雷诺嗪相关物质D | 380204-72-8

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 雷诺嗪相关物质D
• 中文别名: N,N'-二(2,6-二甲基苯基)-1,4-哌嗪二乙酰胺
• 英文名称: 2,2'-(piperazine-1,4-diyl)bis(N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide)
• 英文别名: 2-[4-[2-(2,6-dimethylanilino)-2-oxoethyl]piperazin-1-yl]-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
• CAS: 380204-72-8
• 化学式: C₂₄H₃₂N₄O₂
• 分子量: 408.544
• InChiKey: FRRCDIZIDLHOOV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >260°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于乙腈（少许）、氯仿（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  雷诺嗪相关物质D 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 96.0h， 以57%的产率得到N-[2-[4-[2-(2,6-dimethylanilino)ethyl]piperazin-1-yl]ethyl]-2,6-dimethylaniline
  参考文献：
  名称：

  双（双，N，N'，N'-取代的1,2-乙二胺）配位体：合成与配位化学

  摘要：

  报道了通过仲胺（1型）或叔胺（2型）桥联的两种不同类型的双（N，N '，N'-取代的1,2-乙二胺）的合成。使用铝，镁，锡和锌源，已选择的蛋白质配体已用于后续的金属化反应中，从而可以分离出五个单核和八个双核配合物。所有配合物均已得到充分表征，并已通过单晶X射线衍射分析研究了其固态结构。13种络合物中的9种带有反应性烷基，酰胺或氢化物基团，这表明它们作为（过渡）金属的催化剂或载体的潜力。

  DOI：

  10.1039/d0dt03124k
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲基苯胺 在 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 雷诺嗪相关物质D
  参考文献：
  名称：

  Improved Process for Ranolazine: An Antianginal Agent

  摘要：

  An improved process has been developed for the active pharmaceutical ingredient, ranolazine with 99.9% purity and 47% overall yield (including three chemical reactions and one recrystallization). Formation and control of all the possible impurities is described. All the solvents used in the process were recovered and reused. The unreacted piperazine is recovered as piperazine monophosphate monohydrate salt.

  DOI：

  10.1021/op300026r

文献信息

• NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF RANOLAZINE
  申请人：UNICHEM LABORATORIES LIMITED

  公开号：US20180044307A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  A process for the preparation of Ranolazine (I) and its acid addition salts and the process for the preparation of compound of formula (7).

  一种制备Ranolazine（I）及其酸加盐的方法，以及制备式（7）化合物的方法。
• PREPARATION OF RANOLAZINE
  申请人：Anumula Raghupathi Reddy

  公开号：US20110151258A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  Preparation of ranolazine and intermediates thereof, for use in pharmaceutical compositions comprising ranolazine.

  制备拉诺拉嗪及其中间体，用于制备包含拉诺拉嗪的药物组合物。
• HIGHLY PURE RANOLAZINE OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
  申请人：Athukuri Venkata Subbarao

  公开号：US20110223213A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  Provided herein is an impurity of ranolazine, 1-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxy-phenoxy)-propyl]-piperazin-1-yl]-3-(2-methoxy-phenoxy)-propan-2-ol (dimer impurity-3), and process for preparing and isolating thereof. Provided further herein is a highly pure ranolazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of dimer impurity-3, process for the preparation, and pharmaceutical compositions comprising highly pure ranolazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of dimer impurity-3.

  本文提供了一种拉诺拉嗪的杂质，即1-[4-[2-羟基-3-(2-甲氧基-苯氧基)-丙基]-哌嗪-1-基]-3-(2-甲氧基-苯氧基)-丙醇（二聚体杂质-3），以及其制备和分离的方法。此外，本文还提供了一种高纯度的拉诺拉嗪或其药学上可接受的盐，基本上不含二聚体杂质-3，以及制备该高纯度拉诺拉嗪或其药学上可接受的盐的方法和包含该高纯度拉诺拉嗪或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• Process for the preparation of ranolazine
  申请人：UNICHEM LABORATORIES LIMITED

  公开号：US10266507B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  A process for the preparation of Ranolazine (I) and its acid addition salts and the process for the preparation of compound of formula (7).

  一种制备雷诺嗪（I）及其酸加成盐的工艺和制备式（7）化合物的工艺。
• [EN] SUBSTITUTED ACETANILIDES AND BENZAMIDES FOR THE TREATMENT OF ASTHMA AND PULMONARY INFLAMMATION<br/>[FR] ACETANILIDES ET BENZAMIDES SUBSTITUES UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE L'ASTHME ET DES INFLAMMATIONS PULMONAIRES
  申请人：CORUS PHARMA

  公开号：WO2005025498A3

  公开（公告）日：2008-11-27