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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式
L-叔亮氨酸叔丁酯盐酸盐 (S)-tert-butyl 2-amino-3,3-dimethylbutanoate hydrochloride 119483-45-3 C10H21NO2*ClH
L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐 L-alanine benzyl ester p-toluenesulfonate 42854-62-6 C7H8O3S*C10H13NO2
L-丙交酯 L,L-dilactide 4511-42-6 C6H8O4
L-䓝基乙醛酸酯水合物 L-menthyl glyoxylate monohydrate 111969-64-3 C12H22O4
L-n-丁基磺酰基-p-羟基苯基丙氨酸 N-(butanesulfonyl)-L-tyrosine 149490-60-8 C13H19NO5S
L-5-甲基四氢叶酸氨基葡萄糖盐 Levomefolate glucosamine 1181972-37-1 C32H51N9O16
L-5-甲基四氢叶酸 5-methyl-(6S)-tetrahydrofolic acid 31690-09-2 C20H25N7O6
L-4-氰基苯丙氨酸 6-bromo-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one 337463-88-4 C7H5BrN2O2
L-3-碘-4-羟基苯甘氨酸 (S)-2-amino-2-(4-hydroxy-3-iodophenyl)acetic acid 1208237-78-8 C8H8INO3
L(+)-2-氨基-4-溴丁酸氢溴酸盐 (2S)-2-amino-4-bromobutanoic acid hydrobromide 15159-65-6 BrH*C4H8BrNO2
JNJ 3026582; 4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑 RWJ67657 215303-72-3 C27H24FN3O
IS(+)-3-溴樟脑-10-磺酸 ((1S,3S,4S)-3-bromo-7,7-dimethyl-2-oxobicyclo[2.2.1]heptan-1-yl)methanesulfonic acid hydrate 206860-46-0 C10H17BrO5S
IN1861,1,2-双(5-(三甲基锡基)噻吩-2-基)乙炔 1,2-bis(5-(trimethylstannyl)thiophen-2-yl)ethyne 1610057-24-3 C16H22S2Sn2
IN1579,(E)-2,3-二(5-溴噻吩-2-基)丙烯腈 (E)-2,3-bis(5-bromothiophen-2-yl)acrylonitrile 439588-79-1 C11H5Br2NS2
HM30181甲磺酸盐 N-[2-(2-{4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)- isoquinolinyl)ethyl]phenyl}-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-4H-chromene-2-carboxamide mesylate 849675-87-2 CH4O3S*C38H36N6O7
GSK789472盐酸盐 1-Phenyl-3-(piperidin-2-ylmethyl)imidazolidin-2-one hydrochloride 1257326-24-1 C15H22ClN3O
GLPG-0634 中间体 N-(5-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide 1142943-96-1 C10H9BrN4O
Fmoc-保护氨基酸 L-3-acetyl-amino-2-Fmoc-amino-propionic acid 181952-29-4 C20H20N2O5
Fmoc-3-(2-喹啉基)-DL-Ala-OH Fmoc-3-(2-quinolyl)-DL-alanine 401514-70-3 C27H22N2O4
FMOC-L-Alpha-氨基己二酸-δ-t-丁酯 Fmoc-Aad(O-t-Bu)-OH 159751-47-0 C25H29NO6
ETHYL 5-硝基-2-吡啶乙基甲苯 ethyl 5-nitropicolinate 30563-98-5 C8H8N2O4
Dolutegravir中间体 1-(2,2-dimethoxyethyl)-5-methoxy-6-(methoxycarbonyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid 1335210-23-5 C13H17NO8
DolutegravirDL5A中间体 2,5-dimethyl 3-(benzyloxy)-1-(2,2-dimethoxyethyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-2,5-dicarboxylate 1357289-08-7 C20H23NO8
DURLOBACTAM钠盐 ETX2514 1467157-21-6 C8H10N3O6S*Na
DL-哌酸-d9 D,L-[2,3,3,4,4,5,5,6,6-d9]pipecolic acid 790612-94-1 C6H11NO2
DL-去甲肾上腺素 Norepinephrine 138-65-8 C8H11NO3
DL-二氢玉米素 dihydrozeatin 23599-75-9 C10H15N5O
DL-乳酸伏硫西汀 1-[2-(2,4-dimethyl-phenylsulfanyl)phenyl]piperazine DL-lactate 1253056-29-9 C3H6O3*C18H22N2S
DL-3,4-二羟基扁桃酸 3,4-dihydroxymandelic acid 775-01-9 C8H8O5
DL-2-氨基-4-戊烯酸 Allylglycine 7685-44-1 C5H9NO2
DBCO-酸 4-(11,12-didehydrodibenzo[b,f]azocin-5(6H)-yl)-4-oxobutanoic acid 1353016-70-2 C19H15NO3
D-麦角酸甲酯 (+/-)-methyl lysergate 4579-64-0 C17H18N2O2
D-萤光素乙酯 d-Luciferin, ethyl ester 135251-85-3 C13H12N2O3S2
D-哌啶-2-甲酸 (R)-(+)-pipecolic acid 1723-00-8 C6H11NO2
D-古洛糖酸 gluconic acid 20246-53-1 C6H12O7
D-伐昔洛韦盐酸盐 D-Valacyclovir Hydrochloride 124832-28-6 C13H21ClN6O4
D-7-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸 (3R)-7-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid 152286-30-1 C10H11NO3
D-3-(3-苯并噻吩基)丙氨酸 (R)-2-amino-3-<1>benzothiophene-3-ylpropionic acid 111139-55-0 C11H11NO2S
D-(-)-酒石酸二乙酯 diethyl (2S,3S)-tartrate 57968-71-5 C8H14O6
D-(-)-4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪酰胺基对羟基苯乙酸 D-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazin-1-yl)carbonylamino]-2-(4-hydroxyphenyl)-acetic acid 79868-75-0 C15H17N3O6
D-(+)-2-(4-苯基哌啶基)环己醇盐酸盐 (+)-Vesamicol 112709-60-1 C17H25NO
D,L-4-咪唑基甘氨酸 D,L-4-imidazolylglycine 13726-60-8 C5H7N3O2
CAL-101(N-2)中间体 tert-butyl (S)-(1-(5-fluoro-4-oxo-3-phenyl-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)propyl)carbamate 870281-85-9 C22H24FN3O3
C-(5-氯-吡嗪-2-基)-甲胺 (5-chloropyrazin-2-yl)methanamine 1060814-53-0 C5H6ClN3
C-(2-甲氧基-吡啶-3-基)-甲胺 (2-methoxypyridin-3-yl)methanamine 354824-19-4 C7H10N2O
Bz-L-丙氨酸-βNA Benzoyl-L-alanine beta-naphthylamide 201988-47-8 C20H18N2O2
Boc-顺式-3-羟基-L-脯氨酸 (2S,3R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-3-hydroxypyrrolidine-2-carboxylic acid 186132-96-7 C10H17NO5
Boc-Val-氯甲基酮 Boc-Val-CH2Cl 103542-47-8 C11H20ClNO3
Boc-(s)-3-氨基-2-苯丙酸 N-Boc-phenylpropanoic acid 136916-26-2 C14H19NO4
Boc-(S)-3-氨基-3-(1-萘基)-丙酸 (S)-3-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-3-(naphthalen-1-yl)propanoic acid 500770-68-3 C18H21NO4