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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式
司洛匹坦 Serlopitant 860642-69-9 C29H28F7NO2
司来帕格 Selexipag 475086-01-2 C26H32N4O4S
司拉德帕 seladelpar 851528-79-5 C21H23F3O5S
司拉克丁 [3H]-Selamectin 220119-17-5 C43H63NO11
台湾泽兰内酯 Eupaformosanin 64439-43-6 C22H28O8
可比西他中间体A (S)-ethyl-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)methyl)-3-methylureido)-4-morpholinobutanoate oxalate 1247119-36-3 C2H2O4*C19H32N4O4S
叠氮基-PEG8-NHS酯 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 1-azido-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxaheptacosan-27-oate 1204834-00-3 C23H40N4O12
叔丁氧羰基-二聚乙二醇-溴代 tert-butyl (2-(2-bromoethoxy)ethyl)carbamate 164332-88-1 C9H18BrNO3
叔丁氧羰基-2,6-二甲基-4-甲酰胺基-L-苯丙氨酸 (S)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)propanoic acid 623950-02-7 C17H24N2O5
叔丁基磺酰胺 t-butylsulfonamide 34813-49-5 C4H11NO2S
叔丁基异丙基醚 isopropyl tert-butyl ether 17348-59-3 C7H16O
叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯 t-butyldimethylsiyl triflate 69739-34-0 C7H15F3O3SSi
叔丁基6-氧代-5-氧杂-2,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-2-羧酸盐 tert-butyl 6-oxo-5-oxa-2,7-diazaspiro[3.4]octane-2-carboxylate 1799438-98-4 C10H16N2O4
叔丁基3-溴甲基-吲哚-1-羧酸酯 1-(t-butyloxycarbonyl)-3-(bromomethyl)indole 96551-21-2 C14H16BrNO2
叔丁基2-氧代氮杂丁烷-1-羧酸 N-Boc-2-azetidinone 1140510-99-1 C8H13NO3
叔丁基2,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-2-甲酸酯盐酸盐 tert-butyl 4,9-diazaspiro[5.5]undecane-9-carboxylate hydrochloride 1023301-88-3 C14H26N2O2*ClH
叔丁基-4-(2-羟乙基)哌嗪-1-羧酸酯 tert-butyl 4-(2-hydroxyethyl)piperazine-1-carboxylate 77279-24-4 C11H22N2O3
叔丁基-3-氧代-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-羧酸乙酯 tert-Butyl 3-oxo-2,7-diazaspiro[4.5]decane-7-carboxylate 1158750-91-4 C13H22N2O3
叔丁基 4-(4-甲酰基苄基)哌嗪-1-羧酸 tert-butyl 4-(4-formylbenzyl)piperazine-1-carboxylate 844891-09-4 C17H24N2O3
叔-丁基N-[(1R)-1-(羟基甲基)-2-甲氧基-乙基]氨基甲酸酯 (R)-tert-butyl (1-hydroxy-3-methoxypropan-2-yl)carbamate 183793-49-9 C9H19NO4
叔-丁基8-氯-3,5-二氢-2H-吡啶并[3,2-f][1,4]氧氮杂卓-4-羧酸酯 tert-butyl 8-chloro-2,3-dihydropyrido[3,2-f][1,4]oxazepine-4(5H)-carboxylate 956434-30-3 C13H17ClN2O3
叔-丁基7-氯-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-甲酸基酯 tert-butyl 7-chloro-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxylate 679392-23-5 C13H17ClN2O2
叔-丁基6-氰基-2-(2-(4-乙基-3-碘苯基)丙-2-基)-1H-吲哚-3-羧酸酯 tert-butyl 6-cyano-2-[1-(4-ethyl-3-iodo-phenyl)-1-methyl-ethyl]-1H-indole-3-carboxylate 1256584-75-4 C25H27IN2O2
叔-丁基3-羟基-1,4,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶-5-羧酸酯 5-tert-butoxycarbonyl-3-oxo-2,3,4,5,6,7-hexahydropyrazolo<4,3-c>pyridine 152559-30-3 C11H17N3O3
叔-丁基3-溴-6,7-二氢-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-5(4H)-甲酸基酯 tert butyl 3-bromo-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5(4H)carboxylate 1936429-06-9 C11H16BrN3O2
叔-丁基((S)-1-((2S,4R)-4-羟基-2-((4-(4-甲基噻唑-5-基)苯甲基)氨基羰基)吡咯烷-1-基)-3,3-二甲基-1-氧亚基丁烷-2-基)氨基甲酯 tert-butyl ((S)-1-((2S,4R)-4-hydroxy-2-((4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate 1448189-98-7 C27H38N4O5S
反式吲哚-3-烯丙酸 trans-3-indole-acrylic acid 29953-71-7 C11H9NO2
反式-叔丁基-3-羟基-4-(甲基氨基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 (3R,4R)-tert-butyl-3-hydroxy-4-(methylamino)pyrrolidine-1-carboxylate 203503-49-5 C10H20N2O3
反式-4-氨基-3-羟基四氢呋喃 (3R,4S)-4-aminotetrahydrofuran-3-ol 190792-70-2 C4H9NO2
反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐 (E)-4-(dimethylamino)-2-butenoic acid hydrochloride 848133-35-7 C6H11NO2*ClH
反式-4-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-丁烯基硼酸片呐醇酯 (E)-tert-butyldimethyl((4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)but-3-en-1-yl)oxy)silane 480425-30-7 C16H33BO3Si
反式-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶 ((3S,4R)-4-(4-fluorophenyl)-1-methylpiperidin-3-yl)methanol 105812-81-5 C13H18FNO
反式-3-甲氧基环丁烷羧酸 3-methoxycyclobutanecarboxylic acid 552849-35-1 C6H10O3
反式-3-氨基-1-boc-4-羟基哌啶 tert-butyl (3R,4R)-3-amino-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate 1268511-99-4 C10H20N2O3
反式-2-[4-[(叔丁基氧羰基)氨基]环己基]乙醛 1,1-dimethylethyl[trans-4-(2-oxoethyl)cyclohexyl]carbamate 215790-29-7 C13H23NO3
反式-2-(4-氨基环己基)-2-羟基丙烷 2-(trans-4-aminocyclohexyl)propan-2-ol 899806-45-2 C9H19NO
反式-2,6-二甲基-4-氧代-哌啶-1-甲酸叔丁酯 (2SR,6SR)-tert-butyl 2,6-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate 184368-70-5 C12H21NO3
反式-1-溴-4-(4-乙基环己烷)-苯 4-(4-ethylcyclohexyl)-1-bromobenzene 91538-82-8 C14H19Br
反-4-[4-[1-(E)-丙烯基]环己基]苄腈 4-(trans-4-((E)-Prop-1-en-1-yl)cyclohexyl)benzonitrile 96184-40-6 C16H19N
反-4-[(1R)-1-氨基乙基]-N-4-吡啶-环己甲酰胺盐酸盐一水合物 Y-27632 (Dihydrochloride Hydrate) 331752-47-7 C14H25Cl2N3O2
反-3-苯甲酰丙烯酸乙酯 ethyl (E)-4-oxo-4-phenyl-2-butenoate 15121-89-8 C12H12O3
反-3(3-吡啶基)烯丙酸 trans-3-(3-pyridyl)acrylic acid 19337-97-4 C8H7NO2
反-1,3-二苯基-2-丙稀-1-醇 (E)-1,3-diphenyl-2-propen-1-ol 62668-02-4 C15H14O
反-1,2-二[5-(三甲基锡基)噻吩-2-基]乙烯 (E)-1,2-bis(5-(trimethylstannyl)thiophen-2-yl)ethene 477789-30-3 C16H24S2Sn2
反-1,2-二(2-噻吩基)乙烯 (E)-1,2-bis(2-thienyl)ethene 13640-78-3 C10H8S2
反,反-法呢基溴 farnesyl bromide 28290-41-7 C15H25Br
反,反-4-[(E)-1-1-丙烯基]-4'-丙基联环己烷 4'-((E)-Propenyl)-4-propyl-bicyclohexyl 279246-65-0 C18H32
反,反-4-(3,4-二氟苯基)-4''-丙基双环己烷 1,2-difluoro-4-[trans-4-(trans-4-n-propylcyclohexyl)-cyclohexyl] benzene 82832-57-3 C21H30F2
反,反-2,4-己二烯醛醋酸酯 2,4-hexadienyl acetate 1516-17-2 C8H12O2
双苯甲醇-β-氯乙基醚 1,1'-[(2-chloroethoxy)methylene]bis-benzene 32669-06-0 C15H15ClO