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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式
Boc-(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸 (3R)-3-[(1,1-dimethylethoxycarbonyl)amino]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoic acid 486460-00-8 C15H18F3NO4
Beta-咔啉-3-羧酸甲酯 methyl 9H-β-carboline-3-carboxylate 69954-48-9 C13H10N2O2
Beta-丙内酯 1,2-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 89776-57-8 C7H9NO2
BOC-8-3-氨基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷值 tert-butyl 3-amino-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate 174486-93-2 C12H22N2O2
BOC-3,3-二甲基-脯氨酸 (RS)-N-tert-butoxycarbonyl-3,3-dimethylpyrrolidine-2-carboxylic acid 143979-40-2 C12H21NO4
BOC-2-苄基吡啶-3-氨基甲酯 Boc-2-benzylpyridin-3-ylcarbamate 1260810-99-8 C18H20N2O4
BOC-2-甲基哌嗪甲酰氯 tert-butyl (R)-4-(chlorocarbonyl)-3-methylpiperazine-1-carboxylate 438050-54-5 C11H19ClN2O3
B-[6-(1-吡咯烷)-3-吡啶]硼酸 (6-(pyrrolidin-1-yl)pyridin-3-yl)boronic acid 1150114-75-2 C9H13BN2O2
B-[4-(1-苯基-1H-苯并咪唑-2-基)苯基]-硼酸 (4-(1-phenyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)phenyl)boronic acid 952514-79-3 C19H15BN2O2
B-[3-(4-二苯并噻吩基)苯基]硼酸 3-(dibenzothiophen-4-yl)phenylboronic acid 1307859-67-1 C18H13BO2S
B-[2-(9H-咔唑-9-基)苯基]硼酸 (2-(9H-carbazol-9-yl)phenyl)boronic acid 1189047-28-6 C18H14BNO2
B-D-五苯甲酸酰葡萄糖 Penta-O-benzoyl-β-D-galactopyranose 2592-58-7 C41H32O11
B-(6-溴-4-甲基-3-吡啶基)-硼酸 (6-Bromo-4-methylpyridin-3-yl)boronic acid 1072945-75-5 C6H7BBrNO2
B-(2-溴-6-氯-3-喹啉)硼酸 (2-bromo-6-chloro-quinolin-3-yl)-boronic acid 1026203-93-9 C9H6BBrClNO2
B-(2,4,6-三甲基-3-吡啶)硼酸 (2,4,6-trimethylpyridin-3-yl)boronic acid 1029654-17-8 C8H12BNO2
B-(2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-5-基)硼酸 (2-oxoindolin-5-yl)boronic acid 1051316-38-1 C8H8BNO3
Alpha-羟基-2-吡啶甲磺酸 2-pyridylhydroxymethanesulfonic acid 3343-41-7 C6H7NO4S
Alpha-溴代-4-吗啡啉苯乙酮 2-bromo-1-(4-morpholinophenyl)ethan-1-one 210832-85-2 C12H14BrNO2
Alpha-吡啶甲酸正丁酯 butyl pyridine-2-carboxylate 5340-88-5 C10H13NO2
Alpha-{4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基}-Alpha-苯基苯乙醇 1-{4-[2-(diethylamino)ethoxy]phenyl}-1,2-diphenylethanol 73404-00-9 C26H31NO2
Alpha-[2-(双(1-甲基乙基)氨基)乙基]-Alpha-苯基-2-吡啶乙腈 2-Phenyl-2-(2-pyridyl)-4-diisopropylaminobutyronitril 5005-46-9 C21H27N3
Alpha,Alpha-二甲基-1-[三(1-甲基乙基)硅酯]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-甲醇 2-(1-triisopropylsilanyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-propan-2-ol 918523-63-4 C19H32N2OSi
Aloc-L-丙氨酸二环己胺盐 N-allyloxycarbonyl-L-alanine 90508-28-4 C7H11NO4
AZD9291中间体3 N<sup>1</sup>-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-methoxy-N<sup>1</sup>-methyl-N<sup>4</sup>-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)-2-nitrobenzene-1,4-diamine 1421372-67-9 C25H29N7O3
AZD3759盐酸盐 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate hydrochloride 1626387-81-2 C22H23ClFN5O3*ClH
AZD 8330; 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 2-[(2-fluoro-4-iodoiodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide 869357-68-6 C16H17FIN3O4
AST2818甲磺酸盐 N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidine-2-yl)amino)-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl)acrylamide methanesulfonate 2130958-55-1 CH4O3S*C28H31F3N8O2
AP26113中间体 (2-((2,5-dichloropyrimidin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide 1197953-49-3 C12H12Cl2N3OP
ALPHA-甲基5-吲哚甲胺 α-(5-indolyl)ethylamine 147591-52-4 C10H12N2
ALPHA-甲基-4-甲基磺酰苄胺 Methyl 3-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)amino]thiophene-2-carboxylate 388565-75-1 C12H13N3O2S
ALPHA-氨基吡啶-2-乙酸甲酯盐酸盐 Methyl 2-amino-2-(pyridin-2-yl)acetate dihydrochloride 1039356-77-8 C8H12Cl2N2O2
AG221中间体C 4-chloro-6-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-(2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-1,3,5-triazin-2-amine 1446507-68-1 C15H7ClF6N6
AE-活性酯 (Z)-S-benzo[d]thiazol-2-yl 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)ethanethioate 80756-85-0 C13H10N4O2S3
ABT-530中间体 (1S,4S)-1,4-bis(4-chloro-2-fluoro-5-nitrophenyl)butane-1,4-diol 1292836-20-4 C16H12Cl2F2N2O6
ABT 279; 2-[4-[[2-[(2S,5R)-2-氰基-5-乙炔基-1-吡咯烷基]-2-氧代乙基]氨基]-4-甲基-1-哌啶基]-4-吡啶羧酸 2-(4-(2-((2S,5R)-2-cyano-5-ethynylpyrrolidin-1-yl)-2-oxoethylamino)-4-methylpiperidin-1-yl)isonicotinic acid 676559-83-4 C21H25N5O3
A-D-氨基葡萄糖五乙酸盐 Acetic acid (2R,3R,4R,5S,6R)-2,5-diacetoxy-6-acetoxymethyl-3-acetylamino-tetrahydro-pyran-4-yl ester 7784-54-5 C16H23NO10
9alpha,15S-二羟基-11-氧代-前列腺-13E-烯-1-酸 PGD1 17968-82-0 C20H34O5
9H-咔唑-1-甲醛 1-formylcarbazole 1903-94-2 C13H9NO
9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-羧酸 β-carboline-1-carboxylic acid 26052-96-0 C12H8N2O2
9H-吡啶并[2,3-B]吲哚 α-carboline 244-76-8 C11H8N2
9-醛基-1,1,7,7-四甲基久洛尼 1,1,7,7-tetramethyl-2,3,6,7-tetrahydro-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-9-carbaldehyde 216978-79-9 C17H23NO
9-辛基-2,7-双(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-9h-咔唑 9-octyl-2,7-bis(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-9H-carbazole 406726-92-9 C32H47B2NO4
9-诺克托FK-506 9-Norketo FK-506 123719-19-7 C43H69NO11
9-苯基咔唑-2-硼酸频哪醇酯 9-phenyl-2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-9H-carbazole 1246669-45-3 C24H24BNO2
9-苯基吖啶 9-phenylacridine 602-56-2 C19H13N
9-苯基-9H-咔唑-3-硼酸哪醇酯 9-phenyl-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane-2-yl)-9H-carbazole 1126522-69-7 C24H24BNO2
9-苯基-9H-369-三咔唑 3,6-di(9H-carbazol-9-yl)-9-phenyl-9H-carbazole 211685-96-0 C42H27N3
9-羟基-3-氮杂螺[5.5]-3-十一基羧酸叔丁酯 tert-butyl 9-hydroxy-3-azaspiro[5.5]undecane-3-carboxylate 918644-73-2 C15H27NO3
9-碘-9-硼杂二环[3.3.1]壬烷 9-iodo-9-borabicyclo[3.3.1]nonane 70145-42-5 C8H14BI
9-甲氧基-2,3-二氢-7H-呋喃并[3,2-g]苯并吡喃-7-酮 2,3-Dihydroxanthotoxin 3779-03-1 C12H10O4