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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
2-三氟甲基吡啶-5-硼酸频哪醇酯 5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2-(trifluoromethyl)pyridine 1218790-39-6 C12H15BF3NO2
2-三氟甲基吡啶-5-硼酸频哪醇酯
2-三氟甲基吡啶-4-甲醛 2-(trifluoromethyl)isonicotinaldehyde 108338-20-1 C7H4F3NO
2-三氟甲基吡啶-4-甲醛
2-三氟甲基吡啶 2-(trifluoromethyl)pyridine 368-48-9 C6H4F3N
2-三氟甲基吡啶
2-三氟甲基-喹啉-8-羧酸 2-trifluoromethyl-8-quinolinecarboxylic acid 588702-63-0 C11H6F3NO2
2-三氟甲基-喹啉-8-羧酸
2-三氟甲基-8-羟基喹啉 2-trifluoromethyl-8-hydroxyquinoline 41192-80-7 C10H6F3NO
2-三氟甲基-8-羟基喹啉
2-三氟甲基-5-羟基嘧啶 2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-ol 100991-09-1 C5H3F3N2O
2-三氟甲基-5-羟基嘧啶
2-三氟甲基-5-硝基-4,6-二氯嘧啶 4,6-dichloro-5-nitro-2-trifluoro-methyl-pyrimidine 715-46-8 C5Cl2F3N3O2
2-三氟甲基-5-硝基-4,6-二氯嘧啶
2-三氟甲基-5-氯甲基吡啶 3-chloromethyl-6-(trifluoromethyl)pyridine 386715-33-9 C7H5ClF3N
2-三氟甲基-5-氯甲基吡啶
2-三氟甲基-5-氨基-4,6-二氯嘧啶 4,6-Dichlor-5-amino-2-trifluormethylpyrimidin 2344-17-4 C5H2Cl2F3N3
2-三氟甲基-5-氨基-4,6-二氯嘧啶
2-三氟甲基-5-吡啶硼酸 6-(trifluoromethyl)-3-pyridinylboronic acid 868662-36-6 C6H5BF3NO2
2-三氟甲基-5-吡啶硼酸
2-三氟甲基-4-羟基吡啶 2-(trifluoromethyl)pyridin-4-ol 170886-13-2 C6H4F3NO
2-三氟甲基-4-羟基吡啶
2-三氟甲基-4-羟基-8-氟喹啉 8-fluoro-2-(trifluoromethyl)-4-quinolinone 31009-31-1 C10H5F4NO
2-三氟甲基-4-羟基-8-氟喹啉
2-三氟甲基-4-甲基嘧啶-5-羧酸乙酯 ethyl 4-methyl-2-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxylate 306960-67-8 C9H9F3N2O2
2-三氟甲基-4-甲基嘧啶-5-羧酸乙酯
2-三氟甲基-4-溴吡啶 4-bromo-2-(trifluoromethyl)pyridine 887583-90-6 C6H3BrF3N
2-三氟甲基-4-溴吡啶
2-三氟甲基-4-氯嘧啶-5-羧酸乙酯 ethyl 4-chloro-2-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxylate 720-01-4 C8H6ClF3N2O2
2-三氟甲基-4-氯嘧啶-5-羧酸乙酯
2-三氟甲基-4-氯嘧啶 4-chloro-2-(trifluoromethyl)pyrimidine 1514-96-1 C5H2ClF3N2
2-三氟甲基-4-氯嘧啶
2-三氟甲基-4-氯吡啶 4-chloro-2-trifluoromethylpyridine 131748-14-6 C6H3ClF3N
2-三氟甲基-4-氯吡啶
2-三氟甲基-4-氨基吡啶 2-(trifluoromethyl)pyridin-4-amine 147149-98-2 C6H5F3N2
2-三氟甲基-4-氨基吡啶
2-三氟甲基-4-嘧啶甲酸甲酯 methyl 2-(trifluoromethyl)pyrimidine-4-carboxylate 878745-51-8 C7H5F3N2O2
2-三氟甲基-4-嘧啶甲酸甲酯
2-三氟甲基-4,6-二羟基嘧啶 2-trifluoromethyl-4,6-dihydroxypyrimidine 672-47-9 C5H3F3N2O2
2-三氟甲基-4,6-二羟基嘧啶
2-三氟甲基-3-溴-6-羟基吡啶 5-bromo-6-(trifluoromethyl)pyridin-2(1H)-one 1214383-87-5 C6H3BrF3NO
2-三氟甲基-3-溴-6-羟基吡啶
2-三氟甲基-3-氨基吡啶 3-amino-2-(trifluoromethyl)pyridine 106877-32-1 C6H5F3N2
2-三氟甲基-3-氨基吡啶
2-三氟甲基-3-氟吡啶 3-fluoro-2-(trifluoromethyl)pyridine 886510-21-0 C6H3F4N
2-三氟甲基-3-氟吡啶
2-丁基辛酸 2-butyloctanoic acid 27610-92-0 C12H24O2
2-丁基辛酸
2-丁基苯并呋喃 2-n-butylbenzo[b]furan 4265-27-4 C12H14O
2-丁基苯并呋喃
2-丁基-5-硝基苯并呋喃 2-butyl-5-nitrobenzofuran 133238-87-6 C12H13NO3
2-丁基-5-硝基苯并呋喃
2-丁基-4-氯喹啉 2-n-butyl-4-chloroquinoline 144624-27-1 C13H14ClN
2-丁基-4-氯喹啉
2-丁基-3-甲基吡嗪 2-n-butyl-3-methylpyrazine 15987-00-5 C9H14N2
2-丁基-3-甲基吡嗪
2-丁基-1,6-二氢-N,N,4-三甲基-6-氧代-5-嘧啶乙酰胺 2-(2-n-butyl-4-hydroxy-6-methylpyrimidin-5-yl)-N,N-dimethylacetamide 1315478-13-7 C13H21N3O2
2-丁基-1,6-二氢-N,N,4-三甲基-6-氧代-5-嘧啶乙酰胺
2-丁基-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮 2-butyl-1,2-benzothiazolin-3-one 4299-07-4 C11H13NOS
2-丁基-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮
2-{[4-(3-羟基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲硫基}-1H-苯并咪唑 3-{{2-{[(1H-benzoimidazol-2-yl)thio]methyl}-3-methylpyridin-4-yl}oxy}propan-1-ol 117976-91-7 C17H19N3O2S
2-{[4-(3-羟基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲硫基}-1H-苯并咪唑
2-[氯(4-氯苯基)甲基]吡啶 2-[chloro(4-chlorophenyl)methyl]pyridine 142404-69-1 C12H9Cl2N
2-[氯(4-氯苯基)甲基]吡啶
2-[双(叔丁氧羰基)氨基]-5-溴嘧啶 2-[bis(tert-butoxycarbonyl)amino]-5-bromopyrimidine 209959-33-1 C14H20BrN3O4
2-[双(叔丁氧羰基)氨基]-5-溴嘧啶
2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑 rabeprazole sulfide 117977-21-6 C18H21N3O2S
2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑
2-[[4-(2-吡啶基氨基磺酰基)苯基]偶氮]羟基苯 4-(2-hydroxy-phenylazo)-<i>N</i>-pyridin-2-yl-benzenesulfonamide 66364-70-3 C17H14N4O3S
2-[[4-(2-吡啶基氨基磺酰基)苯基]偶氮]羟基苯
2-[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]-肼羧酸-(1,1-二甲基)乙酯 N-1-(tert-butoxycarbonyl)-N-2-[4-(pyridine-2-yl)benzyl]hydrazine 198904-85-7 C17H21N3O2
2-[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]-肼羧酸-(1,1-二甲基)乙酯
2-[[4-(2,6-二氯-4-硝基苯基)偶氮苯基]-(2-甲氧羰基氧基乙基)氨基]乙基甲基碳酸酯 2,4,10-Trioxa-7-azaundecan-11-oic acid, 7-[4-[(2,6-dichloro-4-nitrophenyl)azo]phenyl]-3-oxo-, methyl ester 10347-09-8 C20H20Cl2N4O8
2-[[4-(2,6-二氯-4-硝基苯基)偶氮苯基]-(2-甲氧羰基氧基乙基)氨基]乙基甲基碳酸酯
2-[[3-(三氟乙基)苯基]氨基]吡啶-3-磺酸 2-(m-Trifluormethyl-anilino)-pyridin-3-sulfonsaeure 38025-91-1 C12H9F3N2O3S
2-[[3-(三氟乙基)苯基]氨基]吡啶-3-磺酸
2-[[1-[2-(4-氟苯基)-2-氧代乙基]-4-哌啶基]甲基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-酮 roluperidone 359625-79-9 C22H23FN2O2
2-[[1-[2-(4-氟苯基)-2-氧代乙基]-4-哌啶基]甲基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-酮
2-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-噁唑烷基]甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 2-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 446292-08-6 C22H19N3O6
2-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-噁唑烷基]甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
2-[[(4-硝基-3-甲基-2-吡啶)-2-甲基]硫代]-1H-苯并咪唑 2-[(4-nitro-3-methylpyridin-2-yl)methylsulfanyl]-1H-benzoimidazole 152402-98-7 C14H12N4O2S
2-[[(4-硝基-3-甲基-2-吡啶)-2-甲基]硫代]-1H-苯并咪唑
2-[[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]硫基]-6-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑 ilaprazole sulfide 172152-35-1 C19H18N4OS
2-[[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]硫基]-6-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑
2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧杂环戊烷-4-基]氧基]乙醇 2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-amino-2,2-dimethyltetrahydro-3aH-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)ethanol 274693-55-9 C10H19NO4
2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧杂环戊烷-4-基]氧基]乙醇
2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-[[5-氨基-6-氯-2-(丙硫基)-4-嘧啶基]氨基]四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二恶茂-4-基]氧基]乙醇 2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-((5-amino-6-chloro-2-(propylthio)pyrimidin-4-yl)amino)-2,2-dimethyltetrahydro-3aH-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)ethanol 376608-74-1 C17H27ClN4O4S
2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-[[5-氨基-6-氯-2-(丙硫基)-4-嘧啶基]氨基]四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二恶茂-4-基]氧基]乙醇
2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙醇 2-(N-methyl-N-(pyridin-2-yl)amino)ethanol 122321-04-4 C8H12N2O
2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙醇
2-[N,正双(三氟甲烷烷磺酰)氨基]-5-氯吡啶 Comins' reagent 145100-51-2 C7H3ClF6N2O4S2
2-[N,正双(三氟甲烷烷磺酰)氨基]-5-氯吡啶
2-[6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酸 2-(6-oxopyridazin-1(6H)-yl)acetic acid 95209-84-0 C6H6N2O3
2-[6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酸
2-[5-(溴甲基)吡啶-2-基]-5-甲基吡啶 5-bromomethyl-5'-methyl-2,2'-bipyridine 117585-58-7 C12H11BrN2
2-[5-(溴甲基)吡啶-2-基]-5-甲基吡啶
2-[4-正(己氧基)苯基]-5-正辛基嘧啶 2-(4-Hexyloxyphenyl)-5-octylpyrimidine 57202-48-9 C24H36N2O
2-[4-正(己氧基)苯基]-5-正辛基嘧啶
2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]哌嗪-1-基]乙醇 2-{4-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethan-1-ol 109806-71-5 C19H23ClN2O
2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]哌嗪-1-基]乙醇