腺嘌呤 | 73-24-5

• 物质功能分类: 原料药 - 维生素类与矿物质类药 - 维生素B类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 腺嘌呤
• 中文别名: 6-氨基嘌呤；磷酸氨基嘌呤；维生素B4；维他命B4；腺碱；腺素；胰碱；腺尿环；6-氨基尿环
• 英文名称: adenine
• 英文别名: 9H-purin-6-amine；7H-purin-6-amine
• CAS: 73-24-5
• 化学式: C₅H₅N₅
• mdl: MFCD00041790
• 分子量: 135.128
• InChiKey: GFFGJBXGBJISGV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >360 °C (lit.)
• 沸点：
  238.81°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3795 (rough estimate)
• 闪点：
  220°C
• 溶解度：
  0.5MHCl：可溶，20mg/mL，III级，无色至淡黄色或棕褐色
• LogP：
  -0.090
• 物理描述：
  Solid
• 蒸汽压力：
  4.46e-11 mmHg
• 水溶性：
  -2.12
• 碰撞截面：
  125.1 Ų [M+H]+ [CCS Type: DT, Method: single field calibrated with Agilent tune mix (Agilent)]
• 保留指数：
  1836
• 稳定性/保质期：
  生产车间应有良好的通风，设备应保持密闭状态，操作人员需穿戴好防护用具。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

ADMET

毒理性

• 毒性总结

腺嘌呤与核糖结合形成腺苷，一种核苷，与脱氧核糖结合形成脱氧腺苷，并且当腺苷上添加三个磷酸基团时，它形成腺苷三磷酸（ATP），一种核苷酸。腺苷三磷酸在细胞代谢中用作在反应之间转移化学能量的基本方法之一。在较旧的文献中，腺嘌呤有时被称为维生素B4。

Adenine forms adenosine, a nucleoside, when attached to ribose, and deoxyadenosine when attached to deoxyribose, and it forms adenosine triphosphate (ATP), a nucleotide, when three phosphate groups are added to adenosine. Adenosine triphosphate is used in cellular metabolism as one of the basic methods of transferring chemical energy between reactions. In older literature, adenine was sometimes called Vitamin B4Not Available

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类无致癌性（未列入国际癌症研究机构IARC清单）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2936290090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  AU6125000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P301+P310
• 危险性描述：
  H301
• 储存条件：
  密封、阴凉、干燥处保存，并避免阳光直射。采用铁桶内衬聚乙烯塑料袋包装。应存放在阴凉、通风、干燥的地方，注意防热、防潮和防晒。按有毒化学品规定进行储存和运输。

SDS

1.1 产品标识符
: 腺嘌呤
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Vitamin B4
6-Aminopurine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Vitamin B4
别名
6-Aminopurine
: C5H5N5
分子式
: 135.13 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Adenine
-
CAS 号 73-24-5
EC-编号 200-796-1

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: > 360 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 227 mg/kg
备注: 行为的：抽搐或对癫痫阈值的影响。 行为的：肌肉无力 肺，胸，或者呼吸系统：其他变化
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: AU6125000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Adenine)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Adenine)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Adenine)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2012 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

腺嘌呤 简介

腺嘌呤（旧称维生素B4）是一种嘌呤，在生物化学中具有多种功能。在细胞呼吸过程中，它以能量丰富的腺苷三磷酸（ATP）、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）、黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）等形式发挥作用，并且在蛋白质合成过程中作为DNA和RNA的组成部分。

应用

腺嘌呤是核酸的基本成分，参与生物体内的RNA和DNA合成。当白细胞减少时，它可以促进白细胞增生，用于防治白细胞减少症及急性粒细胞减少症。

制备

一种新型合成腺嘌呤的方法包括以下步骤：

1. 将乙酰次黄嘌呤分散于1,2-二氯乙烷中，加入反应釜。缓慢投入无水吡啶和三乙胺后搅拌升温至110℃-120℃，加入三氯氧磷保温50-80分钟，继续在相同温度下保温4-6小时，降温至15℃左右，静置过夜。
2. 过滤上述反应液，加入氨水/甲醇混合液中进行氨解后烘干得到腺嘌呤粗品。
3. 将所得腺嘌呤粗品投入反应釜，升温至80℃使之溶清。待其全部溶解后加入活性炭脱色，继续保温2小时后过滤分离活性炭。
4. 过滤完毕后，再次进行氨解、结晶，抽滤并用少量蒸馏水洗涤，最终烘干即得腺嘌呤纯品。

适应症

腺嘌呤用于防治由各种原因引起的白细胞减少症及急性中性粒细胞减少症。特别适用于肿瘤化疗、放疗或苯中毒等导致的白细胞减少症。

注意事项

使用腺嘌呤时需注意以下几点：

1. 连续使用1个月左右才能显效。
2. 注射时应溶于磷酸盐缓冲液中缓慢注射，不可与其他药物混合注射。
3. 作为核酸前体，肿瘤患者在化疗或放疗期间使用此药时，应注意其可能促进肿瘤发展的风险。

副作用

腺嘌呤的不良反应包括偶见胃部不适、腹痛、腹胀、便秘、轻度腹泻、肠鸣音亢进、皮疹及口干。少见无力、头痛和发热等现象。

化学性质

腺嘌呤是一种白色细粉末结晶，具有强烈的咸味。它难溶于冷水但易溶于沸水、酸和碱性溶液中；可燃且燃烧时会释放有毒氮氧化物烟雾。

生产方法

通过将4,6-二氯-5-硝基嘧啶溶解在乙醇中并加热至75-78℃回流，然后加入氨水再升温回流。冷却后过滤、洗涤和干燥得到中间体（氨化物）。此中间体与甲酰胺等试剂反应形成腺嘌呤。

分类

腺嘌呤被归类为有毒物品，并具有高毒性。其急性口服毒性对大鼠为227毫克/公斤，小鼠则为783毫克/公斤；属于可燃物质，在燃烧时会释放有毒氮氧化物烟雾。应储存在通风良好、低温干燥的库房中并与其他食品原料分开存放。

灭火剂

适合用于灭火的介质包括干粉、泡沫、砂土、二氧化碳以及雾状水。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  腺嘌呤 在 三甲基氯硅烷 、 magnesium 2-methylpropan-2-olate 、 三乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 氯苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 52.0h， 生成 阿德福韦酯
  参考文献：
  名称：

  一种阿德福韦酯结晶物的制备方法

  摘要：

  本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及到一种阿德福韦酯结晶物的制备方法。所述制备方法包括：亚磷酸二乙酯的合成；对苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的合成；9‑(2‑羟乙基)腺嘌呤的合成；4、9‑[2‑(二乙基膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤的合成；阿德福韦的合成；阿德福韦酯的合成。与现有技术相比，本发明所述阿德福韦酯结晶物的制备方法利用水溶性的有机介质为乙腈，解决了DMF难以除去的困难；用乙酸乙酯替代原工艺中的乙酸异丙酯，异丙醚替代乙醚，乙醇替代丙酮的办法，操作简单，所得产品纯度好、产率高，易于工业化生产，节约了生产成本。

  公开号：

  CN106699814A
• 作为产物：
  描述：

  6-甲基腺素 在 Selectfluor 、 riboflavin 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 37.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 3.0h， 以71%的产率得到腺嘌呤
  参考文献：
  名称：

  Visible-light-mediated oxidative demethylation of N⁶-methyl adenines

  摘要：

  一种新颖的化学调控RNA表观遗传学的解决方案，通过生物相容的光催化在可见光照射下已经被描述。

  DOI：

  10.1039/c7cc05544g
• 作为试剂：
  描述：

  碳酸乙烯酯 、 对氯苯胺 在 三乙胺 、 腺嘌呤 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 18.0h， 以93%的产率得到3-(4-chloro-phenyl)-oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  生物催化剂催化的环状碳酸酯和芳香胺合成 N- 芳基-2-恶唑烷酮

  摘要：

  描述了在无溶剂条件下在Et 3 N存在下由生物催化剂腺嘌呤催化的环状碳酸酯和芳基胺合成3-芳基-2-恶唑烷酮的便捷有效方法。该方案适用于多种底物，例如带或不带取代基的环状碳酸酯，以及具有吸电子或供电子基团的芳基胺。即使在位阻情况下，在最佳条件下也能以良好或优异的收率获得产品。研究了反应时间，温度，催化剂用量和原料用量对反应的影响，并探讨了反应机理。

  DOI：

  10.1007/s11164-017-3222-y

文献信息

• [EN] NUCLEOSIDE PHOSPHONATE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF HIV INFECTIONS<br/>[FR] DERIVES DE NUCLEOSIDE PHOSPHONATE UTILES DANS LE TRAITEMENT D'INFECTIONS VIH
  申请人：ANADYS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005079812A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  The present invention relates to a method of treating HIV infections by administering a nucleoside phosphonate derivative represented by formula (I).

  本发明涉及通过给予由式(I)表示的核苷酸膦酸衍生物来治疗HIV感染的方法。
• SUBSTITUTED BRIDGED UREA ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：US20150152108A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention relates to novel substituted bridged urea compounds, corresponding related analogs, pharmaceutical compositions and methods of use thereof. Sirtuin-modulating compounds of the present invention may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders, which include, but are not limited to, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. The present invention also related to compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本发明涉及新型取代桥式脲化合物，相应的相关类似物，药物组合物以及其使用方法。本发明的抑制素调节化合物可用于延长细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和疾病，包括但不限于与衰老或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块疾病、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或疾病，以及那些会受益于增加线粒体活性的疾病或疾病。本发明还涉及包含抑制素调节化合物与另一治疗剂组合的组合物。
• [EN] SUBSTITUTED BRIDGED UREA ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS<br/>[FR] ANALOGUES D'URÉE PONTÉS SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE SIRTUINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP NO 2 LTD

  公开号：WO2016079709A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention relates to novel substituted bridged urea analog compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, corresponding pharmaceutical compositions, processes for making and use of such compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, as Sirtuin Modulators useful for increasing lifespan of a cell, and for use in treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders, which include, but are not limited to, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity.

  本发明涉及一种新型的取代桥式脲类似物化合物，其化学式为（I）或其药学上可接受的盐，相应的药物组合物，制备这种化合物的方法以及单独使用或与其他治疗剂联合使用的这些化合物作为Sirtuin调节剂，可用于增加细胞寿命，并用于治疗和/或预防各种疾病和紊乱，包括但不限于与衰老或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块紊乱、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或紊乱，以及那些会受益于增加线粒体活性的疾病或紊乱。
• Bifunctional Acyclic Nucleoside Phosphonates: 2. Symmetrical 2-{[Bis(phosphono)methoxy]methyl}ethyl Derivatives of Purines and Pyrimidines
  作者：Silvie Vrbková、Martin Dračínský、Antonín Holý

  DOI：10.1135/cccc20070965

  日期：——

  Novel bisphosphonate alkylating agent, tetraisopropyl 2-[(mesyloxy)methyl]propane-1,3-diyl}bis(oxymethylene)bisphosphonate 19, was synthesized from diethyl 2,2-bis(hydroxymethyl)malonate. Decarbethoxylation of the diethyl 2,2-dimethyl-1,3-dioxane-5,5-dicarboxylate was followed by chloromethylation of 2-[(benzyloxy)methyl]propane-1,3-diol and Arbuzov reaction with triisopropyl phosphite. Bisphosphonate building block 19 was used in the alkylation of various nucleobases (2-amino-6-chloropurine, adenine, 2-amino-6-(cyclopropyl)aminopurine, cytosine, uracil and 4-methoxy-5-methylpyrimidin-2(1H)-one). N⁹-Substituted purines and N¹-substituted pyrimidines were converted to appropriate free bisphosphonic acids. No antiviral or cytostatic activity was detected.

  新型双膦酸烷基化剂，四异丙基2-[(mesyloxy)methyl]丙烷-1,3-二基}双(氧甲基)双膦酸酯19，是由二乙酯2,2-双(羟甲基)丙二酸酯合成的。首先对二乙酯2,2-二甲基-1,3-二氧杂环戊二酸酯进行去羧乙酰化，然后对2-[(苄氧基)甲基]丙烷-1,3-二醇进行氯甲基化，再进行与三异丙基磷酸酯的阿布佐夫反应。双膦酸酯基团19被用于烷基化各种核碱基（2-氨基-6-氯嘌呤、腺嘌呤、2-氨基-6-(环丙基)氨基嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶和4-甲氧基-5-甲基嘧啶-2(1H)-酮）。N9-取代嘌呤和N1-取代嘧啶被转化为相应的自由双膦酸。未检测到抗病毒或细胞毒活性。
• Modified nucleosides. A general and diastereoselective approach to N,O-psiconucleosides
  作者：Daniela Iannazzo、Anna Piperno、Venerando Pistarà、Antonio Rescifina、Roberto Romeo

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)01161-9

  日期：2002.1

  An efficient reaction route towards the new class of N,O-psiconucleosides has been designed, based on the 1,3-dipolar cycloaddition of C-[(tert-butyldiphenylsilyl)oxy]methyl-N-methyl nitrone with ethyl 2-acetyloxyacrylate, followed by nucleosidation. The process has been successfully applied to all pyrimidine and purine nucleobases.

  向新的类的一种有效的反应路线Ñ，ö -psiconucleosides已被设计，基于所述1,3-偶极环加成Ç - [（叔-butyldiphenylsilyl）氧基]甲基ñ -甲基硝酮与2- acetyloxyacrylate，然后进行核苷化。该方法已成功应用于所有嘧啶和嘌呤核苷碱基。

表征谱图