8-溴膘苷 | 2946-39-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 核苷类药物 - 核苷中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷
• 中文名称: 8-溴膘苷
• 中文别名: 8-溴腺苷；6-氨基-8-溴代嘌呤核苷
• 英文名称: 8-bromoadenosine
• 英文别名: (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-8-bromo-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol；(2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-8-bromopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
• CAS: 2946-39-6
• 化学式: C₁₀H₁₂BrN₅O₄
• mdl: MFCD00005733
• 分子量: 346.14
• InChiKey: VJUPMOPLUQHMLE-UUOKFMHZSA-N

物化性质

• 熔点：
  210-212 °C (dec.)(lit.)
• 沸点：
  717.7±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.8171 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S22,S24/25,S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934 99 90
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-溴膘苷 在 hydrazine hydrate 、 二正丁基氧化锡 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 97.0h， 生成 阿糖腺苷
  参考文献：
  名称：

  一种阿糖腺苷的生产工艺

  摘要：

  本发明公开了一种阿糖腺苷的生产工艺，涉及一种阿糖腺苷合成技术领域，解决目前阿糖腺苷中生产工艺中采用乙酸缓冲剂反应液后处理困难、1,2‑二氯乙烷溶剂回收困难和高锰酸钾的加料缓慢，反应时间过长的技术问题，本发明一种阿糖腺苷的生产工艺，包括8‑溴腺苷的合成、8‑溴‑2’‑O‑对甲苯磺酰腺苷的合成、8‑羟基‑4’‑乙酰氧基‑5’‑乙酰氧甲基‑3’‑对甲苯磺酰氧腺苷的合成和阿糖腺苷的合成，本发明一种阿糖腺苷的生产工艺中废水后处理方便、危废处理方便、工艺成本低廉、反应时间短。

  公开号：

  CN112079883A
• 作为产物：
  描述：

  腺苷 在 溴 作用下， 以 acetate buffer 为溶剂， 生成 8-溴膘苷
  参考文献：
  名称：

  8-氧代肌苷和8-氧代鸟苷衍生物的超分子螺旋结构。

  摘要：

  在其核糖部分上具有适当取代基的8-氧代鸟苷衍生物1和8-氧代肌苷衍生物2b在烃溶剂中形成六方溶致中间相。薄膜1和中间相2 b的小角X射线散射分析以及2 b的各向同性溶液的NMR和CD光谱表明，在两种情况下，采用的超分子结构都是由氢原子形成的连续螺旋。杂环碱基之间的键网络。值得注意的是，虽然在其核糖部分上带有大取代基的衍生物2b经历自组装和中间相形成，但是在核糖部分上仅具有癸酰基的氧代肌苷2a却没有。这可能归因于后者的两亲性能降低和没有芳族基团。

  DOI：

  10.1002/chem.200601126
• 作为试剂：
  描述：

  6-苄基腺苷 、 、 溴 、 sodium hydrogensulfite 、 sodium hydroxide 在 水 、 氯仿 、 magnesium sulfate 、 Chloroform methanol ammonium hydroxide 、 material 、 8-溴膘苷 、 苯甲醛 、 邻溴苯甲醛 、 hexane chloroform 作用下， 以 sodium acetate 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 2.79h， 生成 6-benzylamino-8-bromo-9-(β-D-ribofuranosyl)purine
  参考文献：
  名称：

  6,8-DISUBSTITUTED PURINE COMPOSITIONS

  摘要：

  本文提供了可用于药物和化妆品组合物和/或应用的6,8-二取代嘌呤。这些6,8-二取代嘌呤具有广泛的生物活性，包括例如抗炎、抗衰老以及其他在制药和化妆品应用中特别有用的活性。含有这些6,8-二取代嘌呤的化合物和组合物提供了生长调节、分化、抗衰老和抗衰老特性，具有比以往已知的类似物更好的选择性和效率以及更低的毒性。

  公开号：

  US20130072506A1

文献信息

• Nucleoside derivatives as inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase
  申请人：——

  公开号：US20020147160A1

  公开（公告）日：2002-10-10

  The present invention provides nucleoside compounds and certain derivatives thereof which are inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase. These compounds are inhibitors of RNA-dependent RNA viral replication and are useful for the treatment of RNA-dependent RNA viral infection. They are particularly useful as inhibitors of hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase, as inhibitors of HCV replication, and/or for the treatment of hepatitis C infection. The invention also describes pharmaceutical compositions containing such nucleoside compounds alone or in combination with other agents active against RNA-dependent RNA viral infection, in particular HCV infection. Also disclosed are methods of inhibiting RNA-dependent RNA polymerase, inhibiting RNA-dependent RNA viral replication, and/or treating RNA-dependent RNA viral infection with the nucleoside compounds of the present invention.

  本发明提供了核苷化合物及其某些衍生物，这些衍生物是RNA依赖性RNA病毒聚合酶的抑制剂。这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制的抑制剂，可用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染。它们特别适用于作为丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的抑制剂，作为HCV复制的抑制剂，以及/或用于治疗丙型肝炎感染。本发明还描述了包含这种核苷化合物的药物组合物，单独使用或与其他对RNA依赖性RNA病毒感染，特别是HCV感染有效的制剂组合使用。还公开了使用本发明的核苷化合物抑制RNA依赖性RNA聚合酶、抑制RNA依赖性RNA病毒复制和/或治疗RNA依赖性RNA病毒感染的方法。
• [EN] NEW BORANOPHOSPHATE ANALOGUES OF CYCLIC NUCLEOTIDES<br/>[FR] NOUVEAUX ANALOGUES BORANOPHOSPHATES DE NUCLÉOTIDES CYCLIQUES
  申请人：BIOLOG LIFE SCIENCE INST FORSCHUNGSLABOR UND BIOCHEMICA VERTRIEB GMBH

  公开号：WO2012130829A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to novel boranophosphate analogues of cyclic nucleotides. The invention further relates to the use of such compounds as reagents for signal transduction research or as modulators of cyclic nucleotide-regulated binding proteins and isoenzymes thereof, and/or as hydrolysis- and oxidation-resistant ligands for affinity chromatography, for antibody production or for diagnostic applications e.g. on chip surfaces and/or as additive for organ transplantation storage solutions.

  本发明涉及新型硼磷酸酯类环核苷酸类似物。该发明进一步涉及将这类化合物用作信号转导研究的试剂或用作调节环核苷酸调控的结合蛋白和同工酶的调节剂，和/或用作亲和层析的水解和氧化抗性配体，用于抗体生产或诊断应用，例如在芯片表面，和/或作为器官移植保存溶液的添加剂。
• Antibacterial Agents
  申请人：Aldrich Courtney

  公开号：US20080293666A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  The invention provides compounds of formula (I) and salts thereof: R 1 -L-R 2 —B wherein R 1 , L, R 2 , and B have any of the values defined herein, as well as compositions comprising such compounds, and therapeutic methods comprising the administration of such compounds or salts. The compounds block siderophore production in bacteria and are useful as antibacterial agents.

  这项发明提供了化合物的公式(I)及其盐：R1-L-R2—B，其中R1、L、R2和B具有本文中定义的任何值，以及包含这种化合物的组合物，以及包含这种化合物或盐的治疗方法。这些化合物可以阻断细菌中的铁载体产生，并可用作抗菌剂。
• OLIGONUCLEOTIDE
  申请人：Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

  公开号：US20150376611A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  The present invention provides an oligonucleotide having improved affinity for AGO2, and the like. The oligonucleotide has a nucleotide residue or a nucleoside residue represented by formula (I) wherein X 1 is an oxygen atom or the like, R 1 is formula (IIA) (wherein R 5A is halogen or the like, and R 6A is a hydrogen atom or the like) or formula (IVA) (wherein Y 3A is a nitrogen atom or the like, and Y 4A is CH or the like), or the like, R 2 is a hydrogen atom, hydroxy, halogen, or optionally substituted lower alkoxy, and R 3 is a hydrogen atom or the like} at the 5′ end thereof, and the nucleotide residue or the nucleoside residue binds to an adjacent nucleotide residue through the oxygen atom at position 3.

  本发明提供了一种具有改善对AGO2亲和力的寡核苷酸等。该寡核苷酸在其5'端具有由式(I)表示的核苷酸残基或核苷酸残基其中X 1 是氧原子或类似物，R 1 是式(IIA)（其中R 5A 是卤素或类似物，而R 6A 是氢原子或类似物）或式(IVA)（其中Y 3A 是氮原子或类似物，而Y 4A 是CH或类似物），或类似物，R 2 是氢原子、羟基、卤素或可选择地取代的较低烷氧基，而R 3 是氢原子或类似物}，并且该核苷酸残基或核苷酸残基通过位于位置3的氧原子与相邻核苷酸残基结合。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS PERMETTANT D'ADMINISTRER DES AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017099823A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  This disclosure provides improved lipid-based compositions, including lipid nanoparticle compositions, and methods of use thereof for delivering agents in vivo including nucleic acids and proteins. These compositions are not subject to accelerated blood clearance and they have an improved toxicity profile in vivo.

  这项披露提供了改进的基于脂质的组合物，包括脂质纳米粒子组合物，以及它们用于体内传递药剂的方法，包括核酸和蛋白质。这些组合物不受加速血清清除的影响，并且它们在体内具有改进的毒性特性。