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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
N-[3-[[2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基]氧]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧]苯甲酰胺 N-[3-([2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo(4,5-c)pyridin-6-yl]oxy)phenyl]-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]benzamide 850664-21-0 C29H30N8O5
N-[3-[[2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基]氧]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧]苯甲酰胺
N-[3-[5-(4-氯苯基)-1-(2,6-二氯苯甲酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙烷磺酰胺 propane-1-sulfonic acid {3-[5-(4-chlorophenyl) 1-(2,6-dichloro-benzoyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluoro-phenyl}-amide 1262985-23-8 C30H20Cl3F2N3O4S
N-[3-[5-(4-氯苯基)-1-(2,6-二氯苯甲酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙烷磺酰胺
N-[3-[(5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙烷磺酰胺 N-(3-(5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide 918504-27-5 C17H14BrF2N3O3S
N-[3-[(5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙烷磺酰胺
N-[3-(9H-咔唑-9-基)-2-羟丙基]-N-(2-呋喃基甲基)甲磺酰胺 N-(3-(9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl)-N-(furan-2-ylmethyl)methanesulfonamide 309928-48-1 C21H22N2O4S
N-[3-(9H-咔唑-9-基)-2-羟丙基]-N-(2-呋喃基甲基)甲磺酰胺
N-[3-(4-苄基苯氧基)丙基]-N-甲基-beta-丙氨酸 SC-57461A 423169-68-0 C20H25NO3*ClH
N-[3-(4-苄基苯氧基)丙基]-N-甲基-beta-丙氨酸
N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-N'-[(8a,9S)-6'-甲氧基-9-金鸡宁]硫脲 1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-3-((S)-(6-methoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,8R)-8-vinylquinuclidin-2-yl)methyl)thiourea 852913-16-7 C29H28F6N4OS
N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-N'-[(8a,9S)-6'-甲氧基-9-金鸡宁]硫脲
N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺 SRT1720 925434-55-5 C25H23N7OS
N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺
N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 N-((2Z)-2-((4-hydroxyphenyl)imino)-1,2-dihydro-3-pyridinyl)-4-methoxybenzenesulfonamide 2 141430-65-1 C18H17N3O4S
N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺
N-[2-(吡啶-2-羰基)苯基]苯甲酰胺 benzoic acid-[2-(pyridine-2-carbonyl)-anilide] 91025-05-7 C19H14N2O2
N-[2-(吡啶-2-羰基)苯基]苯甲酰胺
N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酰胺 N-acetylmetoclopramide 5608-13-9 C16H24ClN3O3
N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酰胺
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 serdemetan 881202-45-5 C21H20N4
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺
N-[2-(1-哌嗪基)乙基]-1,2-乙二胺 1-<2-(2-aminoethyl)aminoethyl>piperazine 24028-46-4 C8H20N4
N-[2-(1-哌嗪基)乙基]-1,2-乙二胺
N-[1,1’-联苯]-2-基-9,9-二甲基-9H-芴-2-胺 N-([1,1'-biphenyl]-2-yl)-9,9-dimethyl-9H-fluoren-2-amine 1198395-24-2 C27H23N
N-[1,1’-联苯]-2-基-9,9-二甲基-9H-芴-2-胺
N-[1,1`-联苯胺]-4-基-1-萘胺 N-([1,1'-biphenyl]-4-yl)naphthalen-1-amine 446242-37-1 C22H17N
N-[1,1`-联苯胺]-4-基-1-萘胺
N-[1,1'-联苯-4-基]-9,9-二甲基-9H-芴-2-胺 N-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-9,9-dimethyl-9H-fluoren-2-amine 897671-69-1 C27H23N
N-[1,1'-联苯-4-基]-9,9-二甲基-9H-芴-2-胺
N-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]-L-丙氨酸异丙酯 isopropyl ((S)-(perfluorophenoxy)(phenoxy)phosphoryl)-L-alaninate 1334513-02-8 C18H17F5NO5P
N-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]-L-丙氨酸异丙酯
N-[(R)-[(1,2-二氢-1-甲基磺酰螺[3H-INDOOLE-3,4'-哌啶]-1'-基)羰基]-2-(苯基甲氧基)乙基]-2-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基-2-甲基-丙酰胺 N-[(R)-[(1,2-Dihydro-1-methanesulfonylspiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-1'-yl)carbonyl]-2-(phenylmethyloxy)ethyl]-2-[(1,1-dimethyl-ethoxy)carbonyl]amino-2-methyl-propanamide 159634-87-4 C32H44N4O7S
N-[(R)-[(1,2-二氢-1-甲基磺酰螺[3H-INDOOLE-3,4'-哌啶]-1'-基)羰基]-2-(苯基甲氧基)乙基]-2-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基-2-甲基-丙酰胺
N-[(9H-芴-9-甲氧基)羰基]-L-苏氨酸苯基甲酯 N-(fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-L-threonine benzyl ester 73724-48-8 C26H25NO5
N-[(9H-芴-9-甲氧基)羰基]-L-苏氨酸苯基甲酯
N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-3-[(苯基甲基)硫代]-D-缬氨酸 Fmoc-S-benzyl-D-penicillamine 139551-73-8 C27H27NO4S
N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-3-[(苯基甲基)硫代]-D-缬氨酸
N-[(4S,6S)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-4-基]乙酰胺-7,7-二氧化物 N-(5,6-dihydro-(S)-6-methyl-4H-thieno<2,3-b>thiopyran-(S)-4-yl)acetamide 7,7-dioxide 147086-83-7 C10H13NO3S2
N-[(4S,6S)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-4-基]乙酰胺-7,7-二氧化物
N-[(4-硝基苯基)-甲基磺酰基]吡咯烷 1-(4-nitrophenylmethylsulfonyl)pyrrolidine 340041-91-0 C11H14N2O4S
N-[(4-硝基苯基)-甲基磺酰基]吡咯烷
N-[(3aS,4R,6S,6aR)-四氢-6-羟基-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧戊环-4-基]氨基甲酸苄酯 benzyl ((3aS,4R,6S,6aR)-6-hydroxy-2,2-dimethyltetrahydro-4H-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)carbamate 274693-53-7 C16H21NO5
N-[(3aS,4R,6S,6aR)-四氢-6-羟基-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧戊环-4-基]氨基甲酸苄酯
N-[(3R,6S)-6-(2,3-二氟苯基)六氢-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-氮杂卓-3-基]-4-(2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基)-1-哌啶甲酰胺 telcagepant 781649-09-0 C26H27F5N6O3
N-[(3R,6S)-6-(2,3-二氟苯基)六氢-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-氮杂卓-3-基]-4-(2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基)-1-哌啶甲酰胺
N-[(2S)-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷-2-基]-1-氧代-2-戊基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((S)-4-methyl-1-((R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopentan-2-yl)carbamate 247068-82-2 C14H25NO4
N-[(2S)-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷-2-基]-1-氧代-2-戊基]氨基甲酸叔丁酯
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 pimasertib 1204531-26-9 C15H15FIN3O3
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
N-[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)四氢-5-氧代-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-oxotetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate 951127-25-6 C16H19F2NO4
N-[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)四氢-5-氧代-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯
N-[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-3-yl)carbamate 1172623-98-1 C16H19F2NO3
N-[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯
N-[(1r,2s)-1-[[(环丙基磺酰基)氨基]羰基]-2-乙烯环丙基]氨基甲酸1,1-二甲基乙酯 tert-butyl ((1R,2S)-1-{[(cyclopropylsulfonyl)amino]carbonyl}-2-vinylcyclopropyl)carbamate 630421-48-6 C14H22N2O5S
N-[(1r,2s)-1-[[(环丙基磺酰基)氨基]羰基]-2-乙烯环丙基]氨基甲酸1,1-二甲基乙酯
N-[(1S,2S)-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-[(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基]丙酰胺 taranabant 701977-09-5 C27H25ClF3N3O2
N-[(1S,2S)-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-[(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基]丙酰胺
N-[(1S,2S)-2-氨基环丁基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl N-[(1S,2S)-2-aminocyclobutyl]carbamate 1374222-18-0 C9H18N2O2
N-[(1S,2S)-2-氨基环丁基]氨基甲酸叔丁酯
N-[(1R,2R)-2-氨基环己基]-N''-[(8α,9S)-6''-甲氧基奎宁-9-基]硫脲 quinine 1052184-48-1 C27H37N5OS
N-[(1R,2R)-2-氨基环己基]-N''-[(8α,9S)-6''-甲氧基奎宁-9-基]硫脲
N-[(1R)-2-[5-溴-3-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-3,6-二氢-4-甲基-2,6-二氧代-1(2H)-嘧啶基]-1-苯基乙基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl (R)-(2-(5-bromo-3-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-1-phenylethyl)carbamate 830346-49-1 C26H26BrF4N3O4
N-[(1R)-2-[5-溴-3-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-3,6-二氢-4-甲基-2,6-二氧代-1(2H)-嘧啶基]-1-苯基乙基]氨基甲酸叔丁酯
N-Fmoc-2,4-二氯-5,6,8-三氢吡啶并[3,4-d]嘧啶 (9H-Fluoren-9-YL)methyl 2,4-dichloro-7,8-dihydropyrido[4,3-D]pyrimidine-6(5H)-carboxylate 903130-16-5 C22H17Cl2N3O2
N-Fmoc-2,4-二氯-5,6,8-三氢吡啶并[3,4-d]嘧啶
N-FMOC-L-金刚烷甘氨酸 (2S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-2-(adamantan-1-yl)acetic acid 1221793-29-8 C27H29NO4
N-FMOC-L-金刚烷甘氨酸
N-Cbz-哌啶-4-羧酸 1-benzyloxycarbonylpiperidine-4-carboxylic acid 10314-98-4 C14H17NO4
N-Cbz-哌啶-4-羧酸
N-Cbz-4-氧代-3-吡咯烷甲酸乙酯 1-benzyl 3-ethyl 4-oxopyrrolidine-1,3-dicarboxylate 51814-19-8 C15H17NO5
N-Cbz-4-氧代-3-吡咯烷甲酸乙酯
N-Cbz-2,4-二氯-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4-d]嘧啶 benzyl 2,4-dichloro-5,8-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidine-7(6H)-carboxylate 1370411-44-1 C15H13Cl2N3O2
N-Cbz-2,4-二氯-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4-d]嘧啶
N-CBZ胞嘧啶乙酸 [N<sup>4</sup>-(benzyloxycarbonyl)cytosine-1-yl]acetic acid 144564-95-4 C14H13N3O5
N-CBZ胞嘧啶乙酸
N-CBZ-S-2-氮杂环丁烷-1-羧酸 (2S)-1-(benzyloxycarbonyl)azetidine-2-carboxylic acid 25654-52-8 C12H13NO4
N-CBZ-S-2-氮杂环丁烷-1-羧酸
N-CBZ-4-甲烷磺酰氧基哌啶 benzyl 4-((methylsulfonyl)oxy)piperidine-1-carboxylate 199103-19-0 C14H19NO5S
N-CBZ-4-甲烷磺酰氧基哌啶
N-CBZ-4-乙基-1,3-吡咯烷二甲酸 1-((benzyloxy)carbonyl)-4-ethyl-2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 1869118-25-1 C15H17NO4
N-CBZ-4-乙基-1,3-吡咯烷二甲酸
N-Boc-哌嗪 1-t-Butoxycarbonylpiperazine 57260-71-6 C9H18N2O2
N-Boc-哌嗪
N-Boc-乙烯基胺 t-butyl N-vinylcarbamate 7150-72-3 C7H13NO2
N-Boc-乙烯基胺
N-Boc-^b-丙氨酸 羟基琥珀酰亚胺酯 N-tertiarybutoxycarbonyl-β-alanine N-hydroxysuccinimide ester 32703-87-0 C12H18N2O6
N-Boc-^b-丙氨酸 羟基琥珀酰亚胺酯
N-Boc-6-羟基吲哚 tert-butyl 6-hydroxy-1H-indole-1-carboxylate 898746-82-2 C13H15NO3
N-Boc-6-羟基吲哚
N-Boc-5-羟基吲哚 tert-butyl 5-hydroxy-1H-indole-1-carboxylate 434958-85-7 C13H15NO3
N-Boc-5-羟基吲哚
N-Boc-5-溴邻氨基苯甲酸 5-bromo-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)benzoic acid 306937-20-2 C12H14BrNO4
N-Boc-5-溴邻氨基苯甲酸
N-Boc-5-氨基-2-氟吡啶 tert-butyl (6-fluoropyridin-3-yl)carbamate 171178-41-9 C10H13FN2O2
N-Boc-5-氨基-2-氟吡啶
N-Boc-5,7-二氯-6-甲酸甲酯-1,2,3,4-四氢异喹啉 2-(tert-butyl) 6-methyl 5,7-dichloro-3,4-dihydroisoquinoline-2,6(1Η)-dicarboxylate 851784-80-0 C16H19Cl2NO4
N-Boc-5,7-二氯-6-甲酸甲酯-1,2,3,4-四氢异喹啉
N-Boc-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸 2-(tert-butoxycarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylic acid 851784-82-2 C15H17Cl2NO4
N-Boc-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸