高哌嗪 | 505-66-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 哌嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂卓
• 中文名称: 高哌嗪
• 中文别名: 1,4-二氮环庚烷；1,4-二氮环庚烷/1,4-二胺基环辛烷
• 英文名称: 1,4-Diazacycloheptane
• 英文别名: hexahydro-1 H-1,4-diazepine；homopiperazine；1,4-diazepane
• CAS: 505-66-8
• 化学式: C₅H₁₂N₂
• mdl: MFCD00006933
• 分子量: 100.164
• InChiKey: FQUYSHZXSKYCSY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  38-40 °C (lit.)
• 沸点：
  169 °C (lit.)
• 密度：
  0.95
• 闪点：
  148 °F
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、乙酸乙酯（微溶）、甲醇（微溶）
• 保留指数：
  1525
• 稳定性/保质期：
  按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  24.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  8
• 危险品标志：
  Xi,C
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R34,R21
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2942000000
• 危险品运输编号：
  UN 3259 8/PG 2
• 危险类别：
  8
• RTECS号：
  HM3850000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H311,H314
• 储存条件：
  密封保存，并置于通风、干燥的环境中。

SDS

1.1 产品标识符
: Homopiperazine
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
2,3,4,5,6,7-Hexahydro-1H-1,4-diazepine
1,4-Diazacycloheptane
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
急性毒性, 经皮 (类别3)
皮肤腐蚀 (类别1B)
严重的眼损伤 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 危险
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H311 皮肤接触会中毒
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
警告申明
预防
P260 不要吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P280 戴防护手套/ 穿防护服/ 戴防护眼罩/ 戴防护面具。
措施
P301 + P330 + P331 如误吞咽：漱口。不要诱导呕吐。
P303 + P361 + P353 如皮肤(或头发)沾染：立即去除/ 脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/
淋浴。
P304 + P340 如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P310 立即呼救解毒中心或医生。
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P361 立即去除/脱掉所有沾染的衣服。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2,3,4,5,6,7-Hexahydro-1H-1,4-diazepine
别名
1,4-Diazacycloheptane
: C5H12N2
分子式
: 100.16 g/mol
分子量
成分 浓度
Perhydro-1,4-diazepine
-
化学文摘编号(CAS No.) 505-66-8
EC-编号 208-016-1

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
立即脱掉污染的衣服和鞋子。 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
禁止催吐。 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心, 呕吐
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
在确保安全的条件下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
吸湿的 充气保存 对空气敏感。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
人身保护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: 38 - 40 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
169 °C - lit.
g) 闪点
61 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
1 hPa 在 20 °C
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
0.950 g/cm3
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
辛醇--水的分配系数的对数值: -0.787
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
防潮。
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 强酸
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半致死剂量(LD50) 经口 - 大鼠 - 2,830 mg/kg
半致死剂量(LD50) 经皮 - 兔子 - 998 mg/kg
皮肤腐蚀/刺激
皮肤 - 兔子 - 严重的皮肤刺激 - 24 h
严重眼损伤 / 眼刺激
眼睛 - 兔子 - 严重的眼睛刺激 - 24 h
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
摄入 如服入是有害的。 引致灼伤。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 引起皮肤烧伤。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心, 呕吐
附加说明
化学物质毒性作用登记: HM3850000

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: 3259 国际海运危规: 3259 国际空运危规: 3259
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: AMINES, SOLID, CORROSIVE, N.O.S. (Perhydro-1,4-diazepine)
国际海运危规: AMINES, SOLID, CORROSIVE, N.O.S. (Perhydro-1,4-diazepine)
国际空运危规: Amines, solid, corrosive, n.o.s. (Perhydro-1,4-diazepine)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 8 国际海运危规: 8 国际空运危规: 8
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

重要的医药中间体

高哌嗪是一种含氮杂七元环化合物，是重要的医药中间体。其衍生物多数具有强烈的生物活性和药用价值，可用以合成高哌嗪盐酸盐、赛克利嗪、卡马西平、喹诺酮类药物及氯环嗪等。利用高哌嗪作为原料修饰的喹啉及异喹啉衍生物、喹诺酮衍生物、噻唑烷羟酸酰胺衍生物等西药，以及用于合成哒嗪胺、含硝酰基的苄胺衍生物、水溶性唑类等药物，在治疗心血管疾病、间质性浆细胞肺炎（尤其对AIDS患者），包括哮喘、中枢神经系统病症如抑郁症和焦虑症等方面表现出良好的疗效。例如，1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐可以有效治疗慢性心绞病、白癜风、抑郁症、焦虑症、脑血管痉挛及由此引起的大脑局部缺血等症状。

应用

高哌嗪及其衍生物成为重要的药物中间体，展示了镇静、抗精神病、消炎和抗神经过敏的巨大潜力。作为化工产业与医药产业之间的桥梁产品，广泛应用于医药、农药、表面活性剂以及含能材料等领域。通过将分子中氨基上的氢原子被长链烷基或烷氧基取代，高哌嗪及其衍生物可作为润湿剂、乳化剂、清洁剂和着色剂使用；由于其在染色角蛋白纤维中的应用，这些化合物还可用于氧化染发，具有鲜明的色彩和高的牢固度，在头发染色中尤为重要。

试剂用途

高哌嗪用作铁的腐蚀抑制剂。此外，它也被用于制备有效的H3受体拮抗剂，可用于治疗神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病。

制备方法

高哌嗪可以通过N-(2-氰乙基)乙二胺、N-(β-羟基)-1,3-丙二胺或乙二胺等氨基类化合物为原料来合成。根据不同的原料，高哌嗪的合成路线也有所不同。随着我国石油化工的发展，合成高哌嗪的起始原料氨基醇和乙二胺价格低廉且质量上乘，来源丰富。然而，目前国内市场上的高哌嗪生产厂家工艺落后、产品质量不高、产量有限，亟需改造提高。

合成方法

以乙二胺为原料时，该方法采用易得的乙二胺作为初始原料，在磺酰化、环化和脱磺酰化三步反应中合成高哌嗪。总收率可达78%。在第一步的乙二胺磺酰化过程中，通过加入相转移催化剂可显著改善产物收率，达到86%。第二步的环化反应选择NaH/DMF体系，在温和条件下完成环化过程。最后，在HBr/HAc/PhOH条件下以91%的收率脱去磺酰基得到最终产物高哌嗪。

结果表明，该合成工艺路线原料易得、操作简便且收率较高，具备一定的工业化应用前景。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  高哌嗪 在 1,3-二氯-5,5-二甲基海因 、 potassium tert-butylate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 1-(5-Bromo-6-chloropyridin-3-yl)-1,4-diazepane
  参考文献：
  名称：

  对烟碱乙酰胆碱受体的alpha4beta2亚型具有亲和力的新配体。合成，受体结合和3D-QSAR建模。

  摘要：

  在以前的计算研究结果的基础上，合成了一系列对烟碱乙酰胆碱受体α4β2亚型具有亲和力的哌嗪，二氮杂pan，重氮azo，重氮杂双环壬烷和重氮杂双环癸烷。使用GRID / GOLPE方法开发了预测性3D-QSAR模型（​​R2 = 0.94，Q2 = 0.83，SDEP = 0.34）。SAR是根据PLS系数的轮廓图和烟碱型乙酰胆碱受体的alpha4beta2亚型的同源性模型来解释的。结果表明，从质子化胺上的氢和从吡啶氮到水分子的氢键以及带有质子化胺的取代基和受体之间的范德华相互作用对于配体亲和力都是重要的。

  DOI：

  10.1021/jm058058h
• 作为产物：
  描述：

  1,4-bistrifluoroacetyl homopiperazine 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 以83.05%的产率得到高哌嗪
  参考文献：
  名称：

  一种利用三氟乙酸乙酯制备高哌嗪的方法

  摘要：

  本发明公开了一种利用三氟乙酸乙酯制备高哌嗪的方法，其中，包括如下步骤：(1)以乙二胺为初始原料，在有机溶剂作用下，与三氟乙酸乙酯反应制得二三氟乙酰基乙二胺；(2)将步骤(1)中得到的二三氟乙酰基乙二胺，与1,3‑二取代丙烷化合物反应，在溶剂、催化剂的作用下，得到二三氟乙酰基高哌嗪；(3)将步骤(2)中得到的二三氟乙酰基高哌嗪，与氯化氢乙醇溶液反应得到高哌嗪二盐酸盐，并回收三氟乙酸乙酯；(4)将步骤(3)中得到的高哌嗪二盐酸盐，在溶剂、催化剂的作用下，与碱化反应制得高哌嗪。本发明具有以下有益效果：操作简便、成本较低、收率较高、污染较小、适用范围广，并且能满足产品工业化生产的需求。

  公开号：

  CN106699674B
• 作为试剂：
  描述：

  1-苄基高哌嗪 、 2-bromoethyl 3,4,5-trimethoxybenzoate 在 高哌嗪 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 以34%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Dilazep analogues for the study of equilibrative nucleoside transporters 1 and 2 (ENT1 and ENT2)

  摘要：

  As ENT inhibitors including dilazep have shown efficacy improving oHSV1 targeted oncolytic cancer therapy, a series of dilazep analogues was synthesized and biologically evaluated to examine both ENT1 and ENT2 inhibition. The central diamine core, alkyl chains, ester linkage and substituents on the phenyl ring were all varied. Compounds were screened against ENT1 and ENT2 using a radio-ligand cell-based assay. Dilazep and analogues with minor structural changes are potent and selective ENT1 inhibitors. No selective ENT2 inhibitors were found, although some analogues were more potent against ENT2 than the parent dilazep. (C) 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2014.10.026

文献信息

• Dual Pharmacophores - PDE4-Muscarinic Antagonistics
  申请人：Callahan James Francis

  公开号：US20090197871A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  The present invention is directed to novel compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions and their use in therapy, for example as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and as antagonists of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), in the treatment of/and or prophylaxis of respiratory diseases, including antiinflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rhinitis (e.g. allergic rhinitis), atopic dermatitis or psoriasis.

  本发明涉及式(I)的新化合物，药物组合物及其在治疗中的应用，例如作为磷酸二酯酶IV (PDE4)的抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChRs)的拮抗剂，用于治疗和/或预防呼吸道疾病，包括抗炎症和/或过敏性疾病，如慢性阻塞性肺病 (COPD)、哮喘、鼻炎 (例如过敏性鼻炎)、特应性皮炎或银屑病。
• 2-OXO-2- (2-PHENYL-5,6,7,8-TETRAHYDRO-INDOLIZIN-3-YL) -ACETAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTIFUNGAL AGENTS
  申请人：Payne Lloyd James

  公开号：US20110009390A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The invention provides compounds of formula (I), and pharmaceutically and agriculturally acceptable salts thereof: wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, A1, L1 and n are as defined herein. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the manufacture of medicaments for use in the prevention or treatment of a fungal disease. Compounds of formula (I), and agriculturally acceptable salts thereof, may also be used as agricultural fungicides.

  该发明提供了式(I)的化合物，以及其在药学和农业上可接受的盐：其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A1、L1和n如本文所定义。这些化合物及其药学上可接受的盐在制造用于预防或治疗真菌病的药物方面是有用的。式(I)的化合物及其在农业上可接受的盐也可用作农业杀菌剂。
• Piperazine and homopiperazine compounds
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20030153556A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  Compounds are provided having a piperazine or homopiperazine ring which are useful in the treatment of thrombosis.

  提供了具有哌嗪或同源哌嗪环的化合物，这些化合物在治疗血栓症方面很有用。
• Synthesis and Anxiolytic Activity of N-Substituted Cyclic Imides(1R*,2S*,3R*,4S*)-N-(4-(4-(2-Pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-2,3-bicyclo(2.2.1)heptanedicarboximide(Tandospirone) and Related Compounds.
  作者：Kikuo ISHIZUMI、Atsuyuki KOJIMA、Fujio ANTOKU

  DOI：10.1248/cpb.39.2288

  日期：——

  The in vitro binding affinities of these compounds were also examined for 5-HT1A receptor sites. Structure-activity relationships within these series are discussed. One of these compounds, (1R*,2S*,-3R*,4S*)-N-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-2,3- bicyclo[2.2.1]heptanedicarboximide (1: tandospirone), was found to be equipotent with buspirone in its anxiolytic activity and more anxio-selective

  合成了一系列带有ω-（4-芳基和4-杂芳基-1-哌嗪基）烷基的环状酰亚胺，并在体内测试其抗焦虑活性。还检查了这些化合物的体外结合亲和力的5-HT1A受体位点。讨论了这些系列中的构效关系。这些化合物之一，（1R *，2S *，-3R *，4S *）-N- [4- [4-（4-嘧啶基）-1-哌嗪基]丁基] -2,3-双环[2.2.1已发现]庚烷二甲酰亚胺（1：tandospirone）与丁螺环酮具有相同的抗焦虑活性，并且比丁螺环酮和地西epa具有更高的选择性。Tandospirone（1）目前正在作为一种选择性抗焦虑药进行临床评估。
• Piperazinylacylpiperidine derivatives, their preparation and therapeutic use thereof
  申请人：Bono Francoise

  公开号：US20050176722A1

  公开（公告）日：2005-08-11

  The invention relates to substituted 1-piperazinylacylpiperidine derivatives of general formula (I) in which: n is 1 or 2; p is 1 or 2; R 1 represents a halogen atom; a trifluoromethyl radical; a (C 1 -C 4 )alkyl; a (C 1 -C 4 )alkoxy; a trifluoromethoxy radical; R 2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R 3 represents a hydrogen atom; a group —OR 5 ; a group —CH 2 OR 5 ; a group —NR 6 R 7 ; a group —NR 8 COR 9 ; a group —NR 8 CONR 10 R 11 ; a group —CH 2 NR 12 R 13 ; a group —CH 2 NR 8 CONR 14 R 15 ; a (C 1 -C 4 )alkoxycarbonyl; a group —CONR 16 R 17 ; or else R 3 constitutes a double bond between the carbon atom to which it is attached and the adjacent carbon atom of the piperidine ring; R 4 represents an aromatic group selected from: the said aromatic groups being unsubstituted or being mono- or disubstituted by a substituent selected independently from a halogen atom; a (C 1 -C 4 )alkyl; a (C 1 -C 4 )alkoxy; a trifluoromethyl radical; Preparation process and therapeutic application.

  该发明涉及一般式(I)的取代1-哌嗪基酰基哌啶衍生物，其中：n为1或2；p为1或2；R1代表卤原子；三氟甲基基团；(C1-C4)烷基；(C1-C4)烷氧基；三氟甲氧基基团；R2代表氢原子或卤原子；R3代表氢原子；—OR5基团；—CH2OR5基团；—NR6R7基团；—NR8COR9基团；—NR8CONR10R11基团；—CH2NR12R13基团；—CH2NR8CONR14R15基团；(C1-C4)烷氧羰基；—CONR16R17基团；或者R3构成与其连接的碳原子和哌啶环的相邻碳原子之间的双键；R4代表从中选择的芳香族基：所述芳香族基未取代或者经过单取代或双取代，取代基独立选择自卤原子；(C1-C4)烷基；(C1-C4)烷氧基；三氟甲基基团；制备方法和治疗应用。

表征谱图