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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
4-(叔丁氧羰基氨基)吡啶 N-(4-pyridyl) t-butyl carbamate 98400-69-2 C10H14N2O2
4-(叔丁氧羰基氨基)吡啶
4-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-2-羧酸-(2S,4s)-甲酯 methyl (4S)-4-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-L-prolinate 168263-82-9 C11H20N2O4
4-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-2-羧酸-(2S,4s)-甲酯
4-(叔丁基二甲基锡氧基)-环己醇 4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclohexan-1-ol 126931-29-1 C12H26O2Si
4-(叔丁基二甲基锡氧基)-环己醇
4-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基甲基)吡啶 4-((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)pyridine 117423-41-3 C12H21NOSi
4-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基甲基)吡啶
4-(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代-1-丁醇 4-(tert-butyldimethylsiloxy)-1-butanol 87184-99-4 C10H24O2Si
4-(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代-1-丁醇
4-(叔丁基)-2-氯嘧啶-5-羧酸乙酯 4-tert-butyl-2-chloro-pyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester 863323-33-5 C11H15ClN2O2
4-(叔丁基)-2-氯嘧啶-5-羧酸乙酯
4-(反式-4-丙基环己基)苯硼酸 trans-4-(4'-propylcyclohexyl)phenylboronic acid 146862-02-4 C15H23BO2
4-(反式-4-丙基环己基)苯硼酸
4-(反-4-乙烯基环己基)苯甲腈 4-(4-vinylcyclohexyl)benzonitrile 96184-42-8 C15H17N
4-(反-4-乙烯基环己基)苯甲腈
4-(二甲胺基丙基)吡啶 4-(dimethylamino)pyridine N-oxide 1005-31-8 C7H10N2O
4-(二甲胺基丙基)吡啶
4-(二甲氨基)-2,3,5,6-四氟吡啶 4-Dimethylamino-2,3,5,6-tetrafluoropyridine 2875-13-0 C7H6F4N2
4-(二甲氨基)-2,3,5,6-四氟吡啶
4-(二甲氧甲基)嘧啶 acetal dimethylique du pyrimidine-4 carboxaldehyde 25746-87-6 C7H10N2O2
4-(二甲氧甲基)嘧啶
4-(二甲氧甲基)-2-甲硫基嘧啶 4-dimethoxymethyl-2-methylsulfanylpyrimidine 180869-36-7 C8H12N2O2S
4-(二甲氧甲基)-2-甲硫基嘧啶
4-(二甲基氨基)丁醛 4-(dimethylamino)butyraldehyde 104459-70-3 C6H13NO
4-(二甲基氨基)丁醛
4-(二氟甲氧基)-3-(环丙基甲氧基)苯甲醛 3-(cyclopropylmethoxy)-4-(difluoromethoxy)benzaldehyde 151103-09-2 C12H12F2O3
4-(二氟甲氧基)-3-(环丙基甲氧基)苯甲醛
4-(二氟甲基)吡啶-2-胺 4-(difluoromethyl)pyridin-2-amine 1346536-47-7 C6H6F2N2
4-(二氟甲基)吡啶-2-胺
4-(二丙基氨基)偶氮苯四氟硼酸盐 4-(Dipropylamino)benzenediazonium tetrafluoroborate 5059-80-3 C12H18BF4N3
4-(二丙基氨基)偶氮苯四氟硼酸盐
4-(乙酰氨基)-1-苄基-4-苯基哌啶 N-(1-benzyl-4-phenylpiperidin-4-yl)acetamide 172733-78-7 C20H24N2O
4-(乙酰氨基)-1-苄基-4-苯基哌啶
4-(乙基硫代)嘧啶-2-胺 4-ethylsulfanyl-pyrimidin-2-ylamine 6311-81-5 C6H9N3S
4-(乙基硫代)嘧啶-2-胺
4-(丙-1-炔基)嘧啶-2-胺 4-(Prop-1-yn-1-yl)pyrimidin-2-amine 1207175-48-1 C7H7N3
4-(丙-1-炔基)嘧啶-2-胺
4-(三甲基硅基氧基)-5,6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸苄酯 benzyl 4-((trimethylsilyl)oxy)-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate 1147998-34-2 C16H23NO3Si
4-(三甲基硅基氧基)-5,6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸苄酯
4-(三甲基硅基氧基)-5,6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸叔丁酯 tert-butyl 4-[(trimethylsilyl)oxy]-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate 211108-48-4 C13H25NO3Si
4-(三甲基硅基氧基)-5,6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸叔丁酯
4-(三氟甲基)苯基三氟甲烷磺酸酯 p-(trifluoromethyl)phenyl trifluoromethanesulfonate 146397-87-7 C8H4F6O3S
4-(三氟甲基)苯基三氟甲烷磺酸酯
4-(三氟甲基)烟酸甲酯 methyl 4-trifluoromethylpyridine-3-carboxylate 175204-82-7 C8H6F3NO2
4-(三氟甲基)烟酸甲酯
4-(三氟甲基)嘧啶-5-羧酸 4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxylic acid 220880-12-6 C6H3F3N2O2
4-(三氟甲基)嘧啶-5-羧酸
4-(三氟甲基)哌啶-4-醇盐酸盐 4-(trifluoromethyl)piperidin-4-ol hydrochloride 1193389-14-8 C6H10F3NO*ClH
4-(三氟甲基)哌啶-4-醇盐酸盐
4-(三氟甲基)吡啶-3-羧酸肼 4-trifluoromethylnicotinic hydrazide 175204-84-9 C7H6F3N3O
4-(三氟甲基)吡啶-3-羧酸肼
4-(三氟甲基)吡啶-3-硼酸 4-trifluoromethylpyridine-3-boronic acid 947533-41-7 C6H5BF3NO2
4-(三氟甲基)吡啶-3-硼酸
4-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸 4-(trifluoromethyl)picolinic acid 588702-62-9 C7H4F3NO2
4-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸
4-(三氟甲基)-2-巯基嘧啶 4-(trifluoromethyl)pyrimidine-2-thiol 136547-17-6 C5H3F3N2S
4-(三氟甲基)-2-巯基嘧啶
4-(三氟甲基)-2-吡啶羧酸甲酯 methyl 4-(trifluoromethyl)picolinate 455941-78-3 C8H6F3NO2
4-(三氟甲基)-2-吡啶羧酸甲酯
4-(三氟甲基)-2-[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]吡啶 4,4'-bis(trifluoromethyl)-2,2'-bipyridine 142946-79-0 C12H6F6N2
4-(三氟甲基)-2-[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]吡啶
4-(三氟甲基)-1H-吡唑 4-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole 52222-73-8 C4H3F3N2
4-(三氟甲基)-1H-吡唑
4-([1,2,4]三唑[1,5-A]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺 4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylaniline 937263-71-3 C13H12N4O
4-([1,2,4]三唑[1,5-A]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺
4-(N-苄氧羰基)-氨基哌啶 benzyl piperidin-4-ylcarbamate 182223-54-7 C13H18N2O2
4-(N-苄氧羰基)-氨基哌啶
4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶 N-benzyl-N-methylpiperidin-4-amine 76167-62-9 C13H20N2
4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶
4-(N,N-二甲氨基)苯硼酸频那醇酯 (4-(N,N-dimethylamino)phenyl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane 171364-78-6 C14H22BNO2
4-(N,N-二甲氨基)苯硼酸频那醇酯
4-(N,N-二甲基氨基)萘-1-硼酸频那醇酯 N,N-dimethyl-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)naphthalen-1-amine 1007126-41-1 C18H24BNO2
4-(N,N-二甲基氨基)萘-1-硼酸频那醇酯
4-(Cbz-氨基)四氢吡喃-4-羧酸 4-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}oxane-4-carboxylic acid 138402-13-8 C14H17NO5
4-(Cbz-氨基)四氢吡喃-4-羧酸
4-(Boc-氨甲基)吡唑 tert-butyl ((1H-pyrazol-4-yl)methyl)carbamate 1107620-72-3 C9H15N3O2
4-(Boc-氨甲基)吡唑
4-(Boc-氨基)四氢吡喃-4-羧酸 4-(Boc-amino)tetrahydropyran-4-carboxylic acid 172843-97-9 C11H19NO5
4-(Boc-氨基)四氢吡喃-4-羧酸
4-(BOC-氨基)-3-碘吡啶 tert-butyl (3-iodopyridin-4-yl)carbamate 211029-67-3 C10H13IN2O2
4-(BOC-氨基)-3-碘吡啶
4-(9H-咔唑-9-基)苯硼酸 4-(carbazol-9-yl)phenylboronic acid 419536-33-7 C18H14BNO2
4-(9H-咔唑-9-基)苯硼酸
4-(9H-咔唑-9-基)苯甲醛 N-(4-formylphenyl)carbazole 110677-45-7 C19H13NO
4-(9H-咔唑-9-基)苯甲醛
4-(9H-咔唑-9-基)-N-苯基苯胺 4-(9H-carbazol-9-yl)diphenylamine 858641-06-2 C24H18N2
4-(9H-咔唑-9-基)-N-苯基苯胺
4-(8-氟-3,4,5,6-四氢-6-氧代-1H-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-2-基)苯甲醛 4-(8-fluoro-6-oxo-3,4,5,6-tetrahydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-2-yl)benzaldehyde 283173-84-2 C18H13FN2O2
4-(8-氟-3,4,5,6-四氢-6-氧代-1H-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-2-基)苯甲醛
4-(6-肼基-嘧啶-4-基)-吗啉 4-(6-hydrazinopyrimidin-4-yl)morpholine 5767-36-2 C8H13N5O
4-(6-肼基-嘧啶-4-基)-吗啉
4-(6-硝基-3-吡啶基)-1-哌嗪甲酸叔丁酯 tert-butyl 4-(6-nitropyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate 571189-16-7 C14H20N4O4
4-(6-硝基-3-吡啶基)-1-哌嗪甲酸叔丁酯
4-(6-溴吡嗪-2-基)吗啉 4-(6-bromopyrazin-2-yl)morpholine 848841-62-3 C8H10BrN3O
4-(6-溴吡嗪-2-基)吗啉
4-(6-溴吡啶-3-基)吗啉 4-(6-bromopyridin-3-yl)morpholine 952582-08-0 C9H11BrN2O
4-(6-溴吡啶-3-基)吗啉
4-(6-溴吡啶-2-基)苯甲醛 4-(6-Bromo-pyridin-2-yl)-benzaldehyde 588727-65-5 C12H8BrNO
4-(6-溴吡啶-2-基)苯甲醛