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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
4-三氟甲基嘧啶-5-甲酸乙酯 ethyl 4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylate 187035-81-0 C8H7F3N2O2
4-三氟甲基嘧啶-5-甲酸乙酯
4-三氟甲基嘧啶 4-(trifluoromethyl)pyrimidine 136547-16-5 C5H3F3N2
4-三氟甲基嘧啶
4-三氟甲基喹啉-2-甲酸 4-trifluoromethyl-2-quinolinecarboxylic acid 588702-67-4 C11H6F3NO2
4-三氟甲基喹啉-2-甲酸
4-三氟甲基喹啉-2-甲腈 4-Trifluormethyl-chinaldonitril 25199-89-7 C11H5F3N2
4-三氟甲基喹啉-2-甲腈
4-三氟甲基吲哚 4-trifluoromethylindole 128562-95-8 C9H6F3N
4-三氟甲基吲哚
4-三氟甲基吡啶-3-硼酸水合物 4-(Trifluoromethyl)pyridine-3-boronic acid hydrate 1072952-32-9 C6H7BF3NO3
4-三氟甲基吡啶-3-硼酸水合物
4-三氟甲基吡啶-3-甲酰胺肟 N'-Hydroxy-4-(trifluoromethyl)pyridine-3-carboximidamide 175204-85-0 C7H6F3N3O
4-三氟甲基吡啶-3-甲酰胺肟
4-三氟甲基吡啶 4-(trifluoromethyl)pyridine 3796-24-5 C6H4F3N
4-三氟甲基吡啶
4-三氟甲基乙酸乙酰苯胺 3-oxo-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)butanamide 351-87-1 C11H10F3NO2
4-三氟甲基乙酸乙酰苯胺
4-三氟甲基-7-氮杂吲哚 4-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 1092579-96-8 C8H5F3N2
4-三氟甲基-7-氮杂吲哚
4-三氟甲基-5-溴嘧啶 5-bromo-4-(trifluoromethyl)pyrimidine 785777-88-0 C5H2BrF3N2
4-三氟甲基-5-溴嘧啶
4-三氟甲基-2-羟基喹啉 4-(trifluoromethyl)quinolin-2(1H)-one 25199-84-2 C10H6F3NO
4-三氟甲基-2-羟基喹啉
4-三氟甲基-2-甲硫基-嘧啶-5-甲酸 2-(Methylthio)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxylic acid 149771-17-5 C7H5F3N2O2S
4-三氟甲基-2-甲硫基-嘧啶-5-甲酸
4-三氟甲基-2-甲基硫代嘧啶 2-(methylthio)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine 136547-20-1 C6H5F3N2S
4-三氟甲基-2-甲基硫代嘧啶
4-三氟甲基-2-氨基嘧啶 2-amino-4-trifluoromethylpyrimidine 16075-42-6 C5H4F3N3
4-三氟甲基-2-氨基嘧啶
4-三氟乙氧基-2-氨基吡啶 4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-amine 1379361-82-6 C7H7F3N2O
4-三氟乙氧基-2-氨基吡啶
4-三正丁基锡基吡啶 (pyridin-4-yl)tributyltin 124252-41-1 C17H31NSn
4-三正丁基锡基吡啶
4-三丁基甲锡烷基-2-硫代甲基嘧啶 2-(methylthio)-4-(tributylstannyl)pyrimidine 123061-49-4 C17H32N2SSn
4-三丁基甲锡烷基-2-硫代甲基嘧啶
4-丁基苯乙炔 (4-butylphenyl)acetylene 79887-09-5 C12H14
4-丁基苯乙炔
4-。[4,2‘:6',4‘'-特比林]-4‘-基-苯甲酸 4-(4-carboxyphenyl)-2,2’:4’,4’’-terpyridine 1370206-12-4 C22H15N3O2
4-。[4,2‘:6',4‘'-特比林]-4‘-基-苯甲酸
4-β-羟乙砜基硫酸酯苯胺-2-磺酸 2-[(3-sulfo-4-aminobenzene)sulfonyl]ethoxysulfonic acid 42986-22-1 C8H11NO9S3
4-β-羟乙砜基硫酸酯苯胺-2-磺酸
4-{[4-({4-[(E)-2-氰基乙烯基]-2,6-二甲基苯基}氨基)-2-嘧啶基]氨基}苯甲腈盐酸盐(1:1) Rilpivirine hydrochloride 700361-47-3 C22H18N6*ClH
4-{[4-({4-[(E)-2-氰基乙烯基]-2,6-二甲基苯基}氨基)-2-嘧啶基]氨基}苯甲腈盐酸盐(1:1)
4-[[4-(苯基氨基)苯基]亚氨基]环己-2,5-二烯-1-酮 [1,4]benzoquinone-mono-(4-anilino-phenylimine) 6201-64-5 C18H14N2O
4-[[4-(苯基氨基)苯基]亚氨基]环己-2,5-二烯-1-酮
4-[[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基环己-1-烯基]甲基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl 4-((2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-enyl)methyl)piperazine-1-carboxylate 1228780-71-9 C24H35ClN2O2
4-[[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基环己-1-烯基]甲基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯
4-[[(三丁基锡烷基)氧基]羰基]吡啶 (C4H9)3SnOOCC5H4N-4 5107-59-5 C18H31NO2Sn
4-[[(三丁基锡烷基)氧基]羰基]吡啶
4-[[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]氨基]-2-[(2S)-2-羟甲基-1-吡咯烷基]-5-嘧啶羧酸乙酯 (S)-ethyl 4-(3-chloro-4-methoxybenzylamino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylate 330785-83-6 C20H25ClN4O4
4-[[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]氨基]-2-[(2S)-2-羟甲基-1-吡咯烷基]-5-嘧啶羧酸乙酯
4-[8-氨基-3-(2S)-2-吡咯烷基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基苯甲酰胺 (S)-4-(8-amino-3-(pyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)benzamide 1420478-90-5 C22H21N7O
4-[8-氨基-3-(2S)-2-吡咯烷基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基苯甲酰胺
4-[6-[[8-环戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯 4-{6-[8-cyclopentyl-6-(1-ethoxyvinyl)-5-methyl-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino]pyridin-3-yl}piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 571189-10-1 C31H41N7O4
4-[6-[[8-环戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯
4-[5-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]吡啶 4-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]pyridine 477852-54-3 C10H9N7
4-[5-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]吡啶
4-[4-溴-3-(四氢-吡喃-2-基氧基甲基)-苯氧基]-苄腈 4-[4-bromo-3-(tetrahydropyran-2-yloxymethyl)phenoxy]benzonitrile 943311-78-2 C19H18BrNO3
4-[4-溴-3-(四氢-吡喃-2-基氧基甲基)-苯氧基]-苄腈
4-[4-[[2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己烯]甲基]-1-哌嗪]苯甲酸 4-(4-((4'-chloro-4,4-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoic acid 1044598-91-5 C26H31ClN2O2
4-[4-[[2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己烯]甲基]-1-哌嗪]苯甲酸
4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]哌啶-1-基]苯酚 4-(4-(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)piperidin-1-yl)-phenol 681482-81-5 C18H18F3NO3
4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]哌啶-1-基]苯酚
4-[4-[(环丙基氨基)羰基]氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 4-(4-((cyclopropylamino)carbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide 417714-14-8 C21H20N4O4
4-[4-[(环丙基氨基)羰基]氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺
4-[4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基]丁胺 4-[4-(3-pyridyl)imidazol-1-yl]butylamine 173838-63-6 C12H16N4
4-[4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基]丁胺
4-[4-(N-BOC)哌嗪-1-基]苯基硼酸频哪酯 tert-butyl 4-[4-(4,4,5,5-tetramethyl[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)phenyl]piperazine-1-carboxylate 470478-90-1 C21H33BN2O4
4-[4-(N-BOC)哌嗪-1-基]苯基硼酸频哪酯
4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯 tert-butyl 4-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate 877399-74-1 C19H32BN3O4
4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯
4-[3-羟基-3-苯基-3-(2-噻吩基)丙基]-4-甲基吗啉 Tiemonium 6252-92-2 C18H24NO2S
4-[3-羟基-3-苯基-3-(2-噻吩基)丙基]-4-甲基吗啉
4-[3-(三氟甲基)苯基]-1-哌嗪乙醇 N-2-hydroxyethyl-N'-(3-trifluoromethylphenyl)-piperazine 40004-29-3 C13H17F3N2O
4-[3-(三氟甲基)苯基]-1-哌嗪乙醇
4-[2-哌啶-1-乙氧基]苯甲酸盐酸盐 4-(2-piperidin-1-ylethoxy)benzoic acid hydrochloride 84449-80-9 C14H19NO3*ClH
4-[2-哌啶-1-乙氧基]苯甲酸盐酸盐
4-[2-[(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯琳)甲酰胺基]乙基]苯磺酰胺 4-(2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido)ethyl)benzenesulfonamide 119018-29-0 C16H21N3O4S
4-[2-[(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯琳)甲酰胺基]乙基]苯磺酰胺
4-[2-[(1Z)-3-(叔丁氧基)-3-氧代-1-丙烯-1-基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯 diethyl (E)-4-<2-<3-(1,1-dimethylethoxy)-3-oxo-1-propenyl>phenyl>-1,4-dihydro-2,6-dimethylpyridine-3,5-dicarboxylate 103890-79-5 C26H33NO6
4-[2-[(1Z)-3-(叔丁氧基)-3-氧代-1-丙烯-1-基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯
4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯甲醛 4-{2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy}benzaldehyde 122321-03-3 C15H16N2O2
4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯甲醛
4-[2-(二甲基氨基)乙基]吗啉 4-(2-(N,N-dimethylamino)ethyl)morpholine 4385-05-1 C8H18N2O
4-[2-(二甲基氨基)乙基]吗啉
4-[2-(乙氧羰基)-5-苯并呋喃基]-1-哌嗪羧酸叔丁酯 ethyl 5-(4-tert-butoxycarbonyl-1-piperazinyl)benzofuran-2-carboxylate 183288-43-9 C20H26N2O5
4-[2-(乙氧羰基)-5-苯并呋喃基]-1-哌嗪羧酸叔丁酯
4-[2-(5-氯-2-甲基苯基)偶氮]-3-羟基-N-(2-甲氧基苯基)-2-萘甲酰胺 2-Naphthalenecarboxamide, 4-[(5-chloro-2-methylphenyl)azo]-3-hydroxy-N-(2-methoxyphenyl)- 21889-28-1 C25H20ClN3O3
4-[2-(5-氯-2-甲基苯基)偶氮]-3-羟基-N-(2-甲氧基苯基)-2-萘甲酰胺
4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醛 4-[2-(5-ethylpyridyl)ethoxy]benzaldehyde 114393-97-4 C16H17NO2
4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醛
4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]硝基苯 4-(2-(5-ethyl-2-pyridyl)ethoxy)nitrobenzene 85583-54-6 C15H16N2O3
4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]硝基苯
4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1h)-异喹啉)乙基]-苯胺 4-(2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl)aniline 82925-02-8 C19H24N2O2
4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1h)-异喹啉)乙基]-苯胺
4-[1-(4,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基)-1-甲基乙基]苯乙醇对甲苯磺酸酯 2-[4-[1-(4,4-dimethyl-5H-oxazol-2-yl)-1-methylethyl]phenyl]ethyl4-methylbenzenesulfonate 202189-76-2 C23H29NO4S
4-[1-(4,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基)-1-甲基乙基]苯乙醇对甲苯磺酸酯
4-[(三甲基硅基)乙炔基]吗啉 1-morpholino-2-trimethylsilyl acetylene 64024-63-1 C9H17NOSi
4-[(三甲基硅基)乙炔基]吗啉