阿昔洛韦 | 59277-89-3

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗病毒类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 阿昔洛韦
• 中文别名: 阿昔罗韦；阿昔洛维；阿昔；9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤；无环鸟嘌呤核苷；无环鸟苷；无环鸟嘌呤；开链鸟嘌呤核苷；羟乙氧甲鸟嘌呤
• 英文名称: acycloguanosine
• 英文别名: ACYCLOVIR；aciclovir；ACV；Acyclovir；2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-1H-purin-6-one
• CAS: 59277-89-3
• 化学式: C₈H₁₁N₅O₃
• mdl: MFCD00057880
• 分子量: 225.207
• InChiKey: MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  256-257°C
• 沸点：
  366.71°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3654 (rough estimate)
• 溶解度：
  在水中的溶解度0.7 mg/mL
• LogP：
  -0.617 (est)
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  Crystals from methanol
• 蒸汽压力：
  5.4X10-15 mm Hg at 25 °C (est)
• 亨利常数：
  Henry's Law constant = 3.2X10-22 atm-cu m/mol at 25 °C (est)
• Caco2细胞的药物渗透性：
  -6.15
• 解离常数：
  pKa1= 2.27; pKa2 = 9.25
• 碰撞截面：
  146.5 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：

  避免接触水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

阿昔洛韦通过醇脱氢酶和醛脱氢酶氧化不到15%，转化为9-羧基甲氧基甲基鸟嘌呤，通过醛氧化酶8-羟基化约1%，转化为8-羟基阿昔洛韦。阿昔洛韦在病毒胸苷激酶的作用下变成阿昔洛韦单磷酸盐。阿昔洛韦单磷酸盐通过鸟苷酸激酶的作用转化为二磷酸盐形式。阿昔洛韦二磷酸盐通过核苷二磷酸激酶、丙酮酸激酶、肌酸激酶、磷酸甘油酸激酶、琥珀酰辅酶A合成酶、磷酸烯醇丙酮酸羧激酶和腺苷酸琥珀酸合成酶的作用转化为阿昔洛韦三磷酸盐。

Acyclovir is <15% oxidized to 9-carboxymethoxymethylguanine by alcohol dehydrogenase and aldehyde dehydrogenase and 1% 8-hydroxylated to 8-hydroxy-acyclovir by aldehyde oxidase. Acyclovir is becomes acyclovir monophosphate due to the action of viral thymidine kinase. Acyclovir monophosphate is converted to the diphosphate form by guanylate kinase. Acyclovir diphosphate is converted to acyclovir triphosphate by nucleoside diphosphate kinase, pyruvate kinase, creatine kinase, phosphoglycerate kinase, succinyl-CoA synthetase, phosphoenolpyruvate carboxykinase and adenylosuccinate synthetase.

来源:DrugBank

代谢

阿昔洛韦部分代谢成9-羧甲氧基甲基鸟嘌呤，少量代谢成8-羟基-9-(2-羟基乙氧基甲基)鸟嘌呤。在体外，阿昔洛韦在感染单纯疱疹病毒的细胞中也被代谢成阿昔洛韦一磷酸盐、二磷酸盐和三磷酸盐，主要是通过病毒编码的胸腺嘧啶激酶和几种细胞酶的细胞内磷酸化作用。

Acyclovir is metabolized partially to 9-carboxymethoxymethylguanine and minimally to 8-hydroxy-9-(2-hydroxyethoxymethyl)guanine. In vitro, acyclovir also is metabolized to acyclovir monophosphate, diphosphate, and triphosphate in cells infected with herpes viruses, principally by intracellular phosphorylation of the drug by virus coded thymidine kinase and several cellular enzymes.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

过量症状包括激动、昏迷、惊厥、嗜睡和在肾小管中的沉淀。这些症状在没有监测液体和电解质平衡或肾功能降低的情况下给予高剂量的患者中更为常见。在过量情况下，应进行对症和支持性治疗。

Symptoms of overdose include agitation, coma, seizures, lethargy, and precipitation in renal tubules. These symptoms are more common in patients given high doses without monitoring of fluid and electrolyte balance or reduced kidney function. In the case of an overdose, treat with symptomatic and supportive care.

来源:DrugBank

毒理性

• 肝毒性

尽管阿昔洛韦口服制剂被广泛使用，但很少有证据表明它会导致显著的肝脏损伤。口服阿昔洛韦治疗期间，血清酶水平通常不会发生变化。高剂量静脉注射阿昔洛韦与肾功能不全和血小板减少有关，偶尔也会出现血清ALT水平的轻度至中度暂时性升高，这些升高通常是无症状和自限性的。有罕见的情况报告急性、临床上明显的肝脏损伤，这些损伤归因于阿昔洛韦或伐昔洛韦（阿昔洛韦的前药，口服吸收更好），但这些报告并不特别令人信服。在单纯疱疹或带状疱疹感染过程中，可能会出现不同程度的肝脏损伤，甚至黄疸，这些并发症可能被误认为是药物引起的肝脏损伤。此外，在报告的病例中，患者正在接受其他药物治疗，并且有其他潜在的基础疾病，这些疾病可能是肝脏损伤的原因。

Despite widespread use, there is little evidence that acyclovir when given orally causes significant liver injury. Serum enzyme levels generally do not change during oral acyclovir therapy. High dose intravenous administration of acyclovir is associated with renal dysfunction and thrombocytopenia, and occasionally with transient mild-to-moderate elevations in serum ALT levels, which have been asymptomatic and self-limited. There have rare instances of acute, clinically apparent liver injury reported that were attributed to acyclovir or valacyclovir (a prodrug of acyclovir with better oral absorption), but these have not been particularly convincing. Some degree of liver injury and even jaundice can occur during the course of herpes simplex or varicella zoster infection, and these complications could be mistaken for drug induced liver injury. Furthermore, in the reported cases, patients were receiving other medications and had other unlying comorbidities that may have been responsible for the liver injury.

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：阿昔洛韦

Compound:aciclovir

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

药物性肝损伤标注：低药物性肝损伤关注

DILI Annotation:Less-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重等级：5

Severity Grade:5

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

阿昔洛韦的口服生物利用度为10-20%，但随着剂量的增加而降低。阿昔洛韦软膏的吸收率小于0.02-9.4%。阿昔洛韦颊片和眼膏的吸收极少。食物不会影响阿昔洛韦的生物利用度。阿昔洛韦的平均达峰时间（Tmax）为1.1±0.4小时，平均峰浓度（Cmax）为593.7-656.5ng/mL，平均药时曲线下面积（AUC）为2956.6-3102.5h*ng/mL。

The oral bioavailability of acyclovir is 10-20% but decreases with increasing doses. Acyclovir ointment is <0.02-9.4% absorbed. Acyclovir buccal tablets and ophthalmic ointment are minimally absorbed. The bioavailability of acyclovir is not affected by food. Acyclovir has a mean T_max of 1.1±0.4 hours, mean C_max of 593.7-656.5ng/mL, and mean AUC of 2956.6-3102.5h\*ng/mL.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 排除途径

大多数阿昔洛韦以未改变的药物形式通过尿液排出。90-92%的药物可以通过肾小球过滤和肾小管分泌以未改变的形式排出。药物在粪便中回收的比例小于2%，作为二氧化碳呼出的比例小于0.1%。

The majority of acyclovir is excreted in the urine as unchanged drug. 90-92% of the drug can be excreted unchanged through glomerular filtration and tubular secretion. <2% of the drug is recovered in feces and <0.1% is expired as CO₂.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

阿昔洛韦的分布体积为0.6L/kg。

The volume of distribution of acyclovir is 0.6L/kg.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

阿昔洛韦的肾脏清除率为248毫升/分钟/1.73平方米。新生儿的总清除率为105-122毫升/分钟/1.73平方米。

The renal clearance of acyclovir is 248mL/min/1.73m². The total clearance in neonates if 105-122mL/min/1.73m².

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

阿昔洛韦从胃肠道的吸收是可变的且不完全。口服剂量的15-30%被吸收。一些数据显示，阿昔洛韦的胃肠道吸收可能是可饱和的；在一项交叉研究中，将阿昔洛韦以200毫克胶囊、400毫克片剂或800毫克片剂的形式口服给健康成人，每日6次，随着剂量的增加，吸收程度降低，导致生物利用度分别为20%、15%或10%。这种生物利用度的降低似乎是剂量增加的函数，而不是剂量形式的差异。此外，在200-800毫克，每日6次的口服剂量范围内，稳态峰浓度和谷浓度并不是与剂量成正比的，分别为200毫克、400毫克或800毫克给药方案的0.83和0.46、1.21和0.63或1.61和0.83微克/毫升。口服给药后，峰浓度通常在1.5-2.5小时内出现。

Absorption of acyclovir from the GI tract is variable and incomplete. 15-30% of an oral dose of the drug is absorbed. Some data suggest that GI absorption of acyclovir may be saturable; in a crossover study in which acyclovir was administered orally to healthy adults as 200 mg capsules, 400 mg tablets, or 800 mg tablets 6 times daily, the extent of absorption decreased with increasing dose, resulting in bioavailabilities of 20, 15, or 10%, respectively. ... This decrease in bioavailability appears to be a function of increasing dose, not differences in dosage forms. In addition, steady-state peak and trough plasma acyclovir concentrations were not dose proportional over the oral dosing range of 200-800 mg 6 times daily, averaging 0.83 and 0.46, 1.21 and 0.63, or 1.61 and 0.83 ug/ml for the 200, 400, or 800 mg dosing regimens, respectively. Peak plasma concentrations usually occur within 1.5-2.5 hours after oral administration.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2933790090
• 危险品运输编号：
  OTH
• RTECS号：
  UP0791400
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  | -20℃ |

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: AcycloguanOSine
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
9-[(2-Hydroxyethoxy)methyl]guanine
Acyclovir
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 9-[(2-Hydroxyethoxy)methyl]guanine
别名
Acyclovir
: C8H11N5O3
分子式
: 225.2 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 20,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
实验室测试表明由诱变效应
致癌性
该产品不是或不包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
实验室试验表明有畸胎生成效应
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: UP0791400

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

阿昔洛韦（Acyclovir）是一种抗病毒药物，主要用于治疗由单纯疱疹病毒（HSV）、带状疱疹病毒（VZV）和水痘-带状疱疹病毒（VZV）引起的感染。以下是关于阿昔洛韦的一些重要信息：

作用机理

阿昔洛韦通过抑制病毒DNA合成来发挥其抗病毒活性，它在细胞内被转化为脱氧三磷酸阿昔洛韦，进而干扰病毒DNA的复制和延长过程。

主要用途

1. 单纯疱疹病毒感染：用于治疗口腔、生殖器或眼部的HSV感染。
2. 带状疱疹病毒感染：用于缓解疼痛和其他症状，促进愈合。
3. 水痘-带状疱疹病毒感染：同样用于减轻症状和加速恢复。

临床应用

阿昔洛韦可口服、静脉注射给药，并有外用制剂。在严重或复杂的感染情况下可能需要静脉途径给予药物。

不良反应

虽然阿昔洛韦总体耐受性良好，但仍有部分患者会出现不良反应，包括但不限于：

• 胃肠道不适（如恶心、呕吐）
• 头痛
• 疲劳感
• 过敏反应

罕见情况下可能会出现更严重的副作用。

注意事项

• 阿昔洛韦禁忌用于对药物成分过敏者。
• 使用过程中应避免饮酒，因为可能增加肾毒性的风险。
• 由于存在潜在的生殖毒性作用，在妊娠期间使用时需要特别小心，并遵循医生指导。

药物相互作用

与其他抗病毒药物（如齐多夫定）合用可能会增强某些不良反应的风险。在开始治疗前，请告知医生您正在使用的所有其他药物，包括非处方药和补充剂。

以上信息仅供参考之用，在实际应用中应严格按照医嘱进行。如果您有任何疑问或担忧，请咨询专业医疗人员获取个性化建议。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿昔洛韦 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 氢气 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 84.0h， 生成 盐酸万乃洛韦
  参考文献：
  名称：

  阿昔洛韦酯前药通过兔角膜和SIRC-兔角膜上皮细胞系的运输。

  摘要：

  这项研究的目的是评估无环鸟苷（ACV）前药通过兔角膜细胞系（SIRC）和角膜的渗透性，并表征SIRC细胞系用于酯类前药的转运和代谢研究。无环鸟苷抗病毒剂无环鸟苷的前药衍生化用于改善其跨角膜的渗透性。新西兰白化兔被用作角膜研究的动物模型。在聚酯膜上生长的SIRC细胞系用于运输这些前药。在膜支持物上生长10天的SIRC细胞会发育四到六层上皮细胞，这与正常兔角膜上皮层相当。使用并排扩散池装置在兔角膜和融合的SIRC细胞上进行运输实验。在SIRC细胞裂解物中评估了这些化合物的酶水解作用。采用适当的反相HPLC方法同时定量前药和ACV。其中某些前药（丙二酰ACV和乙酰基ACV）的角膜渗透性高于ACV。与完整角膜相比，所有前药的SIRC细胞系渗透性值均较高。相对于ACV，跨SIRC细胞系运输的ACV前药的总量（即未水解的前药和再生的ACV）更多。在SIRC细胞系匀浆中进行的水解研究表明，前药的生物转化

  DOI：

  10.1002/jps.1101
• 作为产物：
  描述：

  盐酸万乃洛韦 在 氨 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 阿昔洛韦
  参考文献：
  名称：

  Spectrofluorimetric and TLC-densitometric methods for a stability indicating assay of valacyclovir hydrochloride in the presence of its degradation product

  摘要：

  开发并验证了两种稳定性指示方法，用于在阿昔洛韦降解产物阿昔洛韦存在的情况下测定盐酸瓦拉西克洛韦。

  DOI：

  10.1039/c4ra06677d
• 作为试剂：
  描述：

  copper(ll) sulfate pentahydrate 、 轮环藤宁 在 阿昔洛韦 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以35%的产率得到[Cu(cyclen)(H₂O)]SO₄*2H₂O
  参考文献：
  名称：

  在无环鸟苷（一种具有抗病毒活性的合成嘌呤样核苷）结合的挑战中的光和影在铜（II）-多胺螯合物的顶端-远端配位位点

  摘要：

  已知几种核酸组分及其金属络合物参与关键的代谢步骤。因此，金属-核酸相互作用的研究对于理解这些生物学过程变得至关重要。在这项工作中，合成的嘌呤样核苷无环鸟苷（acv）已被用作鸟嘌呤与铜（II）-多胺螯合物的识别模型。N9无环臂在acv中的化学稳定性为使用这种抗病毒药加深了金属-核苷相互作用的知识提供了可能性。具有cyclam，cycln和trien的Cu（II）螯合物用作合适的受体。所有这些铜（II）四胺螯合物具有潜在的能力，可以通过适当的（胺）N–H⋯O6（acv）分子内配体相互作用来产生Cu–N7（顶端）键。4）2 ]（1），{[铜（cyclam）（μ 2 -NO 3）]（NO 3）} Ñ（2），{[铜（cyclam）（μ 2 -SO 4）]·甲醇} Ñ（3），{[铜（cyclam）（μ 2 -SO 4）]·5H 2 ö} ñ（4），[Cu（上环烯）（H 2 O）] SO 4 ·2H 2

  DOI：

  10.1016/j.jinorgbio.2015.03.006

文献信息

• Nucleic acid related compounds. 47. Synthesis and biological activities of pyrimidine and purine "acyclic" nucleoside analogs
  作者：Morris J. Robins、Peter W. Hatfield、Jan Balzarini、Erik De Clercq

  DOI：10.1021/jm00377a018

  日期：1984.11

  Various acyclic, i.e., (2-hydroxyethoxy)methyl and (2-acetoxyethoxy)methyl, analogues of pyrimidine and purine nucleosides have been prepared and evaluated for their antiviral, antimetabolic, and cytotoxic properties. All of the pyrimidine analogues, including (E)-5-(2-bromovinyl)-1-[(2-hydroxyethoxy)methyl]uracil (12) and its O-acetyl derivative (13), were virtually devoid of antiviral, cytotoxic

  已经制备了嘧啶和嘌呤核苷的各种无环的，即（2-羟基乙氧基）甲基和（2-乙酰氧基乙氧基）甲基类似物，并评估了它们的抗病毒，抗代谢和细胞毒性特性。所有嘧啶类似物，包括（E）-5-（2-溴乙烯基）-1-[（2-羟基乙氧基）甲基]尿嘧啶（12）及其O-乙酰基衍生物（13），都几乎没有抗病毒，细胞毒性以及抗代谢活动。但是，几种9-[（（2-羟基乙氧基）甲基]鸟嘌呤（acyclovir）的8取代衍生物在体外具有比母体药物更高的抗病毒特异性。8-甲基-，8-氨基-，8-溴-和8-碘代阿昔洛韦衍生物具有值得进一步研究的活性。
• New Drug Delivery System for Crossing the Blood Brain Barrier
  申请人：Lipshutz H. Bruce

  公开号：US20070203080A1

  公开（公告）日：2007-08-30

  New ubiquinol analogs are disclosed, as well as methods of using these compounds to deliver drug moieties to the body.

  新的泛醌类似物被披露，以及利用这些化合物将药物基团输送到人体的方法。
• Integrase inhibitors
  申请人：Cai R. Zhenhong

  公开号：US20080058315A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

  三环化合物，其受保护的中间体，以及用于抑制HIV整合酶的方法被披露。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。

表征谱图