马来酰亚胺-一聚乙二醇-羧酸 | 760952-64-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 马来酰亚胺-一聚乙二醇-羧酸
• 英文名称: 3-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)propanoic acid
• 英文别名: 3-[2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethoxy]propanoic acid；3-(2-(maleimido)ethoxy)propanoic acid；Mal-PEG1-Acid
• CAS: 760952-64-5
• 化学式: C₉H₁₁NO₅
• 分子量: 213.19
• InChiKey: YTZFUAXOTCJZHP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  83.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马来酰亚胺-一聚乙二醇-羧酸 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  5-烷氧基恶唑与马来酰亚胺的杂Diels-Alder连接的荧光行为及其应用

  摘要：

  尽管有巨大的潜力，但在化学选择性连接工具箱中，荧光反应在很大程度上没有得到很好的体现，特别是在化学生物学和生物化学领域。在这方面，我们已经详细研究了氮杂邻苯二甲酰胺的荧光行为，该骨架是由5-烷氧基恶唑和马来酰亚胺衍生物在与肽化学等相容的温和条件下通过杂色-狄尔斯-阿尔德反应生成的。这种荧光标记策略的范围和局限性通过四个不同的应用进行了检查，这些应用的目标是酶活性或生物正交反应。

  DOI：

  10.1002/chem.201603617
• 作为产物：
  描述：

  Mal-PEG1-t-butyl ester 以 二氯甲烷 、 三氟乙酸 为溶剂， 以92 %的产率得到马来酰亚胺-一聚乙二醇-羧酸
  参考文献：
  名称：

  一种马来酰亚胺型连接子及其制备方法与应用

  摘要：

  本发明提出了一种新型的马来酰亚胺连接子及其制备方法，以氨基‑聚乙二醇‑丙酸叔丁酯为原料，通过缩合、关环、脱保护得到本发明的马来酰亚胺型连接子，该工艺以氨基‑聚乙二醇‑丙酸叔丁酯为原料，条件温和、产率高、产物分离纯化方便，适用于工业化大生产，极大地降低了原料成本，具有很好的经济效益和市场前景，本发明制备的马来酰亚胺连接子可以用于制备抗肿瘤药物。

  公开号：

  CN117229190A

文献信息

• [EN] ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING TOLL-LIKE RECEPTOR AGONIST AND COMBINATION THERAPIES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS COMPRENANT UN AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL ET POLYTHÉRAPIES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2018198091A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  Provided herein are antibody conjugates comprising toll-like receptor agonists and the use of such conjugates for the treatment of cancer. In some embodiments, the conjugates comprise anti-HER2 antibodies. In some embodiments, the conjugates are used in combination with a second therapeutic agent.

  本文提供了包含Toll样受体激动剂的抗体偶联物，以及利用这些偶联物治疗癌症的用途。在某些实施例中，这些偶联物包括抗HER2抗体。在某些实施例中，这些偶联物与第二治疗剂联合使用。
• [EN] DC-SIGN ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉ MÉDICAMENT-ANTICORPS ANTI-DC-SIGN
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2020089811A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  Provided herein are antibodies to DC-SIGN, conjugates of DC-SiGN antibodies, and DC-SiGN antibody fusion proteins and the use of such antibodies, conjugates, and fusion proteins for the treatment of diseases such as cancer.

  本文提供了针对DC-SIGN的抗体，DC-SIGN抗体的结合物，以及DC-SIGN抗体融合蛋白，以及利用这些抗体、结合物和融合蛋白治疗癌症等疾病的用途。
• [EN] DC-SIGN ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING STING AGONISTS<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS DC-SIGN COMPRENANT DES AGONISTES DE STING
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2020092617A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  Provided herein are immunoconjugates comprising an anti-DC-SiGN antibody conjugated to a STING agonist. Also disclosed are methods of making the immunoconjugates and methods of treating cancer using the immunoconjugates.

  本文件提供了包含抗-DC-SiGN抗体与STING激动剂偶联的免疫偶联物。还公开了制造免疫偶联物的方法以及使用免疫偶联物治疗癌症的方法。
• Antibody-Drug Conjugates, Compositions and Methods of Use
  申请人：Igenica Biotherapeutics, Inc.

  公开号：US20140363454A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  Antibody-cytotoxin antibody-drug conjugates and related compounds, such as linker-cytotoxin conjugates and the linkers used to make them, tubulysin analogs, and intermediates in their synthesis; compositions; and methods, including methods of treating cancers.

  抗体-细胞毒素抗体药物偶联物及相关化合物，如连接剂-细胞毒素偶联物和用于制备它们的连接剂，管芽菌素类似物和其合成中间体；组合物；以及方法，包括治疗癌症的方法。
• [EN] ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING TOLL-LIKE RECEPTOR AGONIST<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS COMPRENANT UN AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017072662A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  Provided herein are antibody conjugates comprising toll-like receptor agonists and the use of such conjugates for the treatment of cancer. In some embodiments, the conjugates comprise anti-HER2 antibodies.

  本文提供了包含Toll样受体激动剂的抗体偶联物，以及利用这些偶联物治疗癌症的用途。在某些实施例中，这些偶联物包括抗HER2抗体。