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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
a-三氯甲基-2-嘧啶乙醇 1,1,1-trichloro-3-pyrimidin-2-yl-propan-2-ol 408533-65-3 C7H7Cl3N2O
a-三氯甲基-2-嘧啶乙醇
[[5-(3-氟苯基)-2-吡啶基]甲基]膦酸二乙酯 diethyl [5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl]methylphosphonate 380894-77-9 C16H19FNO3P
[[5-(3-氟苯基)-2-吡啶基]甲基]膦酸二乙酯
[[4-(2-吡啶基)苯基]亚甲基]-肼羧酸叔丁酯 N1-(tert-butyloxycarbonyl)-N2-[4-(pyridine-2yl)benzylidene]hydrazone 198904-84-6 C17H19N3O2
[[4-(2-吡啶基)苯基]亚甲基]-肼羧酸叔丁酯
[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]膦酸二乙酯 9-[2-(diethylphosphonomethoxy)ethyl]adenine 116384-53-3 C12H20N5O4P
[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]膦酸二乙酯
[SP-4-2-(1R-反式)]-(1,2-环己烷二胺-N,N')二氯化物铂(II) (1R,2R)-1,2-diaminocyclohexanedichloroplatinum(II) 61848-66-6 C6H14Cl2N2Pt
[SP-4-2-(1R-反式)]-(1,2-环己烷二胺-N,N')二氯化物铂(II)
[6-氯-2-(三氟甲氧基)吡啶-3-基]-三甲基硅烷 6-chloro-2-(trifluoromethoxy)-3-(trimethylsilyl)pyridine 1221172-02-6 C9H11ClF3NOSi
[6-氯-2-(三氟甲氧基)吡啶-3-基]-三甲基硅烷
[6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基]甲基胺 (6-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)methanamine 956191-88-1 C9H10N4
[6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基]甲基胺
[5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)-4-异噁唑基]甲醇 (5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazol-4-yl)methanol 946426-89-7 C13H11Cl2NO2
[5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)-4-异噁唑基]甲醇
[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺 (R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine 877399-00-3 C13H10BrCl2FN2O
[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺
[5-(2-呋喃基)-1H-吡唑-3-基]甲醇 3(5)-hydroxymethyl-5(3)-(2-furyl)pyrazole 84978-67-6 C8H8N2O2
[5-(2-呋喃基)-1H-吡唑-3-基]甲醇
[4-(羟基甲基)哌嗪-1-基]甲醇 N,N'-piperazinediethanol 3312-58-1 C6H14N2O2
[4-(羟基甲基)哌嗪-1-基]甲醇
[4-(四氢吡喃-2-基)氧基]苯硼酸 4-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)phenylboronic acid 182281-01-2 C11H15BO4
[4-(四氢吡喃-2-基)氧基]苯硼酸
[4-(5-噁唑基)苯基]甲醇 [4-(1,3-oxazol-5-yl)phenyl]methanol 179057-18-2 C10H9NO2
[4-(5-噁唑基)苯基]甲醇
[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶基]三苯基溴化膦 [[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]methyl]triphenylphosphonium bromide 885477-83-8 Br*C34H34FN3O2PS
[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶基]三苯基溴化膦
[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲醇盐酸盐 [4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl]methanol hydrochloride 675198-19-3 C11H17NO3*ClH
[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲醇盐酸盐
[4-(3,5-二氯苯基)苯基]甲胺盐酸盐 [4-(3,5-Dichlorophenyl)Phenyl]Methylamine Hydrochloride 518357-39-6 C13H12Cl3N
[4-(3,5-二氯苯基)苯基]甲胺盐酸盐
[4-(1H-吡唑-4-基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]甲基特戊酸酯 (4-(1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate 1146629-77-7 C15H17N5O2
[4-(1H-吡唑-4-基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]甲基特戊酸酯
[4,4-联吡啶]-3-胺 3-amino-4,4′-bipyridine 52311-43-0 C10H9N3
[4,4-联吡啶]-3-胺
[3-(吡啶-4-基)苯基]硼酸频那醇酯 4-(3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)pyridine 1009033-83-3 C17H20BNO2
[3-(吡啶-4-基)苯基]硼酸频那醇酯
[3-(十二烷氧基)-2-羟基丙基]二(2-羟基乙基)甲基氯化铵 (3-(Dodecyloxy)-2-hydroxypropyl)bis(2-hydroxyethyl)methylammonium chloride 6200-40-4 C20H44ClNO4
[3-(十二烷氧基)-2-羟基丙基]二(2-羟基乙基)甲基氯化铵
[3-(二甲基氨基)丙基]三苯基磷溴化物氢溴酸盐 [3-(dimethylamino)propyl]triphenylphosphonium bromide hydrobromide 27710-82-3 BrH*Br*C23H27NP
[3-(二甲基氨基)丙基]三苯基磷溴化物氢溴酸盐
[3-(三氟甲基)吡啶]甲烷磺酰氯 (3-trifluoromethyl-phenyl)methanesulfonyl chloride 127162-96-3 C8H6ClF3O2S
[3-(三氟甲基)吡啶]甲烷磺酰氯
[3-(2-嘧啶基氧基)苯基]甲醇 (3-Pyrimidin-2-yloxyphenyl)methanol 82440-25-3 C11H10N2O2
[3-(2-嘧啶基氧基)苯基]甲醇
[3-(1-氯-3'-甲氧基螺[金刚烷-4,4'-二氧杂环丁烷]-3'-基)苯基]磷酸二氢酯 Cspd 142456-88-0 C18H22ClO7P
[3-(1-氯-3'-甲氧基螺[金刚烷-4,4'-二氧杂环丁烷]-3'-基)苯基]磷酸二氢酯
[2S-[2alpha,5alpha,6beta(S*)]]-6-(2-氨基-2-苯基乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸(特戊酰氧基)甲基酯单盐酸盐 pivampicillin 26309-95-5 C22H29N3O6S*ClH
[2S-[2alpha,5alpha,6beta(S*)]]-6-(2-氨基-2-苯基乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸(特戊酰氧基)甲基酯单盐酸盐
[2S-(2alpha,5alpha,6beta)]-3,3-二甲基-7-氧代-6-(苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸 4-氧化物 Phenoxy-methylpenicillin-sulfoxid 4888-90-8 C16H18N2O6S
[2S-(2alpha,5alpha,6beta)]-3,3-二甲基-7-氧代-6-(苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸 4-氧化物
[2-甲基-3-(3-硫基丙酰氧基)-2-(3-硫基丙酰氧基甲基)丙基]3-巯基丙酸酯 Propanoic acid, 3-mercapto-, 2-[(3-mercapto-1-oxopropoxy)methyl]-2-methyl-1,3-propanediyl ester 10312-58-0 C14H24O6S3
[2-甲基-3-(3-硫基丙酰氧基)-2-(3-硫基丙酰氧基甲基)丙基]3-巯基丙酸酯
[2-氨基-2-(羟基亚氨基)-1,1-二甲基乙基]氨基甲酸苄酯 benzyl 2-amino-2-(hydroxyimino)-1,1-dimethylethylcarbamate 518047-98-8 C12H17N3O3
[2-氨基-2-(羟基亚氨基)-1,1-二甲基乙基]氨基甲酸苄酯
[2-[[[1-甲基-5-[(三苯甲基)氨基]-1H-吡唑-4-基]氨基甲酰基]氨基]乙基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl (2-(3-(1-methyl-5-(tritylamino)-1H-pyrazol-4-yl)ureido)ethyl)carbamate 689293-69-4 C31H36N6O3
[2-[[[1-甲基-5-[(三苯甲基)氨基]-1H-吡唑-4-基]氨基甲酰基]氨基]乙基]氨基甲酸叔丁酯
[2-(叔丁氧羰基氨基)嘧啶-5-基]硼酸 (2-((tert-butoxycarbonyl)amino)pyrimidin-5-yl)boronic acid 883231-25-2 C9H14BN3O4
[2-(叔丁氧羰基氨基)嘧啶-5-基]硼酸
[2-(4-溴苯基)噻唑-4-基]甲醇 2-(4-bromophenyl)-4-hydroxymethylthiazole 21160-53-2 C10H8BrNOS
[2-(4-溴苯基)噻唑-4-基]甲醇
[2-(4-氯苯基)-1,3-噻唑-4-基]甲醇 (2-(4-chlorophenyl)thiazol-4-yl)methanol 36093-99-9 C10H8ClNOS
[2-(4-氯苯基)-1,3-噻唑-4-基]甲醇
[2-(2-羟基乙氧基)-乙基]-氨基甲酸苄基酯 benzyl (2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)carbamate 145881-74-9 C12H17NO4
[2-(2-羟基乙氧基)-乙基]-氨基甲酸苄基酯
[2,2’]-双噻吩-5,5‘-二甲醛 [2,2']bithiophenyl-5,5'-dicarbaldehyde 32364-72-0 C10H6O2S2
[2,2’]-双噻吩-5,5‘-二甲醛
[2,2-联吡啶]-6-甲醛 6-formyl-2,2'-bipyridine 134296-07-4 C11H8N2O
[2,2-联吡啶]-6-甲醛
[2,2':6',2''-三联吡啶]-4,4',4''-三甲酸 4,4',4''-tricarboxy-2,2':6',2''-terpyridine 216018-58-5 C18H11N3O6
[2,2':6',2''-三联吡啶]-4,4',4''-三甲酸
[2,2':6',2''-三联吡啶]-4'-羧酸乙酯 ethyl [2,2':6',2''-terpyridine]-4'-carboxylate 148332-31-4 C18H15N3O2
[2,2':6',2''-三联吡啶]-4'-羧酸乙酯
[2,2'-联吡啶]-6-羧酸 2,2′-bipyridine-6-monocarboxylic acid 4392-87-4 C11H8N2O2
[2,2'-联吡啶]-6-羧酸
[2,2'-联吡啶]-4,4'-二羧酸.6,6'-二甲基 6,6'-dimethyl-2,2'-bipyridine-4,4'-dicarboxylic acid 144342-49-4 C14H12N2O4
[2,2'-联吡啶]-4,4'-二羧酸.6,6'-二甲基
[1R-(1alpha,2beta,5alpha)]-1-(异丙基)-2-甲氧基-4-甲基环己烷 menthyl methyl ether 1565-76-0 C11H22O
[1R-(1alpha,2beta,5alpha)]-1-(异丙基)-2-甲氧基-4-甲基环己烷
[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-N, N-二(2’-羟基乙基)]-1H -苯并咪唑 ethyl 4-[5-[bis(2-hydroxyethyl)amino]-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl]butanoate 3543-74-6 C18H27N3O4
[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-N, N-二(2’-羟基乙基)]-1H -苯并咪唑
[1-(6-氯吡嗪-3-基)哌啶-4-基]甲醇 (1-(6-chloropyridazin-3-yl)piperidin-4-yl)methanol 1094223-48-9 C10H14ClN3O
[1-(6-氯吡嗪-3-基)哌啶-4-基]甲醇
[1,2,5]恶二唑并[3,4-b]吡嗪-5,6(1H,3H)-二酮 5,6-dihydroxyfurazano[3,4-b]pyrazine 24294-89-1 C4H2N4O3
[1,2,5]恶二唑并[3,4-b]吡嗪-5,6(1H,3H)-二酮
[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡啶-8-胺 8-Amino-1,2,4-triazolo<2,3-a>pyridine 31052-95-6 C6H6N4
[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡啶-8-胺
[1,2,4]噻唑[4,3-a]吡嗪 s-Triazolo<4,3-a>pyrazin 274-82-8 C5H4N4
[1,2,4]噻唑[4,3-a]吡嗪
[1,2,4]三氮唑[1,5-A]吡啶-6-甲醛 [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-6-carbaldehyde 614750-81-1 C7H5N3O
[1,2,4]三氮唑[1,5-A]吡啶-6-甲醛
[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-5-羧酸 [1,2,4]Triazolo[4,3-A]pyridine-5-carboxylic acid 1234615-95-2 C7H5N3O2
[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-5-羧酸
[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡啶-7-羧酸 [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-7-carboxylic acid 1234616-66-0 C7H5N3O2
[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡啶-7-羧酸
[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 s-triazolo(1,5-a)pyridine 274-85-1 C6H5N3
[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶
[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-2-羧酸甲酯 Methyl [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylate 1082977-64-7 C7H6N4O2
[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-2-羧酸甲酯