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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮 5-(2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl)-5,6,7,7a-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2(4H)-one 150322-38-6 C18H18FNO2S
5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮
5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(3H)-酮 5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-2-oxo-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine 951380-42-0 C18H18FNO2S
5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(3H)-酮
5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-(2-甲氧基乙基)-2,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-7-酮 Gisadenafil 334826-98-1 C23H33N7O5S
5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-(2-甲氧基乙基)-2,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-7-酮
5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺 3-(3,5-dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-5-amine 1000895-53-3 C13H17N3O2
5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺
5-[(叔丁氧羰基)氨基]吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯 ethyl 5-((tert-butoxycarbonyl)amino)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate 1101120-33-5 C15H19N3O4
5-[(叔丁氧羰基)氨基]吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯
5-[(乙氧基羰基)氨基]-1,2,4-三唑-3-乙酸甲酯 methyl 2-(5-ethoxycarbonylamino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)acetate 150215-07-9 C8H11N3O4S
5-[(乙氧基羰基)氨基]-1,2,4-三唑-3-乙酸甲酯
5-[(4-氨基苯甲酰)氨基]水杨酸 5-(4-amino-benzoylamino)-2-hydroxy-benzoic acid 6201-78-1 C14H12N2O4
5-[(4-氨基苯甲酰)氨基]水杨酸
5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺 5-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-amine 1180132-17-5 C12H20N4
5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺
5-[(3aR,6S,6aS)-2,5,5-三氧代-1,3,3a,4,6,6a-六氢噻吩并[3,4-d]咪唑-6-基]戊酸 (d)-biotin sulfone 40720-05-6 C10H16N2O5S
5-[(3aR,6S,6aS)-2,5,5-三氧代-1,3,3a,4,6,6a-六氢噻吩并[3,4-d]咪唑-6-基]戊酸
5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲腈 2-fluoro-5-[(4-oxo-3H-phthalazin-1-yl)methyl]benzonitrile 1021298-68-9 C16H10FN3O
5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲腈
5-O-[双(4-甲氧基苯基)苯基甲基]-腺苷酸 5'-O-dimethoxytrityladenosine 81352-25-2 C31H31N5O6
5-O-[双(4-甲氧基苯基)苯基甲基]-腺苷酸
5-O-(4-甲基苯基磺酰基)胸腺嘧啶脱氧核苷 5'-O-(p-toluenesulfonyl)thymidine 7253-19-2 C17H20N2O7S
5-O-(4-甲基苯基磺酰基)胸腺嘧啶脱氧核苷
5-N-吗啉-6-氮杂尿嘧啶 5-Morpholino-6-azauracil 4956-12-1 C7H10N4O3
5-N-吗啉-6-氮杂尿嘧啶
5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸 5-<N-(tert-butoxycarbonyl)-N-methylamino>-2-thiophenecarboxylic acid 131052-68-1 C11H15NO4S
5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸
5-Boc-氨基噁唑 tert-butyl oxazol-5-ylcarbamate 1346809-07-1 C8H12N2O3
5-Boc-氨基噁唑
5-BOC-氨基-2-氯吡啶-4-甲酸 5-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-chloroisonicotinic acid 171178-46-4 C11H13ClN2O4
5-BOC-氨基-2-氯吡啶-4-甲酸
5-BOC-2-甲基-6,7-二氢噻唑并[5,4-C]吡啶 tert-Butyl 2-methyl-6,7-dihydrothiazolo[5,4-c]pyridine-5(4H)-carboxylate 220388-97-6 C12H18N2O2S
5-BOC-2-甲基-6,7-二氢噻唑并[5,4-C]吡啶
5-(苯基氨基)尿嘧啶 5-(phenylamino)uracil 4870-31-9 C10H9N3O2
5-(苯基氨基)尿嘧啶
5-(苄氧基)嘧啶-4-胺 5-benzyloxy-4-amino-pyrimidine 92289-50-4 C11H11N3O
5-(苄氧基)嘧啶-4-胺
5-(苄氧基)-4-氯嘧啶 5-benzyloxy-4-chloro-pyrimidine 91063-23-9 C11H9ClN2O
5-(苄氧基)-4-氯嘧啶
5-(苄氧基)-2-溴吡啶 5-(benzyloxy)-2-bromopyridine 630120-99-9 C12H10BrNO
5-(苄氧基)-2-溴吡啶
5-(肼甲基)-2-甲基吡啶 5-(Hydrazinylmethyl)-2-methylpyridine 1016705-16-0 C7H11N3
5-(肼甲基)-2-甲基吡啶
5-(羟甲基)吡唑-3-甲酸乙酯 ethyl 3-(hydroxymethyl)-1H-pyrazole-5-carboxylate 61453-48-3 C7H10N2O3
5-(羟甲基)吡唑-3-甲酸乙酯
5-(羟基甲基)喹啉-8-醇 5-(hydroxymethyl)-8-hydroxyquinoline 4053-44-5 C10H9NO2
5-(羟基甲基)喹啉-8-醇
5-(甲氧羰基)砒啶-3-硼酸 (5-(methoxycarbonyl)pyridin-3-yl)boronic acid 871329-53-2 C7H8BNO4
5-(甲氧羰基)砒啶-3-硼酸
5-(甲氧羰基)-2-吡啶羧酸 pyridine-2,5-dicarboxylic acid 5-methyl ester 17874-79-2 C8H7NO4
5-(甲氧羰基)-2-吡啶羧酸
5-(甲氧基羰基)-4-(三氟甲基)嘧啶-2-肼 methyl 2-hydrazinyl-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxylate 175137-28-7 C7H7F3N4O2
5-(甲氧基羰基)-4-(三氟甲基)嘧啶-2-肼
5-(甲氧基甲烯基)-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4,6-二酮 5-methoxymethylene-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-dione 15568-85-1 C8H10O5
5-(甲氧基甲烯基)-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4,6-二酮
5-(甲基磺酰基)吡啶-3-胺 5-(methylsulfonyl)pyridin-3-amine 1067530-19-1 C6H8N2O2S
5-(甲基磺酰基)吡啶-3-胺
5-(溴甲基)异喹啉 5-(bromomethyl)isoquinoline 158654-74-1 C10H8BrN
5-(溴甲基)异喹啉
5-(溴甲基)喹啉 5-bromomethyl-quinoline 1260796-73-3 C10H8BrN
5-(溴甲基)喹啉
5-(溴甲基)呋喃-2-甲醛 5-bromomethyl-furan-2-carbaldehyde 39131-44-7 C6H5BrO2
5-(溴甲基)呋喃-2-甲醛
5-(溴甲基)吡嗪-2-羧酸甲酯 methyl 5-(bromomethyl)pyrazine-2-carboxylate 193966-70-0 C7H7BrN2O2
5-(溴甲基)吡嗪-2-羧酸甲酯
5-(溴甲基)-嘧啶 (8ci,9ci) 5-(bromomethyl)pyrimidine 25198-96-3 C5H5BrN2
5-(溴甲基)-嘧啶 (8ci,9ci)
5-(溴甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶 N-(5-(bromomethyl)-4-(4-fluorophenyl)-6-isopropylpyrimidin-2-yl)-N-methylmethanesulfonamide 799842-07-2 C16H19BrFN3O2S
5-(溴甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶
5-(溴甲基)-3-甲氧基异噁唑 5-(bromomethyl)-3-methoxyisoxazole 14423-89-3 C5H6BrNO2
5-(溴甲基)-3-甲氧基异噁唑
5-(溴甲基)-2-甲氧基吡啶 5-(bromomethyl)-2-methoxypyridine 128632-03-1 C7H8BrNO
5-(溴甲基)-2-甲氧基吡啶
5-(溴甲基)-2-甲基吡啶氢溴酸盐 5-(bromomethyl)-2-methylpyridine hydrobromide 718608-10-7 BrH*C7H8BrN
5-(溴甲基)-2-甲基吡啶氢溴酸盐
5-(溴甲基)-2,4-二氯嘧啶 5-(bromomethyl)-2,4-dichloropyrimidine 1289387-92-3 C5H3BrCl2N2
5-(溴甲基)-2,4-二氯嘧啶
5-(溴甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl 5-(bromomethyl)-1H-benzo[d]imidazole-1-carboxylate 1037207-08-1 C13H15BrN2O2
5-(溴甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-羧酸叔丁酯
5-(溴乙酰基)尿嘧啶 5-Bromacetyl-uracil 34034-07-6 C6H5BrN2O3
5-(溴乙酰基)尿嘧啶
5-(溴乙基)-2-(三氟甲基)吡啶 5-(bromomethyl)-2-(trifluoromethyl)pyridine 108274-33-5 C7H5BrF3N
5-(溴乙基)-2-(三氟甲基)吡啶
5-(氯甲基)异邻苯二甲酸二甲酯 dimethyl 5-(chloromethyl)isophthalate 252210-01-8 C11H11ClO4
5-(氯甲基)异邻苯二甲酸二甲酯
5-(氯甲基)尿嘧啶 5-chloromethyluracil 3590-48-5 C5H5ClN2O2
5-(氯甲基)尿嘧啶
5-(氯甲基)喹啉-8-醇 5-(chloromethyl)quinolin-8-ol 10136-57-9 C10H8ClNO
5-(氯甲基)喹啉-8-醇
5-(氯甲基)喹啉 5-(chloromethyl)quinoline 110333-07-8 C10H8ClN
5-(氯甲基)喹啉
5-(氯甲基)-8-羟基喹啉盐酸盐 5-chloromethyl-8-hydroxyquinoline hydrochloride 4053-45-6 C10H8ClNO*ClH
5-(氯甲基)-8-羟基喹啉盐酸盐
5-(氯甲基)-2-苯基嘧啶 5-(Chloromethyl)-2-phenylpyrimidine 886531-63-1 C11H9ClN2
5-(氯甲基)-2-苯基嘧啶
5-(氯甲基)-2-甲基嘧啶-4-胺盐酸盐 4-Amino-5-chloromethyl-2-methylpyrimidinium hydrochloride 70476-08-3 C6H8ClN3*ClH
5-(氯甲基)-2-甲基嘧啶-4-胺盐酸盐
5-(氯甲基)-2-甲基吡啶 5-(chloromethyl)-2-methylpyridine 52426-66-1 C7H8ClN
5-(氯甲基)-2-甲基吡啶