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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
异丁芬酸 ibufenac 1553-60-2 C12H16O2
异丁芬酸
异丁基丙二酸二乙酯 (2-methylpropyl)-propanedioic acid, diethyl ester 10203-58-4 C11H20O4
异丁基丙二酸二乙酯
廿六烷二酸 Tetrakosan-1,24-dicarbonsaeure 3365-67-1 C26H50O4
廿六烷二酸
度鲁特韦中间体-6 methyl 1-(2,3-dihydroxypropyl)-4-oxo-3-[(phenylmethyl)oxy]-1,4-dihydro-2-pyridinecarboxylate 1206102-07-9 C17H19NO6
度鲁特韦中间体-6
庚酸雌二醇 17β-estradiol enanthate 4956-37-0 C25H36O3
庚酸雌二醇
庚二酸二(N-琥珀酰亚胺基)酯 pimelic acid dihydroxysuccinimide ester 74648-14-9 C15H18N2O8
庚二酸二(N-琥珀酰亚胺基)酯
并四噻吩 thieno<2'',3'':4',5'>thieno<2',3'-d>thieno<3,2-b>thiophene 124796-78-7 C10H4S4
并四噻吩
帕拉米松乙酸酯 paramethasone acetate 1597-82-6 C24H31FO6
帕拉米松乙酸酯
帕尼培南侧链 (S)-3-mercapto-1-<N-(p-nitrobenzyloxycarbonyl)acetimidoyl>pyrrolidine 90505-36-5 C14H17N3O4S
帕尼培南侧链
帕利哌酮十四酸酯 paliperidone myristate 1172995-11-7 C37H53FN4O4
帕利哌酮十四酸酯
布酰胺 Butoctamide 32838-26-9 C12H25NO2
布酰胺
巴豆醯胺 crotonamide 23350-58-5 C4H7NO
巴豆醯胺
巴西芬净 Basifungin 127785-64-2 C60H92N8O11
巴西芬净
巴瑞克替尼中间体3 (4-(1-(3-(cyanomethyl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate 1187595-90-9 C22H27N7O4S
巴瑞克替尼中间体3
己二酸酐 adipic anhydride 2035-75-8 C6H8O3
己二酸酐
己二酸单叔丁酯 6-(tert-butoxy)-6-oxohexanoic acid 52221-07-5 C10H18O4
己二酸单叔丁酯
己二酸 1,6-二(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯 bis(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) adipate 59156-70-6 C14H16N2O8
己二酸 1,6-二(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯
巯基尼古胺 thionicotinamide 4621-66-3 C6H6N2S
巯基尼古胺
巯基乙酸丁酯 butyl thioglycolate 10047-28-6 C6H12O2S
巯基乙酸丁酯
左羟丙哌嗪 dextrodropropizine 99291-24-4 C13H20N2O2
左羟丙哌嗪
左羟丙哌嗪 levodropropizine 99291-25-5 C13H20N2O2
左羟丙哌嗪
左美洛昔芬 ormeloxifene 78994-23-7 C30H35NO3
左美洛昔芬
左旋-3-溴樟脑 endo-2-bromocamphor 76-29-9 C10H15BrO
左旋-3-溴樟脑
左乙拉西坦酸 (R)-2-pyrrolidone-N-butyric acid 103833-72-3 C8H13NO3
左乙拉西坦酸
山柰酚-3-O-(2,6-二-O-反式-对香豆酰基)-beta-D-吡喃葡萄糖苷 kaempferol 3-O-[2'',6''-di-O-(trans-p-coumaroyl)]-β-D-glucopyranoside 121651-61-4 C39H32O15
山柰酚-3-O-(2,6-二-O-反式-对香豆酰基)-beta-D-吡喃葡萄糖苷
山柰酚 3-O-(6-O-没食子酰)-beta-D-吡喃葡萄糖苷 6''-O-(3,4,5-trihydroxybenzoyl) 3-O-β-D-glucopyranosyloxy-4',5,7-trihydroxyflavone 56317-05-6 C28H24O15
山柰酚 3-O-(6-O-没食子酰)-beta-D-吡喃葡萄糖苷
尿苷-5'-三磷酸 UTP 63-39-8 C9H15N2O15P3
尿苷-5'-三磷酸
尿嘧啶-D4 1,3,5,6-tetradeuterio-1<i>H</i>-pyrimidine-2,4-dione 24897-55-0 C4H4N2O2
尿嘧啶-D4
尿嘧啶-D2 1,3-dideuterio-1<i>H</i>-pyrimidine-2,4-dione 20666-60-8 C4H4N2O2
尿嘧啶-D2
尿嘧啶-D1 <6-(2)H>-uracil 24897-51-6 C4H4N2O2
尿嘧啶-D1
尿嘧啶-6-甲醛单水合物 orotoaldehyde 36327-91-0 C5H4N2O3
尿嘧啶-6-甲醛单水合物
尿嘧啶-4-乙酸 6-carboxymethyluracil 4628-39-1 C6H6N2O4
尿嘧啶-4-乙酸
尿嘧啶-15N2 [1,3-(15)N2]uracil 5522-55-4 C4H4N2O2
尿嘧啶-15N2
尿嘧啶 uracil 66-22-8 C4H4N2O2
尿嘧啶
尼非卡兰中间体B4(1,3-二甲基-6-[2-(对甲基苯磺酰氧基)乙基胺]-2,4(1H.3H)-嘧啶双酮 1,3-dimethyl-6-[2-(p-toluenesulfonyloxy)ethylamino)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 130634-04-7 C15H19N3O5S
尼非卡兰中间体B4(1,3-二甲基-6-[2-(对甲基苯磺酰氧基)乙基胺]-2,4(1H.3H)-嘧啶双酮
尼罗替尼单盐酸盐单水合物 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide monohydrochloride monohydrate 923288-90-8 C28H22F3N7O*ClH*H2O
尼罗替尼单盐酸盐单水合物
尼亚酰铵 nialamide 51-12-7 C16H18N4O2
尼亚酰铵
对苯二甲酰二苯胺 N,N'-diphenylterephthalamide 7154-31-6 C20H16N2O2
对苯二甲酰二苯胺
对苯丁氧基苯甲酸 4-(4-phenylbutoxy)benzoic acid 30131-16-9 C17H18O3
对苯丁氧基苯甲酸
对羟基苯海因 5-(4-hydroxy-phenyl)-imidazolidine-2,4-dione 2420-17-9 C9H8N2O3
对羟基苯海因
对羟基二苯胺 4-anilinophenol 122-37-2 C12H11NO
对羟基二苯胺
对硝基间苯二胺 2,4-diaminonitrobenzene 5131-58-8 C6H7N3O2
对硝基间苯二胺
对硝基乙酰苯胺 N-(4-Nitrophenyl)acetamide 104-04-1 C8H8N2O3
对硝基乙酰苯胺
对甲苯磺酰脲 4-toluenesulfonylurea 1694-06-0 C8H10N2O3S
对甲苯磺酰脲
对甲氧基肉桂酸甲酯 3-methoxybenzyl acrylate 144261-46-1 C11H12O3
对甲氧基肉桂酸甲酯
对甲基间羟基二苯胺 3-(p-tolylamino)phenol 61537-49-3 C13H13NO
对甲基间羟基二苯胺
对特丁基苯肼盐酸盐 p-tert-butylphenylhydrazine 61765-93-3 C10H16N2
对特丁基苯肼盐酸盐
对氯三氟甲氧基苯 1-chloro-4-(trifluoromethoxy)benzene 461-81-4 C7H4ClF3O
对氯三氟甲氧基苯
对新戊酰氧基苯磺酰氯 4-pivaloyloxybenzenesulfonyl chloride 150374-99-5 C11H13ClO4S
对新戊酰氧基苯磺酰氯
对丁氨基苯甲酸乙酯 ethyl 4-(butylamino)benzoate 94-32-6 C13H19NO2
对丁氨基苯甲酸乙酯