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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
对丁基环已烷甲酸 4-butylcyclohexanecarboxylic acid 71101-89-8 C11H20O2
对丁基环已烷甲酸
定制在研 N'-(4-fluorophenyl)-N-(4-((6-hydroxy-7-methoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide 1628530-47-1 C27H22FN3O5
定制在研
安立生坦酰基beta-D-葡糖苷酸 Ambrisentan glucuronide 1106685-58-8 C28H30N2O10
安立生坦酰基beta-D-葡糖苷酸
孟鲁斯特亚砜 [R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methyethyl)phenyl]propyl]sulfinyl]methyl]cyclopropane acetic acid 1152185-58-4 C35H36ClNO4S
孟鲁斯特亚砜
妥布霉素 A 6-O-[(3-deoxy-3-amino)-α-D-glucopyranosyl]-2-deoxy-streptamine 20744-51-8 C12H25N3O7
妥布霉素 A
奥泽沙星中间体E 7-{6-[benzoyl(methyl)amino]-5-methyl-3-pyridinyl}-1-cyclopropyl-8-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid ethyl ester 446299-90-7 C30H29N3O4
奥泽沙星中间体E
奥泽沙星中间体D(中九) 5-methyl-6-(N-methylbenzamido)pyridin-3-ylboronic acid 446299-81-6 C14H15BN2O3
奥泽沙星中间体D(中九)
奥泽沙星中间体B (5-bromo-6-methylpyridin-2-yl)methylamine 245765-66-6 C7H9BrN2
奥泽沙星中间体B
奥泽沙星中间体 ethyl 1-cyclopropyl-8-methyl-7-chloro-4-oxo-1,4-dihydroquinolin-3-carboxylate 103877-51-6 C16H16ClNO3
奥泽沙星中间体
奥沙特隆 2-oxachlormadinone 105149-04-0 C20H25ClO4
奥沙特隆
奥扎莫德盐酸盐 ozanimod hydrochloride 1618636-37-5 C23H24N4O3*ClH
奥扎莫德盐酸盐
奥利司他杂质 Orlistat open ring epimer 130793-28-1 C29H55NO6
奥利司他杂质
奎尼卡因 Dimethisoquin 86-80-6 C17H24N2O
奎尼卡因
奎宁胺 9-amino-9-deoxy-epiquinine 168960-95-0 C20H25N3O
奎宁胺
奎宁环 Quinuclidine 100-76-5 C7H13N
奎宁环
奈比洛尔杂质 [1S*(R*)]-6-fluoro-3,4-dihydro-2-(oxiran-2-yl)-2H-chromene 793669-26-8 C11H11FO2
奈比洛尔杂质
头孢维欣 Cefovecin 234096-34-5 C17H19N5O6S2
头孢维欣
头孢甲肟杂质13 (6<i>R</i>)-7<i>t</i>-amino-3-(1-methyl-1<i>H</i>-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-(6<i>r</i><i>H</i>)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid 24209-38-9 C10H12N6O3S2
头孢甲肟杂质13
头孢洛仑 cephaloram 859-07-4 C18H18N2O6S
头孢洛仑
头孢比罗酯钠 ceftobiprole medocaril 252188-71-9 C26H25N8O11S2*Na
头孢比罗酯钠
头孢替考 Cefetecol 117211-03-7 C20H17N5O9S2
头孢替考
头孢妥仑酯的中间体 p-Methoxybenzyl 7-phenylacetamido-3(Z)-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl-3-cephem-4-carboxylate 138514-31-5 C29H27N3O5S2
头孢妥仑酯的中间体
头孢地尼异恶唑 (6R,7R)-7-(4-Hydroxyisoxazole-3-carboxamido)-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid 1356842-10-8 C13H11N3O6S
头孢地尼异恶唑
头孢地尼侧链酸 (Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(triphenylmethoxyimino)acetic acid 128438-01-7 C24H19N3O3S
头孢地尼侧链酸
头孢地尔 cefiderocol 1225208-94-5 C30H34ClN7O10S2
头孢地尔
头孢卡奈 Cefcanel 41952-52-7 C19H18N4O5S3
头孢卡奈
头孢三唑 Cefetrizole 65307-12-2 C16H15N5O4S3
头孢三唑
大黄素-6-O-Β-D-葡萄糖苷 emodin-6-O-β-D-glucopyranoside 34298-85-6 C21H20O10
大黄素-6-O-Β-D-葡萄糖苷
多西他赛缩合物中间体 5-O-[(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-acetyloxy-2-benzoyloxy-1-hydroxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-9,12-bis(2,2,2-trichloroethoxycarbonyloxy)-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-15-yl] 3-O-tert-butyl (4S,5R)-2-(4-methoxyphenyl)-4-phenyl-1,3-oxazolidine-3,5-dicarboxylate 859498-31-0 C57H61Cl6NO19
多西他赛缩合物中间体
多佐胺-2-4 (4R,6S)-6-methyl-7,7-dioxo-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-4-ol 147128-77-6 C8H10O3S2
多佐胺-2-4
多佐胺-2-3 (S)-5,6-dihydro-6-methylthieno<2,3-b>thiopyran-4-one 7,7-dioxide 148719-91-9 C8H8O3S2
多佐胺-2-3
多佐胺-2-2 5,6-dihydro-4H-(S)-6-methylthieno[2,3-b]thiopyran-4-one 147086-79-1 C8H8OS2
多佐胺-2-2
外消旋鲁替替尼-d8 ruxolitinib 941688-05-7 C17H18N6
外消旋鲁替替尼-d8
外消旋5,6-去氢普瑞巴林 3-(aminomethyl)-5-methylhex-5-enoic acid 1136478-30-2 C8H15NO2
外消旋5,6-去氢普瑞巴林
外向-8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺 8-benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-amine 76272-36-1 C14H20N2
外向-8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺
塞拉非莫德 1-({6-[(2-methoxy-4-propylbenzyl)oxy]-1-methyl-3,4-dihydronaphthalen-2-yl}methyl)azetidine-3-carboxylic acid 891859-12-4 C27H33NO4
塞拉非莫德
塞尔帕替尼 4-(5-(6-((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl)pyrazin-2-yl)-6-(((R)-morpholin-2-yl)methoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 2222755-14-6 C29H31N9O3
塞尔帕替尼
基巯基-4-氨基-6-羟基嘧啶 6-amino-2-methylsulfanylpyrimidin-4(3H)-one 1074-41-5 C5H7N3OS
基巯基-4-氨基-6-羟基嘧啶
培美曲塞6-氧基二酸杂质 N-[4-[2-(2-amino-4,6-dioxo-4,5,6,7-tetrahydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]glutamic acid 193281-00-4 C20H21N5O7
培美曲塞6-氧基二酸杂质
培磷酰胺 4-hydroperoxycyclophosphamide 39800-16-3 C7H15Cl2N2O4P
培磷酰胺
均三苄醇 1,3,5-tris(hydroxymethyl)benzene 4464-18-0 C9H12O3
均三苄醇
地麦威 5,5-dimethyl-3-oxocyclohex-1-en-1-yl dimethylcarbamate 122-15-6 C11H17NO3
地麦威
地美环素 demeclocycline 127-33-3 C21H21ClN2O8
地美环素
地瑞那韦中间体1 1-[[[(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yloxy]carbonyl]oxy]pyrrolidine-2,5-dione 253265-97-3 C11H13NO7
地瑞那韦中间体1
地瑞拉韦中间体2 tert-butyl N-[(2S,3R)-4-[benzyl(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate 1213710-57-6 C26H38N2O3
地瑞拉韦中间体2
地屈孕酮二(乙烯缩醛) 9β,10α-dehydroprogesterone diethylene ketal 5488-51-7 C25H36O4
地屈孕酮二(乙烯缩醛)
地塞米松环氧水解物 17α,21-dihydroxy-9β,11β-oxido-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 24916-90-3 C22H28O5
地塞米松环氧水解物
地塞米松-17-酮(非对映异构体混合物) (9R,10S,11S,13S,16S)-9-fluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione 1880-61-1 C20H25FO3
地塞米松-17-酮(非对映异构体混合物)
土大黄甙 GSK690693 937174-76-0 C21H27N7O3
土大黄甙
图卡替尼N-4 7-(2-methyl-4-nitrophenoxy)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 937263-44-0 C13H10N4O3
图卡替尼N-4