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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
八氢-6-(苯基甲基)-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-1-羧酸 1,1-二甲基乙酯 tert-butyl 6-benzyloctahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine-1-carboxylate 159877-35-7 C19H28N2O2
八氢-6-(苯基甲基)-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-1-羧酸 1,1-二甲基乙酯
八氢-2H-喹啉-1-甲醇 lupinine 10159-79-2 C10H19NO
八氢-2H-喹啉-1-甲醇
八氢-2,6-甲桥-2H-茚并[5,6-b]环氧乙烯 5,6-epoxy-octahydro-4,7-methano-indene 6004-36-0 C10H14O
八氢-2,6-甲桥-2H-茚并[5,6-b]环氧乙烯
八氢-2,6-喹啉二酮 1,3,4,4a,5,7,8,8a-octahydro-2,6-quinolinedione 179685-97-3 C9H13NO2
八氢-2,6-喹啉二酮
八乙二醇 octaethylene glycol 5117-19-1 C16H34O9
八乙二醇
克里唑替尼中间体 4-(4-{6-amino-5-[(R)-1-(2,6-dichloro-3-fluoro-phenyl)-ethoxy]-pyridin-3-yl}-pyrazol-1-yl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 877399-51-4 C26H30Cl2FN5O3
克里唑替尼中间体
克罗米芬 Clomoxir 88431-47-4 C14H17ClO3
克罗米芬
光敏增感剂 2,4-Oxazolidinedione, 5-[[4-(diphenylamino)phenyl]methylene]-3-(2-phenylethyl)- 506426-96-6 C30H24N2O3
光敏增感剂
偶氮苯-4-苯甲酸 4-(2-phenyldiazen-1-yl)benzoic acid 1562-93-2 C13H10N2O2
偶氮苯-4-苯甲酸
偶氮苯-4,4’-二羰酰氯 azobenzene-4,4'-dicarbonyl dichloride 10252-29-6 C14H8Cl2N2O2
偶氮苯-4,4’-二羰酰氯
偶氮苯-3,3-二羧酸 3,3'-azodibenzoic acid 621-18-1 C14H10N2O4
偶氮苯-3,3-二羧酸
偶氮二羧酸二苯酯 azodicarboxylic acid diphenyl ester 2449-14-1 C14H10N2O4
偶氮二羧酸二苯酯
假紫罗兰酮 pseudoionone 141-10-6 C13H20O
假紫罗兰酮
假尿嘧啶核苷 Protoveratrine B 124-97-0 C41H63NO15
假尿嘧啶核苷
倍他米松环氧水解物 9β,11β-epoxy-17α,21-dihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 981-34-0 C22H28O5
倍他米松环氧水解物
保特佐米蒎烷二醇酯 N-{(1R)-3-methyl-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-trimethylhexahydro-4,6-methano-1,3,2-benzodioxaborol-2-yl]butyl}-Nα-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide 205393-22-2 C29H39BN4O4
保特佐米蒎烷二醇酯
保泰松 4-butyl-1,2-diphenylpyrazolidine-3,5-dione, compound with piperazine (1:1) 4985-25-5 C4H10N2*C19H20N2O2
保泰松
依鲁替尼 ibrutinib 936563-96-1 C25H24N6O2
依鲁替尼
依非韦伦相关物质B Dihydro efavirenz, (E)- 440124-96-9 C14H11ClF3NO2
依非韦伦相关物质B
依西美坦中间体 6-methyleneandrost-4-ene-3,17-dione 19457-55-7 C20H26O2
依西美坦中间体
依沙替康甲磺酸盐水合物 exatecan mesylate dihydrate 197720-53-9 CH4O3S*C24H22FN3O4*2H2O
依沙替康甲磺酸盐水合物
依替米贝中间体 (4S)-4-benzyl-3-[(5S)-5-(4-fluorophenyl)-5-hydroxypentanoyl]-1,3-oxazolidin-2-one 852148-49-3 C21H22FNO4
依替米贝中间体
依普利酮中间体A2-2 methyl hydrogen 17α-hydroxy-11α-(methylsulfonyl)oxy-3-oxopregn-4-ene-7α,21-dicarboxylate, γ-lactone 192704-58-8 C25H34O8S
依普利酮中间体A2-2
依拉司群中间体 tert-butyl 4-(bromomethyl)phenethylcarbamate 914103-95-0 C14H20BrNO2
依拉司群中间体
依拉司群 RAD-1901 722533-56-4 C30H38N2O2
依拉司群
依折麦布四氢吡喃 (2R,3R,6S)-N,6-bis(4-fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-3-carboxamide 1296129-15-1 C24H21F2NO3
依折麦布四氢吡喃
依托格鲁 triethylene glycol diglycidyl ether 1954-28-5 C12H22O6
依托格鲁
依度沙班杂质F 盐酸盐 N1-{(1S,2R,4S)-2-Amino-4-[(dimethylamino)carbonyl]-cyclohexyl}-N2-(5-chloropyridin-2-yl)ethanediamide hydrochloride 482375-18-8 C16H22ClN5O3*ClH
依度沙班杂质F 盐酸盐
依度沙班A草酸盐一水合物 tert-butyl {(1R,2S,5S)-2-amino-5-[(dimethylamino)carbonyl]cyclohexyl}carbamate monooxalate monohydrate 1353893-22-7 C2H2O4*C14H27N3O3*H2O
依度沙班A草酸盐一水合物
依度沙班A盐中间体 ethyl (1S,3R,4R)-3-(tert-butoxycarbonylamino)-4-hydroxycyclohexane-1-carboxylate 365997-33-7 C14H25NO5
依度沙班A盐中间体
依帕司他杂质2 ethyl 2-(4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)acetate 23176-01-4 C7H9NO3S2
依帕司他杂质2
依帕列净中间体 (S)-(2-chloro-5-iodophenyl)(4-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)methanone 915095-87-3 C17H14ClIO3
依帕列净中间体
依帕列净中间体 (2-chloro-5-iodophenyl)(4-fluorophenyl)methanone 915095-86-2 C13H7ClFIO
依帕列净中间体
依奈骨化醇中间体 1α,25-dihydroxy-2-methylene vitamin D3 1428946-52-4 C28H44O3
依奈骨化醇中间体
依喜替康中间体 N-(8-amino-6-fluoro-5-methyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-yl)acetamide 182182-31-6 C13H15FN2O2
依喜替康中间体
依匹斯汀氢溴酸盐 3-amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz<c,f>imidazo<1,5-a>azepine hydrobromide 127786-29-2 BrH*C16H15N3
依匹斯汀氢溴酸盐
依利格鲁司特中间体5 (1R,2R)-2-amino-1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-3-(pyrrolidin-1-yl)propan-1-ol 491833-28-4 C15H22N2O3
依利格鲁司特中间体5
佛手苷内酯 bergapten 484-20-8 C12H8O4
佛手苷内酯
伐地考昔 valdecoxib 181695-72-7 C16H14N2O3S
伐地考昔
伏立康唑 (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol R-(-)-10-camphorsulphonate 137234-71-0 C10H16O4S*C16H14F3N5O
伏立康唑
伊马替尼间-甲基-哌嗪 N-(4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)-3-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzamide 1246819-59-9 C29H31N7O
伊马替尼间-甲基-哌嗪
伊菠胺-18-羧酸甲酯 coronaridine 467-77-6 C21H26N2O2
伊菠胺-18-羧酸甲酯
伊曲康唑杂质41 [(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methyl methanesulfonate 854372-78-4 C14H15Cl2N3O5S
伊曲康唑杂质41
伊普吲哚 iprindole 5560-72-5 C19H28N2
伊普吲哚
伊布替尼中间体N-2 3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 330786-24-8 C17H13N5O
伊布替尼中间体N-2
伊伐布雷定杂质68 (S)-4,5-dimethoxy-1,2-dihydrocyclobutabenzene-1-carboxylic acid 1220993-44-1 C11H12O4
伊伐布雷定杂质68
仲丁基喹啉 6-sec-butylquinoline 65442-31-1 C13H15N
仲丁基喹啉
他氟前列素酸 tafluprost acid 209860-88-8 C22H28F2O5
他氟前列素酸
他发米帝司甲葡胺 tafamidis meglumine 951395-08-7 C7H17NO5*C14H7Cl2NO3
他发米帝司甲葡胺
他伐帕敦 1,5-dimethyl-6-(2-methyl-4-((3-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-oxy)phenyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 1643489-24-0 C19H16F3N3O3
他伐帕敦