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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
N-[芴甲氧羰基]-4-[[[(4S)-六氢-2,6-二氧代-4-嘧啶基]羰基]氨基]-L-苯丙氨酸 Fmoc-Aph(Hor)-OH 1253282-31-3 C29H26N4O7
N-[芴甲氧羰基]-4-[[[(4S)-六氢-2,6-二氧代-4-嘧啶基]羰基]氨基]-L-苯丙氨酸
N-[[2-[[[4-(氨基亚氨基甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-n-(2-吡啶)-beta-丙氨酸乙酯盐酸盐 ethyl 3-(2((4-carbamimidoylphenylamino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoate hydrochloride 211914-50-0 C27H29N7O3*ClH
N-[[2-[[[4-(氨基亚氨基甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-n-(2-吡啶)-beta-丙氨酸乙酯盐酸盐
N-[[2-(氯甲基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-吡啶基-beta-丙氨酸乙酯 N-[[2-(chloromethyl)-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridyl-β-alanine ethyl ester 1307233-94-8 C20H21ClN4O3
N-[[2-(氯甲基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-吡啶基-beta-丙氨酸乙酯
N-[5-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪-2-基]氨基甲酸乙酯 ethyl (5-tosyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl)carbamate 1869118-24-0 C16H16N4O4S
N-[5-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪-2-基]氨基甲酸乙酯
N-[5-(联苯-膦酰基甲基)-4-(4-氟-苯基)-6-异丙基-嘧啶-2-基]-N-甲基-甲烷磺胺 N-(5-((diphenylphosphoryl)methyl)-4-(4-fluorophenyl)- 6-isopropylpyrimidin-2-yl)-N-methylmethansulfonamide 289042-10-0 C28H29FN3O3PS
N-[5-(联苯-膦酰基甲基)-4-(4-氟-苯基)-6-异丙基-嘧啶-2-基]-N-甲基-甲烷磺胺
N-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-N-甲基肼 N-methyl-N-(5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-hydrazine 163620-24-4 C7H8F3N3
N-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-N-甲基肼
N-[5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基]-N'-丙基氨基磺酰胺 N-5-(4-bromophenyl)-6-chloro-4-pyrimidinyl-N'-propylsulfamide 1393813-42-7 C13H14BrClN4O2S
N-[5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基]-N'-丙基氨基磺酰胺
N-[4-溴-2-(2-吡啶甲酰基)苯基]-2-氯乙酰胺 N-(4-bromo-2-picolinoylphenyl)-2-chloroacetamide 41526-21-0 C14H10BrClN2O2
N-[4-溴-2-(2-吡啶甲酰基)苯基]-2-氯乙酰胺
N-[4-三氟甲基嘧啶-2-基]乙二胺 tert-butyl furan-2-ylcarbamate 56267-47-1 C9H13NO3
N-[4-三氟甲基嘧啶-2-基]乙二胺
N-[4-[(2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺 BMS-777607 1025720-94-8 C25H19ClF2N4O4
N-[4-[(2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
N-[4-(氨基磺酰基)苄基]乙酰胺 N-(4-sulfamoylbenzyl)acetamide 2015-14-7 C9H12N2O3S
N-[4-(氨基磺酰基)苄基]乙酰胺
N-[4-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)苯基]甘氨酸 2-[4-(1,2,4-oxadiazol-5-one-3-yl)-phenylamino]-acetic acid 872728-82-0 C10H9N3O4
N-[4-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)苯基]甘氨酸
N-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基兰索拉唑硫醚 1-[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]-2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]thio]-1H-benzimidazole 1083100-27-9 C25H22F6N4O2S
N-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基兰索拉唑硫醚
N-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]氨基甲酸苄酯 3-fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazole-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl-carbamic acid benzylester 1220910-89-3 C21H17FN6O2
N-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]氨基甲酸苄酯
N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸 2-(3-fluoro-4-methylcarbamoyl-phenylamino)-2-methyl-propionic acid 1289942-66-0 C12H15FN2O3
N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸
N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基-丙氨酸甲酯 N-[3-fluoro-4-[(methylamino)carbonyl]phenyl]-2-methylalanine methyl ester 1332524-01-2 C13H17FN2O3
N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基-丙氨酸甲酯
N-[3-[[3-环丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-1,2,3,4,7,8-六氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[2,3-d]嘧啶-5-基]氨基]苯基]乙酰胺 N-{3-[3-cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-1,2,3,4,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-5-ylamino]phenyl}acetamide 871700-25-3 C26H23FIN5O4
N-[3-[[3-环丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-1,2,3,4,7,8-六氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[2,3-d]嘧啶-5-基]氨基]苯基]乙酰胺
N-[3-[[2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基]氧]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧]苯甲酰胺 N-[3-([2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo(4,5-c)pyridin-6-yl]oxy)phenyl]-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]benzamide 850664-21-0 C29H30N8O5
N-[3-[[2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基]氧]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧]苯甲酰胺
N-[3-[5-(4-氯苯基)-1-(2,6-二氯苯甲酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙烷磺酰胺 propane-1-sulfonic acid {3-[5-(4-chlorophenyl) 1-(2,6-dichloro-benzoyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluoro-phenyl}-amide 1262985-23-8 C30H20Cl3F2N3O4S
N-[3-[5-(4-氯苯基)-1-(2,6-二氯苯甲酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙烷磺酰胺
N-[3-[(5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙烷磺酰胺 N-(3-(5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide 918504-27-5 C17H14BrF2N3O3S
N-[3-[(5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙烷磺酰胺
N-[3-(9H-咔唑-9-基)-2-羟丙基]-N-(2-呋喃基甲基)甲磺酰胺 N-(3-(9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl)-N-(furan-2-ylmethyl)methanesulfonamide 309928-48-1 C21H22N2O4S
N-[3-(9H-咔唑-9-基)-2-羟丙基]-N-(2-呋喃基甲基)甲磺酰胺
N-[3-(4-苄基苯氧基)丙基]-N-甲基-beta-丙氨酸 SC-57461A 423169-68-0 C20H25NO3*ClH
N-[3-(4-苄基苯氧基)丙基]-N-甲基-beta-丙氨酸
N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-N'-[(8a,9S)-6'-甲氧基-9-金鸡宁]硫脲 1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-3-((S)-(6-methoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,8R)-8-vinylquinuclidin-2-yl)methyl)thiourea 852913-16-7 C29H28F6N4OS
N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-N'-[(8a,9S)-6'-甲氧基-9-金鸡宁]硫脲
N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺 SRT1720 925434-55-5 C25H23N7OS
N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺
N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 N-((2Z)-2-((4-hydroxyphenyl)imino)-1,2-dihydro-3-pyridinyl)-4-methoxybenzenesulfonamide 2 141430-65-1 C18H17N3O4S
N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺
N-[2-(吡啶-2-羰基)苯基]苯甲酰胺 benzoic acid-[2-(pyridine-2-carbonyl)-anilide] 91025-05-7 C19H14N2O2
N-[2-(吡啶-2-羰基)苯基]苯甲酰胺
N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酰胺 N-acetylmetoclopramide 5608-13-9 C16H24ClN3O3
N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酰胺
N-[2-(乙酰基氧基)丙基]-n-[3-[4-(1,1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙基]-甲酰胺 1-(Formyl{2-methyl-3-[4-(2-methylbutan-2-yl)phenyl]propyl}amino)propan-2-yl acetate 142347-84-0 C21H33NO3
N-[2-(乙酰基氧基)丙基]-n-[3-[4-(1,1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙基]-甲酰胺
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 serdemetan 881202-45-5 C21H20N4
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺
N-[2-(1-哌嗪基)乙基]-1,2-乙二胺 1-<2-(2-aminoethyl)aminoethyl>piperazine 24028-46-4 C8H20N4
N-[2-(1-哌嗪基)乙基]-1,2-乙二胺
N-[1,1’-联苯]-2-基-9,9-二甲基-9H-芴-2-胺 N-([1,1'-biphenyl]-2-yl)-9,9-dimethyl-9H-fluoren-2-amine 1198395-24-2 C27H23N
N-[1,1’-联苯]-2-基-9,9-二甲基-9H-芴-2-胺
N-[1,1`-联苯胺]-4-基-1-萘胺 N-([1,1'-biphenyl]-4-yl)naphthalen-1-amine 446242-37-1 C22H17N
N-[1,1`-联苯胺]-4-基-1-萘胺
N-[1,1'-联苯-4-基]-9,9-二甲基-9H-芴-2-胺 N-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-9,9-dimethyl-9H-fluoren-2-amine 897671-69-1 C27H23N
N-[1,1'-联苯-4-基]-9,9-二甲基-9H-芴-2-胺
N-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]-L-丙氨酸异丙酯 isopropyl ((S)-(perfluorophenoxy)(phenoxy)phosphoryl)-L-alaninate 1334513-02-8 C18H17F5NO5P
N-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]-L-丙氨酸异丙酯
N-[(R)-[(1,2-二氢-1-甲基磺酰螺[3H-INDOOLE-3,4'-哌啶]-1'-基)羰基]-2-(苯基甲氧基)乙基]-2-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基-2-甲基-丙酰胺 N-[(R)-[(1,2-Dihydro-1-methanesulfonylspiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-1'-yl)carbonyl]-2-(phenylmethyloxy)ethyl]-2-[(1,1-dimethyl-ethoxy)carbonyl]amino-2-methyl-propanamide 159634-87-4 C32H44N4O7S
N-[(R)-[(1,2-二氢-1-甲基磺酰螺[3H-INDOOLE-3,4'-哌啶]-1'-基)羰基]-2-(苯基甲氧基)乙基]-2-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基-2-甲基-丙酰胺
N-[(9H-芴-9-甲氧基)羰基]-L-苏氨酸苯基甲酯 N-(fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-L-threonine benzyl ester 73724-48-8 C26H25NO5
N-[(9H-芴-9-甲氧基)羰基]-L-苏氨酸苯基甲酯
N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-3-[(苯基甲基)硫代]-D-缬氨酸 Fmoc-S-benzyl-D-penicillamine 139551-73-8 C27H27NO4S
N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-3-[(苯基甲基)硫代]-D-缬氨酸
N-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-氯哌啶 3-((4-Chloropiperidin-1-yl)methyl)-5-methylpyridine 239136-47-1 C12H17ClN2
N-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-氯哌啶
N-[(4S,6S)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-4-基]乙酰胺-7,7-二氧化物 N-(5,6-dihydro-(S)-6-methyl-4H-thieno<2,3-b>thiopyran-(S)-4-yl)acetamide 7,7-dioxide 147086-83-7 C10H13NO3S2
N-[(4S,6S)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-4-基]乙酰胺-7,7-二氧化物
N-[(4-硝基苯基)-甲基磺酰基]吡咯烷 1-(4-nitrophenylmethylsulfonyl)pyrrolidine 340041-91-0 C11H14N2O4S
N-[(4-硝基苯基)-甲基磺酰基]吡咯烷
N-[(3aS,4R,6S,6aR)-四氢-6-羟基-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧戊环-4-基]氨基甲酸苄酯 benzyl ((3aS,4R,6S,6aR)-6-hydroxy-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)carbamate 274693-53-7 C16H21NO5
N-[(3aS,4R,6S,6aR)-四氢-6-羟基-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧戊环-4-基]氨基甲酸苄酯
N-[(3R,6S)-6-(2,3-二氟苯基)六氢-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-氮杂卓-3-基]-4-(2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基)-1-哌啶甲酰胺 telcagepant 781649-09-0 C26H27F5N6O3
N-[(3R,6S)-6-(2,3-二氟苯基)六氢-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-氮杂卓-3-基]-4-(2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基)-1-哌啶甲酰胺
N-[(2S)-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷-2-基]-1-氧代-2-戊基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((S)-4-methyl-1-((R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopentan-2-yl)carbamate 247068-82-2 C14H25NO4
N-[(2S)-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷-2-基]-1-氧代-2-戊基]氨基甲酸叔丁酯
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 pimasertib 1204531-26-9 C15H15FIN3O3
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
N-[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)四氢-5-氧代-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-oxotetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate 951127-25-6 C16H19F2NO4
N-[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)四氢-5-氧代-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯
N-[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-3-yl)carbamate 1172623-98-1 C16H19F2NO3
N-[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯
N-[(1r,2s)-1-[[(环丙基磺酰基)氨基]羰基]-2-乙烯环丙基]氨基甲酸1,1-二甲基乙酯 tert-butyl ((1R,2S)-1-{[(cyclopropylsulfonyl)amino]carbonyl}-2-vinylcyclopropyl)carbamate 630421-48-6 C14H22N2O5S
N-[(1r,2s)-1-[[(环丙基磺酰基)氨基]羰基]-2-乙烯环丙基]氨基甲酸1,1-二甲基乙酯
N-[(1S,2S)-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-[(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基]丙酰胺 taranabant 701977-09-5 C27H25ClF3N3O2
N-[(1S,2S)-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-[(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基]丙酰胺
N-[(1S,2S)-2-氨基环丁基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl N-[(1S,2S)-2-aminocyclobutyl]carbamate 1374222-18-0 C9H18N2O2
N-[(1S,2S)-2-氨基环丁基]氨基甲酸叔丁酯
N-[(1R,3R)-3-羟基环戊基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl [(1R,3R)-3-hydroxycyclopentyl]carbamate 1290191-64-8 C10H19NO3
N-[(1R,3R)-3-羟基环戊基]氨基甲酸叔丁酯