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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
3(S)-羟基甲基-4-苄基吗啉 (S)-4-benzyl-3-(hydroxymethyl)morpholine 101376-25-4 C12H17NO2
3(S)-羟基甲基-4-苄基吗啉
3(S)-碘甲基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl (3S)-3-(iodomethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 224168-68-7 C10H18INO2
3(S)-碘甲基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯
3(S)-氟吡咯烷 (3S)-3-fluoropyrrolidine 136725-54-7 C4H8FN
3(S)-氟吡咯烷
3(R)-氟吡咯烷 (3R)-3-fluoropyrrolidine 679431-51-7 C4H8FN
3(R)-氟吡咯烷
3(5)-溴-4-甲基吡唑 3-bromo-4-methyl-1H-pyrazole 5932-20-7 C4H5BrN2
3(5)-溴-4-甲基吡唑
3(2H)-哒嗪酮,5,6-二甲基- 5,6-dimethylpyridazin-3(2H)-one 100114-19-0 C6H8N2O
3(2H)-哒嗪酮,5,6-二甲基-
3'-脱氧-3'-氟腺苷 3'-deoxy-3'-fluoroadenosine 75059-22-2 C10H12FN5O3
3'-脱氧-3'-氟腺苷
3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-甲酸 3'-amino-2'-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid 376592-93-7 C13H11NO3
3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-甲酸
3'-单碘甲状腺素 L-monoiodo-3' thyronine 4732-82-5 C15H14INO4
3'-单碘甲状腺素
3',5'-二对氯苯甲酰氧基-2-脱氧-5-氮杂胞苷 1-(3,5-di-O-p-chlorobenzoyl-2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-5-azacytosine 1034301-08-0 C22H18Cl2N4O6
3',5'-二对氯苯甲酰氧基-2-脱氧-5-氮杂胞苷
3',5'-二乙酰氧基-2-脱氧-5-氮杂胞苷 4-amino-1-(<i>O</i><sup>3</sup>,<i>O</i><sup>5</sup>-diacetyl-β-<i>D</i>-<i>erythro</i>-2-deoxy-pentofuranosyl)-1<i>H</i>-[1,3,5]triazin-2-one 22432-93-5 C12H16N4O6
3',5'-二乙酰氧基-2-脱氧-5-氮杂胞苷
3',5'-二-O-乙酰基-2'-脱氧-2'-氟尿苷 1-[4-Acetyl-3-fluoro-4-hydroxy-5-(1-hydroxy-2-oxopropyl)-2-oxolanyl]pyrimidine-2,4-dione 10212-13-2 C13H15FN2O7
3',5'-二-O-乙酰基-2'-脱氧-2'-氟尿苷
3',3''-二己基-5-甲醛-5''-溴-[2,2':5',2''-三联噻吩] 3’-hexyl-[2,2’-bithiophene]-5-carbaldehyde 1309383-35-4 C15H18OS2
3',3''-二己基-5-甲醛-5''-溴-[2,2':5',2''-三联噻吩]
3 -氨基- 6 -氯-4,5二甲基哒嗪 6-chloro-4,5-dimethylpyridazin-3-amine 76593-36-7 C6H8ClN3
3 -氨基- 6 -氯-4,5二甲基哒嗪
3 -氟苄基异硫氰酸酯 3-fluorobenzyl isothiocyanate 63351-94-0 C8H6FNS
3 -氟苄基异硫氰酸酯
2,6-二甲基喹啉 2,6-dimethylquinoline 877-43-0 C11H11N
2,6-二甲基喹啉
2,6-二氯吡啶-4-偕胺肟盐酸盐 2,6-dichloropyridine-4-carboximidamide hydrochloride 175204-59-8 C6H5Cl2N3*ClH
2,6-二氯吡啶-4-偕胺肟盐酸盐
2,3-萘二酐 2,3-Naphthalenedicarboxylic anhydride 716-39-2 C12H6O3
2,3-萘二酐
2,3-(异丙叉二氧)苯基甲基氨基甲酸酯 3-(5'-chloro-2'-benzoxazole)-7-diethylamino-2H-1-benzopyran-2-one 35773-43-4 C20H17ClN2O3
2,3-(异丙叉二氧)苯基甲基氨基甲酸酯
2氟3溴5硝基吡啶 3-bromo-2-fluoro-5-nitropyridine 1868-58-2 C5H2BrFN2O2
2氟3溴5硝基吡啶
2′-脱氧胞苷 水合物 2'-deoxycytidine monohydrate 652157-52-3 C9H13N3O4*H2O
2′-脱氧胞苷 水合物
2’-甲基-4-甲氧基二苯胺 N-(4-methoxyphenyl)-2-methylaniline 85448-89-1 C14H15NO
2’-甲基-4-甲氧基二苯胺
2’-溴-4-氯联苯 2-bromo-4'-chlorobiphenyl 179526-95-5 C12H8BrCl
2’-溴-4-氯联苯
2’-氧-甲氧乙基鸟苷 2'-O-(2-methoxyethyl)guanosine 473278-54-5 C13H19N5O6
2’-氧-甲氧乙基鸟苷
2’-O-甲基-5-甲基尿苷 2'-O-Methyl-5-methyluridine 55486-09-4 C11H16N2O6
2’-O-甲基-5-甲基尿苷
2’,3’邻异亚丙基尿苷 2',3'-O-isopropylideneuridine 362-43-6 C12H16N2O6
2’,3’邻异亚丙基尿苷
2’,3’-双脱氧双脱氢肌苷 2',3'-didehydro-2',3'-dideoxyinosine 42867-68-5 C10H10N4O3
2’,3’-双脱氧双脱氢肌苷
2S,4S)-2-[5-[1,11-二氢-2-[(2S,5S)-1-[(2S)-2-[(甲氧羰基)氨基]-3-甲基-1-氧代丁基]-5-甲基-2-吡咯烷基][2]苯并吡喃并[4',3':6,7]萘并[1,2-d]咪唑-9-基]-1H-咪唑-2-基]-4-(甲氧基甲基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯 tert-butyl (2S,4S)-2-[5-(2-{(2S,5S)-1-[N-(methoxycarbonyl)-L-valyl]-5-methylpyrrolidin-2-yl}-1,11-dihydroisochromeno[4',3':6,7]naphtho[1,2-d]imidazol-9-yl)-1H-imidazol-2-yl]-4-(methoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 1378391-45-7 C44H53N7O7
2S,4S)-2-[5-[1,11-二氢-2-[(2S,5S)-1-[(2S)-2-[(甲氧羰基)氨基]-3-甲基-1-氧代丁基]-5-甲基-2-吡咯烷基][2]苯并吡喃并[4',3':6,7]萘并[1,2-d]咪唑-9-基]-1H-咪唑-2-基]-4-(甲氧基甲基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯
2H-异吲哚-1-羧酸甲酯 methyl (2H)-isoindole-1-carboxylate 56365-71-0 C10H9NO2
2H-异吲哚-1-羧酸甲酯
2H-吡喃-4-醇 四氢-22-二甲基- 2,2-dimethyloxan-4-ol 24945-13-9 C7H14O2
2H-吡喃-4-醇 四氢-22-二甲基-
2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮 2H-pyran-3,5(4H,6H)-dione 61363-56-2 C5H6O3
2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮
2H-吡喃-2-酮 pyran-2-one 504-31-4 C5H4O2
2H-吡喃-2-酮
2H-吡啶并[4,3-b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮 2H-pyrido[4,3-b][1,4]oxazin-3(4H)-one 102226-40-4 C7H6N2O2
2H-吡啶并[4,3-b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮
2H-吡啶并[3,2-b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮 4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one 20348-09-8 C7H6N2O2
2H-吡啶并[3,2-b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮
2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶 3H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 271-79-4 C5H4N4
2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶
2H-1-苯并吡喃-2,4(3H)-二酮 3H-chromene-2,4-dione 4438-85-1 C9H6O3
2H-1-苯并吡喃-2,4(3H)-二酮
2H-1,4-苯并恶嗪-8-羧酸.3,4-二氢-3-氧代甲酯 methyl 3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazine-8-carboxylate 149396-34-9 C10H9NO4
2H-1,4-苯并恶嗪-8-羧酸.3,4-二氢-3-氧代甲酯
2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-硫酮 2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-thione 14183-51-8 C8H7NOS
2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-硫酮
2H-1,3-苯并噁嗪-2,4(3H)-二酮 1,3-benzoxazine-2,4-dione 2037-95-8 C8H5NO3
2H-1,3-苯并噁嗪-2,4(3H)-二酮
29-双[P-(甲酰)苯基]-110-菲罗啉 4,4'-(1,10-phenanthroline-2,9-diyl)dibenzaldehyde 120085-99-6 C26H16N2O2
29-双[P-(甲酰)苯基]-110-菲罗啉
24-羟基胆固醇 cholest-5-ene-3β,24ξ-diol 30271-38-6 C27H46O2
24-羟基胆固醇
22-甲氧基-22-氧代二十烷酸 1,22-docosanedioic acid monomethyl ester 7511-30-0 C23H44O4
22-甲氧基-22-氧代二十烷酸
21-羟基孕甾-4,9(11),16-三烯-3,20-二酮 21-乙酸酯 21-acetoxy-pregna-4,9(11),16-triene-3,20-dinone 23460-76-6 C23H28O4
21-羟基孕甾-4,9(11),16-三烯-3,20-二酮 21-乙酸酯
21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 tetraene acetate 37413-91-5 C23H26O4
21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯
21-叠氮基-4,7,10,13,16,19-六氧杂二十一烷酸叔丁酯 tert-butyl 1-azido-3,6,9,12,15,18-hexaoxahenicosan-21-oate 406213-76-1 C19H37N3O8
21-叠氮基-4,7,10,13,16,19-六氧杂二十一烷酸叔丁酯
20R-喜树碱 camptothecin 110351-92-3 C20H16N2O4
20R-喜树碱
20-羟基前列腺素E2 20-hydroxy-prostaglandin E<sub>2</sub> 57930-95-7 C20H32O6
20-羟基前列腺素E2
2.6-二氟-3-甲氧基苯硼酸 (2,6-difluoro-3-methoxyphenyl)boronic acid 870779-02-5 C7H7BF2O3
2.6-二氟-3-甲氧基苯硼酸
2.5-双(4-氨基苯基)嘧啶 2,5-bis(4-aminophenyl)pyrimidine 102570-64-9 C16H14N4
2.5-双(4-氨基苯基)嘧啶
2.4(1H.3H)-嘧啶二酮 1,3-dimethyluracil 4874-13-9 C6H10N2O2
2.4(1H.3H)-嘧啶二酮