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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
N-[(1S,3S)-3-羟基环戊基]氨基甲酸叔丁酯 (+/-)-tert-butyl ((trans)-3-hydroxycyclopentyl)carbamate 207729-04-2 C10H19NO3
N-[(1S,3S)-3-羟基环戊基]氨基甲酸叔丁酯
REL-((1R,8S,9S,Z)-双环[6.1.0]非-4-烯-9-基)甲醇 ((1R,8S,Z)-bicyclo[6.1.0]non-4-en-9-yl)methanol 374898-56-3 C10H16O
REL-((1R,8S,9S,Z)-双环[6.1.0]非-4-烯-9-基)甲醇
R-四氢罂粟碱盐酸盐 (-)-(R)-norlaudanosine hydrochloride 54417-53-7 C20H25NO4*ClH
R-四氢罂粟碱盐酸盐
R-叔丁氧羰基-2-(氨基甲基)吡咯烷 tert-butyl (2R)-2-(2-aminoethyl)-1-pyrrolidinecarboxylate 550378-07-9 C11H22N2O2
R-叔丁氧羰基-2-(氨基甲基)吡咯烷
R-3-甲酸甲酯吗啉 methyl (R)-morpholine-3-carboxylate 1187933-47-6 C6H11NO3
R-3-甲酸甲酯吗啉
R-106583(普拉格雷代谢物) R-106583 916599-27-4 C19H22FNO3S
R-106583(普拉格雷代谢物)
R-(3)-苄氧基肉豆蔻酸 (R)-3-benzyloxytetradecanoic acid 87357-67-3 C21H34O3
R-(3)-苄氧基肉豆蔻酸
R-(-)-1-茚酚 (R)-indan-1-ol 697-64-3 C9H10O
R-(-)-1-茚酚
R-(+)-硫代四氢呋喃-2-甲酸 R-(+)-thio tetrahydrofuran-2-carboxylic acid 153165-72-1 C5H8O2S
R-(+)-硫代四氢呋喃-2-甲酸
R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸乙酯 ethyl (R)-(+)-2-(4-hydroxyphenoxy)propionate 71301-98-9 C11H14O4
R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸乙酯
R)-1-苄基-3-N-叔丁氧羰基氨基哌啶 tert-butyl (R)-(+)-(N-benzylpiperidin-3-yl)carbamate 454713-13-4 C17H26N2O2
R)-1-苄基-3-N-叔丁氧羰基氨基哌啶
Per氟苯基3-(2-(2-叠氮基乙氧基)乙氧基)丙酸酯 perfluorophenyl 3-(2-(2-azidoethoxy)ethoxy)propanoate 1393330-37-4 C13H12F5N3O4
Per氟苯基3-(2-(2-叠氮基乙氧基)乙氧基)丙酸酯
Palbociclib中间体 6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(methylsulfinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 571188-81-3 C14H16BrN3O2S
Palbociclib中间体
PR171关键中间体IV (S)-methyl 2-((S)-2-tert.butoxycarbonyIamino-4-phenylbutanamido-4-methylpentanamido)-3-phenylpropanoate 868539-96-2 C31H43N3O6
PR171关键中间体IV
PF750;N-苯基-4-(3-喹啉基甲基)-1-哌啶甲酰胺 N-phenyl-4-(quinolin-3-ylmethyl)piperidine-1-carboxamide 959151-50-9 C22H23N3O
PF750;N-苯基-4-(3-喹啉基甲基)-1-哌啶甲酰胺
PF06463922中间体 1-methyl-3-((methylamino)methyl)-1H-pyrazole-5-carbonitrile hydrochloride 1643141-20-1 C7H10N4*ClH
PF06463922中间体
P-[[(四氢-2H-吡喃-2-基)氧基]甲基]-膦酸二乙酯 diethyl <<(2-tetrahydropyranyl)oxy>methyl>phosphonate 71885-51-3 C10H21O5P
P-[[(四氢-2H-吡喃-2-基)氧基]甲基]-膦酸二乙酯
O-甲基-N-硝基-N-甲基异脲 N,O-dimethyl-N'-nitroisourea 255708-80-6 C3H7N3O3
O-甲基-N-硝基-N-甲基异脲
O-烯丙基-N-(9-蒽甲基)溴化金鸡纳碱 O-allyl-N-(9-anthracenylmethyl)cinchonidinium bromide 200132-54-3 Br*C37H37N2O
O-烯丙基-N-(9-蒽甲基)溴化金鸡纳碱
O-单乙酰更昔洛韦 monoacetyl ganciclovir 88110-89-8 C11H15N5O5
O-单乙酰更昔洛韦
O-[4-环己基-3-(三氟甲基)苄基]羟胺 O-(4-cyclohexyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)hydroxylamine 800379-62-8 C14H18F3NO
O-[4-环己基-3-(三氟甲基)苄基]羟胺
O-[2-(乙烯氧基)乙基]羟胺 O-(2-vinyloxyethyl)hydroxylamine 391212-29-6 C4H9NO2
O-[2-(乙烯氧基)乙基]羟胺
O-(四氢-2H-吡喃-2-基)羟基胺 O-2-tetrahydro-2H-pyranhydroxylamine 6723-30-4 C5H11NO2
O-(四氢-2H-吡喃-2-基)羟基胺
O-(2-巯乙基)-O′-甲基-六(乙二醇) alpha-methoxy-omega-mercapto hepta(ethylene glycol) 651042-82-9 C15H32O7S
O-(2-巯乙基)-O′-甲基-六(乙二醇)
O,O’-双(三甲基硅烷)-5-氟尿嘧啶 5-fluoro-2,4-bis(trimethylsilyloxy)pyrimidine 17242-85-2 C10H19FN2O2Si2
O,O’-双(三甲基硅烷)-5-氟尿嘧啶
N,N-二甲基唑尼沙胺杂质 Zonisamide N,N-dimethylformimidamide 1217201-89-2 C11H13N3O3S
N,N-二甲基唑尼沙胺杂质
N’,N’’,N’’’,N’’’’-四苄基环烯 1,4,7,10-tetrabenzyl-1,4,7,10-tetraazacyclododecane 18084-64-5 C36H44N4
N’,N’’,N’’’,N’’’’-四苄基环烯
Nα-Boc-Nε-(2-溴代-Z)-L-赖氨酸 Boc-Lys(2-Bromo-Z)-OH 47592-74-5 C19H27BrN2O6
Nα-Boc-Nε-(2-溴代-Z)-L-赖氨酸
NN-二甲基哌啶-4-胺盐酸盐 N,N-dimethylpiperidin-4-amine dihydrochloride 172281-90-2 C7H16N2*2ClH
NN-二甲基哌啶-4-胺盐酸盐
NLG-919中间体4 1-cyclohexyl-2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)ethanone 1402838-89-4 C18H20N2O
NLG-919中间体4
ND-646中间体 (R)-2-(2-methoxyphenyl)-2-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)ethan-1-ol 1434652-66-0 C14H20O4
ND-646中间体
N7-甲基喹啉-7,8-二胺 N7-methylquinoline-7,8-diamine 1076198-84-9 C10H11N3
N7-甲基喹啉-7,8-二胺
N6-甲基-2'-O-甲基腺苷 N<sup>6</sup>,O<sup>2'</sup>-methyladenosine 57817-83-1 C12H17N5O4
N6-甲基-2'-O-甲基腺苷
N6-(2-甲硫基乙基) -2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺苷 6-N-[2-(methylthio)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)thio]adenosine 163706-58-9 C16H22F3N5O4S2
N6-(2-甲硫基乙基) -2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺苷
N6-(2-氨基乙基)-3-硝基-2,6-吡啶二胺 2-(2-aminoethyl)amino-6-amino-5-nitropyridine 252944-01-7 C7H11N5O2
N6-(2-氨基乙基)-3-硝基-2,6-吡啶二胺
N4-甲基胞苷 N<sup>4</sup>-methylcytidine 10578-79-7 C10H15N3O5
N4-甲基胞苷
N4-(3-氯-4-氟苯基)-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-4,6-喹唑啉二胺 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-amino-7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazoline 314771-76-1 C18H16ClFN4O2
N4-(3-氯-4-氟苯基)-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-4,6-喹唑啉二胺
N4,N4'-二(4-乙烯基苯基)-N4,N4'-二-1-萘基联苯-4,4'-二胺 N4,N4'-di(naphthalen-1-yl)-N4,N4'-bis(4-ethenylphenyl)biphenyl-4,4'-diamine 1010396-31-2 C48H36N2
N4,N4'-二(4-乙烯基苯基)-N4,N4'-二-1-萘基联苯-4,4'-二胺
N2-甲基-2,3-吡啶二胺 3-amino-2-methylaminopyridine 5028-20-6 C6H9N3
N2-甲基-2,3-吡啶二胺
N2-异丁酰-2'-氟脱氧鸟苷 N-isobutyryl-2'-deoxy-2'-fluoroguanosine 80681-25-0 C14H18FN5O5
N2-异丁酰-2'-氟脱氧鸟苷
N2-[4-(氨基甲基)苯基]-5-氟-n4-苯基嘧啶-2,4-二胺 CZC-8004 916603-07-1 C17H16FN5
N2-[4-(氨基甲基)苯基]-5-氟-n4-苯基嘧啶-2,4-二胺
N2-(5-氨基-2-吡啶基)吡啶-2,5-二胺 bis-(5-amino-pyridin-2-yl)-amine 4928-50-1 C10H11N5
N2-(5-氨基-2-吡啶基)吡啶-2,5-二胺
N2-(2-氨基乙基)-N1,N1-二甲基乙二胺 N2-(2-aminoethyl)-N1,N1-dimethyl-1,2-ethanediamine 24229-53-6 C6H17N3
N2-(2-氨基乙基)-N1,N1-二甲基乙二胺
N2,N2-二甲基-2,5-二氨基吡啶 5-Amino-2-dimethylaminopyrimidin 56621-99-9 C6H10N4
N2,N2-二甲基-2,5-二氨基吡啶
N1,N2-二苯乙基草酰胺 N<sup>1</sup>,N<sup>2</sup>-diphenethyloxalamide 14040-79-0 C18H20N2O2
N1,N2-二苯乙基草酰胺
N1-异丙烯基-N3-(6-甲氧基-4-甲基喹诺林-8-基)丁烷-1,3-二氢氯化氢 4-N-(6-methoxy-4-methylquinolin-8-yl)-1-N-propan-2-ylpentane-1,4-diamine;hydrochloride 88756-01-8 C19H30ClN3O
N1-异丙烯基-N3-(6-甲氧基-4-甲基喹诺林-8-基)丁烷-1,3-二氢氯化氢
N1-γ-氯丙基-N4-β-羟乙基哌嗪 2-(4-(3-chloropropyl)piperazin-1-yl)ethan-1-ol 57227-28-8 C9H19ClN2O
N1-γ-氯丙基-N4-β-羟乙基哌嗪
N1-[(4-氟苯基)甲基]-4-硝基-1,3-苯二胺 2-amino-4-(4-fluorobenzylamino)-nitrobenzene 1263404-74-5 C13H12FN3O2
N1-[(4-氟苯基)甲基]-4-硝基-1,3-苯二胺
N1-(萘-1-基)-N4,N4-二苯-1,4-二胺 N1-(naphthalen-1-yl)-N4,N4-diphenylbenzene-1,4-diamine 880800-17-9 C28H22N2
N1-(萘-1-基)-N4,N4-二苯-1,4-二胺
N1-(4-吡啶基)苯甲酰胺 N-(pyridin-4-yl)benzamide 5221-44-3 C12H10N2O
N1-(4-吡啶基)苯甲酰胺