马来酰亚胺-四聚乙二醇-羧酸 | 518044-41-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 马来酰亚胺-四聚乙二醇-羧酸
• 英文名称: 15-maleimido-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid
• 英文别名: 1-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3,6,9,12-tetraoxapentadecan-15-oic acid；Mal-PEG4-acid；15-maleinimido-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid；3-[2-[2-[2-[2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoic acid
• CAS: 518044-41-2
• 化学式: C₁₅H₂₃NO₈
• 分子量: 345.35
• InChiKey: BTFZSOVKVDCKQD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  520.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.268±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于水，DCM

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  马来酰亚胺-四聚乙二醇-丙酸叔丁酯	tert-butyl 15-maleimido-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoate	518044-36-5	C19H31NO8	401.457

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马来酰亚胺-四聚乙二醇-羧酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.67h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种高稳定性的靶向接头-药物偶联物

  摘要：

  本发明公开了一种具有高稳定性和优异抗肿瘤效果的靶向接头‑药物偶联物，属于药物领域。本发明具体提供了一种具有特定连接子结构的药物链接组装单元，以及该药物链接组装单元与抗体连接形成的靶向接头‑药物偶联物，本发明具有特定连接子结构的靶向接头‑药物偶联物聚体含量和裸抗百分比低，DAR值合适，表现出优异的血浆稳定性、贮存稳定性和抗肿瘤作用，在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中具有广阔的应用前景。

  公开号：

  CN115957338A
• 作为产物：
  描述：

  PEG5-羧酸叔丁酯,HO-PEG4叔丁酯,1-羟基-3,6,9,12-四氧杂十五烷-15-酸叔丁酯 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 马来酰亚胺-四聚乙二醇-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYPTOPHYCIN-BASED ANTIBODY-DRUG CONJUGATES WITH NOVEL SELF-IMMOLATIVE LINKERS
  [FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENT-ANTICORPS À BASE DE CRYPTOPHYCINE AVEC NOUVEAUX LIEURS AUTO-IMMOLABLES

  摘要：

  本发明涉及抗体或肽药物结合物，其中一个或多个隐花链霉素衍生物（大环脱氨肽）通过一种自解离连接剂共价结合到一个或多个肿瘤相关抗原或细胞表面受体上。连接剂包含蛋白酶的裂解位点和能够形成二肽环的二肽单元。这些化合物可能在癌症的诊断或治疗方法以及其他疾病和紊乱，如免疫或感染性疾病中有用。

  公开号：

  WO2016146638A1

文献信息

• [EN] DC-SIGN ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING STING AGONISTS<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS DC-SIGN COMPRENANT DES AGONISTES DE STING
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2020092617A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  Provided herein are immunoconjugates comprising an anti-DC-SiGN antibody conjugated to a STING agonist. Also disclosed are methods of making the immunoconjugates and methods of treating cancer using the immunoconjugates.

  本文件提供了包含抗-DC-SiGN抗体与STING激动剂偶联的免疫偶联物。还公开了制造免疫偶联物的方法以及使用免疫偶联物治疗癌症的方法。
• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016203432A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  This application discloses anti-P-cadherin antibodies, antigen binding fragments thereof, and antibody drug conjugates of said antibodies or antigen binding fragments, particularly antibody drug conjugates comprising anti-P-cadherin antibodies conjugated to auristatin analogs. The invention also relates to methods of treating cancer using the antibody drug conjugates. Also disclosed herein are methods of making the antibodies, antigen binding fragments, and antibody drug conjugates, and methods of using the antibodies and antigen binding fragments as diagnostic reagents.

  该应用程序披露了抗P-钙粘蛋白抗体、其抗原结合片段，以及所述抗体或抗原结合片段的抗体药物偶联物，特别是包括与奥利司他汀类似物偶联的抗P-钙粘蛋白抗体的抗体药物偶联物。该发明还涉及使用抗体药物偶联物治疗癌症的方法。本文还披露了制备抗体、抗原结合片段和抗体药物偶联物的方法，以及将抗体和抗原结合片段用作诊断试剂的方法。
• [DE] PROTEINBINDENDE DERIVATE VON PLATINKOMPLEXEN MIT CYCLOBUTAN-1,1-DICARBOXYLATLIGANDEN<br/>[EN] PROTEIN-BOUND DERIVATIVES OF PLATINUM COMPLEXES CONTAINING CYCLOBUTANE 1.1-DICARBOXYLLATE LIGANDS<br/>[FR] DERIVES SE LIANT A DES PROTEINES ISSUS DE COMPLEXES DE PLATINE COMPRENANT DES LIGANDS DE CYCLOBUTANE-1,1-DICARBOXYLATE
  申请人：KTB TUMORFORSCHUNGS GMBH

  公开号：WO2004083223A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  Die Erfindung betrifft niedermolekulare Platinkomplexe mit Cyclobutan-1,1-dicarboxylatliganden, die eine proteinbindende Gruppe enthalten.

  这项发明涉及含有蛋白质结合基团的环丁烷-1,1-二羧酸配体的低分子量铂配合物。
• [EN] AMATOXIN DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF AS INHIBITORS OF RNA POLYMERASE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMATOXINE ET LEURS CONJUGUÉS COMME INHIBITEURS DE L'ARN POLYMÉRASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016071856A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The invention disclosed herein relates to cytotoxic cyclic peptides of Formula (I), methods of inhibiting RNA polymerase with such cyclic peptides, immunoconjugates comprising such cyclic peptides (i.e Antibody Drug Conjugates), pharmaceutical compositions comprising such cyclic peptides immunoconjugates, compositions comprising such cyclic peptides immunoconjugates with a therapeutic co-agent and methods of treatment using such cyclic peptides immunoconjugates: Formula (I).

  本发明涉及一种公式（I）的细胞毒性环肽，使用这种环肽抑制RNA聚合酶的方法，包含这种环肽的免疫结合物（即抗体药物结合物），包含这种环肽免疫结合物的药物组合物，包含这种环肽免疫结合物和治疗辅助剂的组合物以及使用这种环肽免疫结合物进行治疗的方法：公式（I）。
• Protein-bound derivatives of platinum complexes containing cyclobutane1,1-dicarboxyllate ligands
  申请人：Kratz Felix

  公开号：US20060089341A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  The invention concerns low-molecular platinum complexes containing cyclobutane-1,1-dicarboxylate ligands that contain a protein-binding group.

  本发明涉及含有蛋白质结合基团的环丁烷-1,1-二羧酸配体的低分子铂络合物。