顺式-(1S,2R)-2-氨基环戊醇盐酸盐 | 225791-13-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 顺式-(1S,2R)-2-氨基环戊醇盐酸盐
• 中文别名: (1S,2R)-2-氨基-环戊醇盐酸盐；反式-(1S,2R)-2-氨基-环戊醇盐酸盐
• 英文名称: (1S,2R)-2-aminocyclopentan-1-ol hydrochloride
• 英文别名: (1S,2R)-2-aminocyclopentanol hydrochloride；cis-(1S,2R)-2-aminocyclopentanol hydrochloride；(1S,2R)-2-aminocyclopentan-1-ol;hydrochloride
• CAS: 225791-13-9
• 化学式: C₅H₁₁NO*ClH
• 分子量: 137.609
• InChiKey: ZFSXKSSWYSZPGQ-JBUOLDKXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.28
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

制备方法与用途

顺式-(1S,2R)-2-氨基环戊醇盐酸盐是一种手性化合物，广泛应用于药物合成和手性配体领域。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟-2-甲氧基苯甲醛 、 顺式-(1S,2R)-2-氨基环戊醇盐酸盐 在 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以64.9%的产率得到(1S,2R)-2-(((5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)methyl)amino)cyclopentan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] POLYMORPHS OF A MACROCYCLIC KINASE INHIBITOR
  [FR] POLYMORPHES D'UN INHIBITEUR DE KINASES MACROCYCLIQUES

  摘要：

  本公开涉及(3aR,11S,20aS)-7-氟-11-甲基-2,3,3a,12,13,20a-六氢-1H,5H-17,19-(甲烯基)环戊[5,6][1,4]噁唑[3,4-i]吡唑并[4,3-f]吡啶[3,2-l][1,4,8,10]氧杂环十三烷-14(11H)-酮的多晶形式，其在哺乳动物中治疗疾病，如癌症方面具有用途。本公开还涉及包括这种多晶形式的组合物，以及使用这种组合物在哺乳动物中治疗疾病，特别是在人类中治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2020257169A1
• 作为产物：
  描述：

  (S,R)-4,5,6,6a-tetrahydro-2-methyl-3aH-cyclopentoxazole hydrochloride 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 生成 顺式-(1S,2R)-2-氨基环戊醇盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  N-(2-hydroxycyclopentyl)-1-isopropyl-6-methylergoline-8-carboxamides

  摘要：

  本发明提供了一种N-(2-羟基环戊基)-1-异丙基-6-甲基-8-麦角酸酰胺，用于阻断哺乳动物中心或周围存在过多血清素的5HT.sub.2受体。本发明还提供了一种使用该化合物治疗性功能障碍、高血压、偏头痛、血管痉挛、血栓形成、缺血、抑郁症、焦虑症、睡眠障碍和食欲障碍的方法。

  公开号：

  US05043341A1

文献信息

• [EN] 2-QUINOLONE DERIVED INHIBITORS OF BCL6<br/>[FR] INHIBITEURS DE BCL6 DÉRIVÉS DE 2-QUINOLONE
  申请人：CANCER RESEARCH TECH LTD

  公开号：WO2018215798A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6(B- cell lymphoma 6) activity: Formula I wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4 and R5 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer,as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

  本发明涉及作为BCL6（B细胞淋巴瘤6）活性抑制剂的I式化合物：式中X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4和R5分别如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增生性疾病（如癌症）以及其他BCL6活性所涉及的疾病或病况中的用途。
• [EN] 2-HETEROARYL-3-OXO-2,3-DIHYDROPYRIDAZINE-4-CARBOXAMIDES FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] 2-HÉTÉROARYL-3-OXO-2,3-DIHYDROPYRIDAZINE-4-CARBOXAMIDES POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2018146010A1

  公开（公告）日：2018-08-16

  The present invention covers 2-heteroaryl-3-oxo-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamide compounds of general formula (I), in which X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of cancer or conditions with dysregulated immune responses or other disorders associated with aberrant AHR signaling, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式(I)的2-杂环芳基-3-酮基-2,3-二氢吡啶嗪-4-羧酰胺化合物，其中X、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是癌症或与异常AHR信号传导相关的疾病，或与失调免疫反应或其他与异常AHR信号传导相关的疾病，作为单一药剂或与其他活性成分组合使用。
• AMPHOTERICIN B DERIVATIVES WITH IMPROVED THERAPEUTIC INDEX
  申请人：THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS

  公开号：US20160215012A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  Provided are certain derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by reduced toxicity and retained anti-fungal activity. Certain of the derivatives are C16 urea derivatives of AmB. Certain of the derivatives are C3, C5, C8, C9, C11, C13, or C15 deoxy derivatives of AmB. Certain of the derivatives include C3′ or C4′ modifications of the mycosamine appendage of AmB. Also provided are methods of making AmB derivatives of the invention, pharmaceutical compositions comprising AmB derivatives of the invention, and methods of use of AmB derivatives of the invention.

  提供了一些特定的两性霉素B（AmB）衍生物，其具有降低毒性和保留抗真菌活性的特点。其中一些衍生物是AmB的C16脲衍生物。其中一些衍生物是AmB的C3、C5、C8、C9、C11、C13或C15去氧衍生物。其中一些衍生物包括对AmB的甲氨葡萄糖胺附属物的C3′或C4′修饰。还提供了制备该发明的AmB衍生物的方法，包括该发明的AmB衍生物的药物组合物，以及该发明的AmB衍生物的使用方法。
• [EN] UREA DERIVATIVES OF AMPHOTERICIN B DERIVED FROM SECONDARY AMINES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE DE L'AMPHOTÉRICINE B DÉRIVÉE D'AMINES SECONDAIRES
  申请人：UNIV ILLINOIS

  公开号：WO2016112243A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  Provided are certain urea derivatives of amphotericin B (AmB) having improved therapeutic index compared to AmB. The compounds of the invention are less toxic than AmB and are useful to treat fungal infections. In certain embodiments the urea derivative of AmB is a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein, independently for each occurrence: R represents methyl, ethyl, propyl, or isopropyl; R' represents methyl, ethyl, propyl, or isopropyl; or R and R', taken together with the nitrogen atom to which they are attached, represent a radical of a cyclic secondary amine. Also provided are methods for making the urea derivatives of AmB.

  提供了与两性霉素B（AmB）相比具有改善的治疗指数的某些尿素衍生物。本发明的化合物比AmB毒性更小，并且可用于治疗真菌感染。在某些实施例中，AmB的尿素衍生物是由以下式（I）表示的化合物或其药用可接受的盐：其中，对于每次出现独立地：R代表甲基、乙基、丙基或异丙基；R'代表甲基、乙基、丙基或异丙基；或R和R'与它们连接的氮原子一起表示环状二级胺的基团。还提供了制备AmB的尿素衍生物的方法。
• [EN] AMINOIMIDAZOPYRIDAZINES<br/>[FR] AMINOIMIDAZOPYRIDAZINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014076162A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to amino-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I), in which A, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper- proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的氨基取代咪唑吡啶化合物，其中A、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成障碍的疾病。