆固醇及其制备方法和用途
  申请人：西南医科大学

  公开号：CN107652348B

  公开（公告）日：2020-06-05

  本发明公开了一种焦磷酸盐化胆固醇及其制备方法和用途。本发明通过点击化学连接胆固醇与焦磷酸盐，将胆固醇在药物制剂中的广泛应用与焦磷酸盐的骨靶向性二者相结合，制备出对骨具有强亲和力的靶向辅料—焦磷酸盐化胆固醇(PPi‑Chol)，大大提升骨靶向剂型方面的研究进展，提升骨相关疾病的治疗效果。

表征谱图