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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-2-羧酸 [1,2,4]triazolo[1,5-a] pyrimidine-2-carboxylic acid 202065-25-6 C6H4N4O2
[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-2-羧酸
[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-7-羧酸甲酯 methyl [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-7-carboxylate 1005205-51-5 C8H7N3O2
[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-7-羧酸甲酯
[1,2,4]三唑[4,3-A]嘧啶-6-羧酸 [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-6-carboxylic acid 933708-92-0 C7H5N3O2
[1,2,4]三唑[4,3-A]嘧啶-6-羧酸
[(6-氨基-1,3,5-三嗪-2,4-二基)二亚胺]二甲醇 bis(hydroxymethyl)melamine 5001-80-9 C5H10N6O2
[(6-氨基-1,3,5-三嗪-2,4-二基)二亚胺]二甲醇
[(5-溴-2-嘧啶)硫代]乙酸 2-((5-Bromopyrimidin-2-yl)thio)acetic acid 52767-92-7 C6H5BrN2O2S
[(5-溴-2-嘧啶)硫代]乙酸
[(5-氯-2-吡啶基)氨基]氧代乙酸 2-((5-chloropyridin-2-yl)amino)-2-oxoacetic acid 552850-73-4 C7H5ClN2O3
[(5-氯-2-吡啶基)氨基]氧代乙酸
[(4-(N,N-二甲氨基)苯基]二叔丁基膦 amphos 932710-63-9 C16H28NP
[(4-(N,N-二甲氨基)苯基]二叔丁基膦
[(3S,5S)-5-(羟甲基)-3-吡咯烷基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((3S,5S)-5-(hydroxymethyl)pyrrolidin-3-yl)carbamate 663948-85-4 C10H20N2O3
[(3S,5S)-5-(羟甲基)-3-吡咯烷基]氨基甲酸叔丁酯
[(3-氨基吡啶-2-基)亚甲基氨基]硫脲 3-aminopyridine-2-carboxaldehyde thiosemicarbazone 143621-35-6 C7H9N5S
[(3-氨基吡啶-2-基)亚甲基氨基]硫脲
[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-5-羟基四氢-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate 1172623-99-2 C16H21F2NO4
[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-5-羟基四氢-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯
[(2R)-2-棕榈酰氧基-3-[羟基-[(1S,2R,3R,4S,5S,6S)-2,3,6-三羟基-4,5-二膦酰氧基环己基]氧基磷酰]氧基丙基]棕榈酸酯 1D-1-(1',2'-di-O-hexadecanoyl-sn-glycero(3')phospho)-myo-inositol 3,4-bis(ohosphate) 165883-85-2 C41H81O19P3
[(2R)-2-棕榈酰氧基-3-[羟基-[(1S,2R,3R,4S,5S,6S)-2,3,6-三羟基-4,5-二膦酰氧基环己基]氧基磷酰]氧基丙基]棕榈酸酯
[(2-氯乙氧基)甲基]膦酸二乙酯 diethyl [(2-chloroethoxy)methyl]phosphonate 116384-56-6 C7H16ClO4P
[(2-氯乙氧基)甲基]膦酸二乙酯
[(2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基)氧基]乙酸 2-((2-oxo-2H-chromen-7-yl)oxy)acetic acid 126424-85-9 C11H8O5
[(2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基)氧基]乙酸
[(1S,3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基-1-(苯甲基)戊基]-氨基甲酸叔丁酯 (2S,3S,5S)-2-amino-5-[N-[(tert-butyloxy)carbonyl]amino]-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane 144163-85-9 C23H32N2O3
[(1S,3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基-1-(苯甲基)戊基]-氨基甲酸叔丁酯
[(1S,2R)-2-羟基-3-[(2-甲基丙基)氨基]-1-(苯基甲基)丙基]-1,1,-二甲基乙酯 (2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-1-isobutylamino-4-phenyl-2-butanol 160232-08-6 C19H32N2O3
[(1S,2R)-2-羟基-3-[(2-甲基丙基)氨基]-1-(苯基甲基)丙基]-1,1,-二甲基乙酯
[(1S,2R)-1-苄基-2-羟基-3-[异丁基[(4-硝基苯基)磺酰]氨基]丙基]氨基甲酸叔丁酯 [(1S,2R)-3-[(4-nitrophenylsulfonyl)(2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid tert-butyl ester 191226-98-9 C25H35N3O7S
[(1S,2R)-1-苄基-2-羟基-3-[异丁基[(4-硝基苯基)磺酰]氨基]丙基]氨基甲酸叔丁酯
[(1S,2R)-1-苄基-2-羟基-3-[异丁基-[(4-氨基苯基)磺酰基]氨基] 丙基]氨基甲酸叔丁酯 3-S-(N-tert-butyloxyformamido)-[2R-hydroxy-1-[(4-aminophenylsulfonyl)(2-methylpropyl)]amino]-4-phenylbutane 183004-94-6 C25H37N3O5S
[(1S,2R)-1-苄基-2-羟基-3-[异丁基-[(4-氨基苯基)磺酰基]氨基] 丙基]氨基甲酸叔丁酯
[(1S)-3-甲基-1-(2-甲基丙基)-2-氧代-3-丁烯-1-基]氨基甲酸叔丁酯 (S)-tert-butyl 2,6-dimethyl-3-oxohept-1-en-4-ylcarbamate 247068-81-1 C14H25NO3
[(1S)-3-甲基-1-(2-甲基丙基)-2-氧代-3-丁烯-1-基]氨基甲酸叔丁酯
[(1R,4S)-4-(羟基甲基)-2-环戊烯-1-基]-氨基甲酸叔丁酯 (1R,cis)-tert-butyl N-[4-(hydroxymethyl)-2-cyclopenten-1-yl] carbamate 168960-18-7 C11H19NO3
[(1R,4S)-4-(羟基甲基)-2-环戊烯-1-基]-氨基甲酸叔丁酯
[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(二苯基氨基)羰基]十二氢-1-甲基-3-氧代萘并[2,3-c]呋喃-6-基]氨基甲酸乙酯 Ethyl ((1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-(diphenylcarbamoyl)-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl)carbamate 900161-12-8 C29H34N2O5
[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(二苯基氨基)羰基]十二氢-1-甲基-3-氧代萘并[2,3-c]呋喃-6-基]氨基甲酸乙酯
[(1R,3S)-3-(羟基甲基)环戊基](2-甲基-2-丙基)氨基甲酸 tert-butyl ((1R,3S)-3-(hydroxymethyl)cyclopentyl)carbamate 347185-68-6 C11H21NO3
[(1R,3S)-3-(羟基甲基)环戊基](2-甲基-2-丙基)氨基甲酸
[(1R,2S,5S)-2-氨基-5-[(二甲基氨基)羰基]环己基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl [(1R,2S,5S)-2-amino-5-[(dimethylamino)carbonyl]cyclohexyl]carbamate 365998-36-3 C14H27N3O3
[(1R,2S,5S)-2-氨基-5-[(二甲基氨基)羰基]环己基]氨基甲酸叔丁酯
[(1R,2S)-3-氯-2-羟基-1-[(苯基硫)甲基]丙基]氨基甲酸苄酯 benzyl [(2R,3S)-4-chloro-3-hydroxy-1-(phenylsulfanyl)-2-butanyl]carbamate 159878-02-1 C18H20ClNO3S
[(1R,2S)-3-氯-2-羟基-1-[(苯基硫)甲基]丙基]氨基甲酸苄酯
[(1R)-2-(6-氨基嘌呤-9-基)-1-甲基-乙氧基]甲基-膦酰氧基-次磷酸 (R)-9-[2-(phosphonomethoxy)propyl]adenine phosphate 206646-04-0 C9H15N5O7P2
[(1R)-2-(6-氨基嘌呤-9-基)-1-甲基-乙氧基]甲基-膦酰氧基-次磷酸
[(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl N-[(1R)-1-(4-bromophenyl)ethyl]carbamate 578729-21-2 C13H18BrNO2
[(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]氨基甲酸叔丁酯
VELPATASVIR中间体 (3S,5S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-5-(methoxycarbonyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid 1378388-35-2 C12H19NO6
VELPATASVIR中间体
TubastatinA盐酸盐 Tubastatin A hydrochloride 1310693-92-5 C20H22ClN3O2
TubastatinA盐酸盐
TAZ3-(联苯-4-基)-5-(4-叔丁基苯基)-4-苯基-4H-1,2,4-三唑 TAZ 150405-69-9 C30H27N3
TAZ3-(联苯-4-基)-5-(4-叔丁基苯基)-4-苯基-4H-1,2,4-三唑
TAK-788琥珀酸盐 isopropyl 2-((5-acrylamido-4-((2-(dimethylamino)ethyl) (methyl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate monosuccinate 2389149-74-8 C4H6O4*C32H39N7O4
TAK-788琥珀酸盐
SALVINORINB(品牌:CAYMAN进口) salvinorin B 92545-30-7 C21H26O7
SALVINORINB(品牌:CAYMAN进口)
S-三唑并[4,3-a]喹啉 1,2,4-triazolo[4,3-a]-quinoline 235-06-3 C10H7N3
S-三唑并[4,3-a]喹啉
S-[2-[3-[[(2R)-4-[[[(2R,3R,5R)-5-(6-氨基嘌呤-9-基)-4-羟基-3-膦酰氧基四氢呋喃-2-基]甲氧基-羟基磷酰]氧基-羟基磷酰]氧基-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基]氨基]丙酰氨基]乙基](E)-十四碳-11-烯硫代羧酸酯 caffeoyl CoA 53034-79-0 C30H42N7O19P3S
S-[2-[3-[[(2R)-4-[[[(2R,3R,5R)-5-(6-氨基嘌呤-9-基)-4-羟基-3-膦酰氧基四氢呋喃-2-基]甲氧基-羟基磷酰]氧基-羟基磷酰]氧基-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基]氨基]丙酰氨基]乙基](E)-十四碳-11-烯硫代羧酸酯
S-Boc-2-巯基-4,6-二甲基嘧啶 S-tert-butoxycarbonyl-4,6-dimethyl-2-mercaptopyrimidine 41840-28-2 C11H16N2O2S
S-Boc-2-巯基-4,6-二甲基嘧啶
S-4-羟乙基吡啶 (S)-1-(4-pyridyl)ethanol 54656-96-1 C7H9NO
S-4-羟乙基吡啶
S-4-boc-2-苯基哌嗪 (S)-3-phenylpiperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 1221274-36-7 C15H22N2O2
S-4-boc-2-苯基哌嗪
S-4-(1H-吲哚-3-甲基)-2-噁唑烷酮 (4S)-(1H-indol-3-ylmethyl)-oxazolidin-2-one 152153-01-0 C12H12N2O2
S-4-(1H-吲哚-3-甲基)-2-噁唑烷酮
S-3-甲酸甲酯吗啉 (S)-methyl morpholine-3-carboxylate 741288-31-3 C6H11NO3
S-3-甲酸甲酯吗啉
S-2-苄基琥珀酸 (2S)-benzylsuccinic acid 3972-36-9 C11H12O4
S-2-苄基琥珀酸
S-2-羟基-3-吲哚基丙酸 (S)-2-hydroxy-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid 7417-65-4 C11H11NO3
S-2-羟基-3-吲哚基丙酸
S-1-N-BOC-2-氨甲基吡咯烷盐酸盐 tert-butyl (S)-2-(aminomethyl)pyrrolidine-1-carboxylate hydrochloride 1190890-11-9 C10H20N2O2*ClH
S-1-N-BOC-2-氨甲基吡咯烷盐酸盐
S-(三氟甲基)二苯并噻吩嗡四氟硼酸盐 S-(Trifluoromethyl)dibenzothiophenium tetrafluoroborate 131880-16-5 C13H8BF7S
S-(三氟甲基)二苯并噻吩嗡四氟硼酸盐
S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲基磺酸盐 Umemoto's reagent 129946-88-9 CF3O3S*C13H8F3S
S-(三氟甲基)二苯并噻吩三氟甲基磺酸盐
S-(9H-芴-9-基甲基)-L-半胱氨酸 (R)-9H-fluorenyl-9-methyl-L-cysteine 84888-38-0 C17H17NO2S
S-(9H-芴-9-基甲基)-L-半胱氨酸
S-(-)-2-甲基-1-丁醇 (2S)-2-methyl-1-butanol 1565-80-6 C5H12O
S-(-)-2-甲基-1-丁醇
S-(+)-美卡拉明盐酸盐 S-(+)-mecamylamine hydrochloride 107596-30-5 C11H21N*ClH
S-(+)-美卡拉明盐酸盐
S)-4-(3-氯-4-甲氧基苯氨基)-5-羧基-2-(2-羟甲基-1-吡咯基)嘧啶 (S)-4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic acid 330785-84-7 C18H21ClN4O4
S)-4-(3-氯-4-甲氧基苯氨基)-5-羧基-2-(2-羟甲基-1-吡咯基)嘧啶
S -(+)-烯虫酯 (S)-methoprene 65733-16-6 C19H34O3
S -(+)-烯虫酯
REL-N-[(1R,3R)-3-羟基环戊基]氨基甲酸叔丁酯 (+/-)-tert-butyl ((trans)-3-hydroxycyclopentyl)carbamate 207729-04-2 C10H19NO3
REL-N-[(1R,3R)-3-羟基环戊基]氨基甲酸叔丁酯
R-四氢罂粟碱盐酸盐 (-)-(R)-norlaudanosine hydrochloride 54417-53-7 C20H25NO4*ClH
R-四氢罂粟碱盐酸盐
R-叔丁氧羰基-2-(氨基甲基)吡咯烷 tert-butyl (2R)-2-(2-aminoethyl)-1-pyrrolidinecarboxylate 550378-07-9 C11H22N2O2
R-叔丁氧羰基-2-(氨基甲基)吡咯烷