8-fluoroadenosine | 23205-67-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷
• 英文名称: 8-fluoroadenosine
• 英文别名: 8-fluoro-adenosine；(2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-8-fluoropurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
• CAS: 23205-67-6
• 化学式: C₁₀H₁₂FN₅O₄
• 分子量: 285.235
• InChiKey: MKDZZAHOSKFCEJ-UUOKFMHZSA-N

物化性质

• 沸点：
  696.5±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.17±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-溴膘苷 在 高氯酸 、 camphor-10-sulfonic acid 、 对甲苯磺酸 、 cesium fluoride 、 三氟乙酸 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 45.75h， 生成 8-fluoroadenosine
  参考文献：
  名称：

  难以捉摸的8-氟腺苷：简单的非酶法合成和表征

  摘要：

  迄今为止报道的唯一成功的8-氟腺苷合成依赖于使用耐热水解酶酶促地除去乙酸酯保护基。在本通讯中，我们描述了第一个非酶促合成的8-氟腺苷。据此，在高温下进行的卤素交换过程中引入了C 8-氟原子。明智地选择对酸不稳定的保护基团可以解决8-氟腺苷合成中的主要障碍，即在不稳定的C 8 -F键存在下去除保护基团。在C 8存在下它们的脱保护-F描述。使用这种新开发的方法，合成了大量的8-氟腺苷，并首次详细检查了其物理化学性质，包括pH依赖性稳定性。简要研究了中间产生的8-氟腺苷作为增加亲核取代反应速率的工具，并成功地以8-氰基腺苷为例进行了证明。提出的程序适用于具有潜在药理学意义的各种腺苷类似物的合成。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2007.02.053

文献信息

• [EN] HYBRIDIZED POLY(AMIDOAMINE)-AMINO ACID DENDRIMERS<br/>[FR] DENDRIMÈRES POLY(AMIDOAMINE)-ACIDES AMINÉS HYBRIDÉS
  申请人：UNIV NORTH CAROLINA STATE

  公开号：WO2021046307A1

  公开（公告）日：2021-03-11

  Disclosed herein are hybrid poly(amidoamine)-amino acid dendrimers, their methods of manufacture, and uses thereof. In accordance with the purposes of the disclosed materials and methods, as embodied and broadly described herein, the disclosed subject matter, in one aspect, relates to dendrimer compounds, methods for their manufacture, and uses thereof. More specifically, the subject matter disclosed herein relates to hybridized poly(amidoamine)-amino acid dendrimer compounds of Formula I as described herein, their methods of manufacture, and uses thereof.

  本文揭示了混合聚酰胺胺-氨基酸树状分子、它们的制造方法和用途。根据本文所体现和广泛描述的所揭示材料和方法的目的，本文所揭示的主题在一个方面涉及树状分子化合物、它们的制造方法和用途。更具体地，本文所揭示的主题涉及到公式I所描述的混合聚酰胺胺-氨基酸树状分子化合物、它们的制造方法和用途。
• The elusive 8-fluoroadenosine
  作者：Jorge R. Barrio、Mohammad Namavari、Randy E. Keen、Nagichettiar Satyamurthy

  DOI：10.1016/s0040-4039(98)01594-9

  日期：1998.10

  The synthesis of 8-fluoroadenosine has been accomplished for the first time. The kinetics of deamination of 8-fluoroadenosine with the enzyme adenosine deaminase has also been measured.

  首次完成了8-氟腺苷的合成。还已经测量了用腺苷脱氨酶使8-氟腺苷脱氨的动力学。
• NOVEL ANTISENSE OLIGONUCLEOTIDE DERIVATIVES AGAINST HEPATITIS C VIRUS
  申请人：Imanishi, Takeshi

  公开号：EP1437408A1

  公开（公告）日：2004-07-14

  An antisense oligonucleotide derivative against HCV is provided which contains one or more nucleotide analogue units having a modified sugar portion and represented by the following general formula where B denotes a pyrimidine or purine nucleic acid base or an analogue thereof. The derivative of the present invention is an antisense against hepatitis C virus (HCV) gene, binds to HCV-RNA with high affinity within cells, can control and inhibit the expression of its gene with high efficiency, and shows high resistance to nucleases. The BNA antisense oligonucleotide of the present invention is also effective in an antisense method targeting HCV, no matter what secondary structures, such as loops or stems, in a target RNA nucleic acid are.

  本发明提供了一种抗 HCV 的反义寡核苷酸衍生物，它含有一个或多个核苷酸类似物单元，其糖部分经过修饰，并由下式通式表示 其中 B 表示嘧啶或嘌呤核酸碱基或其类似物。 本发明的衍生物是一种抗丙型肝炎病毒（HCV）基因的反义寡核苷酸，能在细胞内与 HCV-RNA 高亲和力地结合，能高效地控制和抑制其基因的表达，并对核酸酶有很强的抗性。 本发明的 BNA 反义寡核苷酸在针对 HCV 的反义方法中也是有效的，无论靶 RNA 核酸中的二级结构（如环或茎）是什么。
• Combination of an antimitotic agent and a selective superoxide dismutase mimetic in antitumor therapy
  申请人：Galera Therapeutics, LLC

  公开号：EP2859916A2

  公开（公告）日：2015-04-15

  The present disclosure relates to methods of treating cancers that are responsive to antimitotic anti-cancer agents. The methods involve the use of at least one antimitotic anti-cancer agents and a superoxide dismutase mimetic to potentiate the therapeutic effect of the anti-cancer agent(s).

  本公开涉及治疗对抗有丝分裂抗癌剂有反应的癌症的方法。 这些方法涉及使用至少一种抗有丝分裂抗癌剂和超氧化物歧化酶模拟物来增强抗癌剂的治疗效果。
• COMBINATION CANCER IMMUNOTHERAPY WITH PENTAAZA MACROCYCLIC RING COMPLEX
  申请人：Galera Labs, LLC

  公开号：EP3388082A1

  公开（公告）日：2018-10-17

  A method of treating a cancer in a mammalian subject afflicted with the cancer, includes administering to the subject an immune checkpoint inhibitor, and administering to the subject a pentaaza macrocyclic ring complex corresponding to the formula (I) below, prior to, concomitantly with, or after administration of the immune checkpoint inhibitor, to increase the response of the cancer to the immune checkpoint inhibitor.

  一种治疗患有癌症的哺乳动物的方法，包括向受试者施用免疫检查点抑制剂，以及在施用免疫检查点抑制剂之前、同时或之后，向受试者施用对应于下式（I）的五氮杂大环环复合物，以增加癌症对免疫检查点抑制剂的反应。