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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]-1-戊醇 4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)pentan-1-ol 10500-64-8 C14H17ClN2O
4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]-1-戊醇
4-[(7-氯-2-甲氧基-1,5-二氢吡啶并[3,2-b]喹啉-10-基)亚氨]-2,6-二(吡咯烷-1-基甲基)环己-2,5-二烯-1-酮磷酸盐 (1:4) pyronaridine tetraphosphate 76748-86-2 C29H32ClN5O2*4H3O4P
4-[(7-氯-2-甲氧基-1,5-二氢吡啶并[3,2-b]喹啉-10-基)亚氨]-2,6-二(吡咯烷-1-基甲基)环己-2,5-二烯-1-酮磷酸盐 (1:4)
4-[(6-溴吡啶-3-基)甲基]吗啉 4-((6-bromopyridin-3-yl)methyl)morpholine 364793-93-1 C10H13BrN2O
4-[(6-溴吡啶-3-基)甲基]吗啉
4-[(5-溴嘧啶-2-基)硫代]苯胺 4-(5-bromopyrimidin-2-ylsulfanyl)phenylamine 849035-61-6 C10H8BrN3S
4-[(5-溴嘧啶-2-基)硫代]苯胺
4-[(5-溴-4,6-二氯-2-嘧啶)氨基]苯甲腈 4-[[(5-bromo-4,6-dichloro)-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile 269055-75-6 C11H5BrCl2N4
4-[(5-溴-4,6-二氯-2-嘧啶)氨基]苯甲腈
4-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]苯胺 4-(5-bromo-2-pyrimidyloxy)aniline 76660-37-2 C10H8BrN3O
4-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]苯胺
4-[(5-氯-2-羟基苯基)偶氮]间苯二酚 1,3-Benzenediol, 4-((5-chloro-2-hydroxyphenyl)azo)- 4867-01-0 C12H9ClN2O3
4-[(5-氯-2-羟基苯基)偶氮]间苯二酚
4-[(5-氨基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲氧基-苯甲酸甲酯 methyl 4-((5-amino-1-methyl-1H-indol-3-yl)methyl)-3-methoxybenzoate 107754-14-3 C19H20N2O3
4-[(5-氨基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲氧基-苯甲酸甲酯
4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(异丙醇基)氨基]-1-丁醇 4-((5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino)butan-1-ol 475086-75-0 C23H27N3O
4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(异丙醇基)氨基]-1-丁醇
4-[(4-羟基-2-嘧啶基)氨基]苯腈 4-[(1,4-dihydro-4-oxo-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile 189956-45-4 C11H8N4O
4-[(4-羟基-2-嘧啶基)氨基]苯腈
4-[(2S,3R)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟基丙基]-4-氧代-2-氮杂环丁基]苯基beta-D-吡喃葡糖苷酸 [14C]-Ezetimibe glucuronide 190448-57-8 C30H29F2NO9
4-[(2S,3R)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟基丙基]-4-氧代-2-氮杂环丁基]苯基beta-D-吡喃葡糖苷酸
4-[(2R)-2-(氯甲基)-3-甲基丁基]-1-甲氧基-2-(3-甲氧基丙氧基)苯 (R)-2-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxyl)]phenylmethyl-3-methyl-1-chlorobutane 324763-39-5 C17H27ClO3
4-[(2R)-2-(氯甲基)-3-甲基丁基]-1-甲氧基-2-(3-甲氧基丙氧基)苯
4-[(1,3-二氢-1,3,3-三甲基-2H-吲哚-2-亚基)亚乙基]-2,4-二氢-5-甲基-2-苯基-3H-吡唑-3-酮 3H-Pyrazol-3-one, 4-[(1,3-dihydro-1,3,3-trimethyl-2H-indol-2-ylidene)ethylidene]-2,4-dihydro-5-methyl-2-phenyl- 5190-63-6 C23H23N3O
4-[(1,3-二氢-1,3,3-三甲基-2H-吲哚-2-亚基)亚乙基]-2,4-二氢-5-甲基-2-苯基-3H-吡唑-3-酮
4-[((1S)-1-氨乙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯 4-((S)-1-amino-ethyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 1036027-87-8 C12H24N2O2
4-[((1S)-1-氨乙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯
4-R-4H-二噻吩并[3,2-b:2',3'-d]吡咯 4H-dithieno[3,2-b:2',3'-d]pyrrole 88537-32-0 C8H5NS2
4-R-4H-二噻吩并[3,2-b:2',3'-d]吡咯
4-P-甲苯嘧啶-2-基胺 4-(p-tolyl)pyrimidin-2-amine 263276-44-4 C11H11N3
4-P-甲苯嘧啶-2-基胺
4-N[2(4-氯吡啶基)]-氨基苯腈 4-[(4-chloro-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile 244768-32-9 C11H7ClN4
4-N[2(4-氯吡啶基)]-氨基苯腈
4-N[2(4,6-二氯吡啶基)]-氨基苯腈 4-((4,6-dichloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile 329187-59-9 C11H6Cl2N4
4-N[2(4,6-二氯吡啶基)]-氨基苯腈
4-N-叔丁氧羰基-4-N-甲基氨基哌啶 tert-butyl methyl(piperidin-4-yl)carbamate 108612-54-0 C11H22N2O2
4-N-叔丁氧羰基-4-N-甲基氨基哌啶
4-N-CBZ-2-羟甲基哌嗪 benzyl 3-(hydroxymethyl)piperazine-1-carboxylate 191739-40-9 C13H18N2O3
4-N-CBZ-2-羟甲基哌嗪
4-N-Boc-氨基环己酮 N-(tert-butoxycarbonyl)-4-aminocyclohexanone 179321-49-4 C11H19NO3
4-N-Boc-氨基环己酮
4-H氧基二苯并噻吩 4-hydroxydibenzothiophene 24444-75-5 C12H8OS
4-H氧基二苯并噻吩
4-Cbz-2-哌嗪酮 4-benzyloxycarbonylpiperazin-2-one 78818-15-2 C12H14N2O3
4-Cbz-2-哌嗪酮
4-Boc-氨甲基哌啶 tert-butyl N-(4-piperidinylmethyl)carbamate 135632-53-0 C11H22N2O2
4-Boc-氨甲基哌啶
4-Boc-哌嗪-2-羧酸 4-(tert-butoxycarbonyl)piperazine-2-carboxylic acid 128019-59-0 C10H18N2O4
4-Boc-哌嗪-2-羧酸
4-Boc-7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[e][1,4]二氮杂革 4-Boc-7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine 886364-33-6 C14H19ClN2O2
4-Boc-7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[e][1,4]二氮杂革
4-Boc-2-羟甲基吗啡啉 tert-butyl 2-(hydroxymethyl)morpholine-4-carboxylate 135065-69-9 C10H19NO4
4-Boc-2-羟甲基吗啡啉
4-BOC-3-氰基吗啉 tert-butyl 3-cyanomorpholine-4-carboxylate 518047-40-0 C10H16N2O3
4-BOC-3-氰基吗啉
4-BOC-1-(6-溴-2-吡啶基)哌嗪 tert-butyl 4-(6-bromopyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate 331767-56-7 C14H20BrN3O2
4-BOC-1-(6-溴-2-吡啶基)哌嗪
4-BOC-1-(5-溴-2-吡啶基)哌嗪 tert-butyl 4-(5-bromopyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate 153747-97-8 C14H20BrN3O2
4-BOC-1-(5-溴-2-吡啶基)哌嗪
4-2-噻吩丁酸 5-oxo-5-thiophen-2-yl-pentanoic acid 22971-62-6 C9H10O3S
4-2-噻吩丁酸
4-(辛基氨基)吡啶 4-(octylamino)pyridine 64690-19-3 C13H22N2
4-(辛基氨基)吡啶
4-(苯甲基)吗啉-2-甲酸甲酯 methyl 4-benzylmorpholine-2-carboxylate 135782-29-5 C13H17NO3
4-(苯甲基)吗啉-2-甲酸甲酯
4-(苄氧基)环己酮 4-(benzyloxy)cyclohexanone 2987-06-6 C13H16O2
4-(苄氧基)环己酮
4-(苄氧基)-5-溴-N,N-二甲基嘧啶-2-胺 2-dimethylamino-4-benzyloxy-5-bromopyrimidine 205672-20-4 C13H14BrN3O
4-(苄氧基)-5-溴-N,N-二甲基嘧啶-2-胺
4-(羟甲基)哌啶-2-酮 4-(hydroxymethyl)piperidin-2-one 53611-47-5 C6H11NO2
4-(羟甲基)哌啶-2-酮
4-(羟甲基)吡啶-2-羧酸甲酯 methyl 4-(hydroxymethyl)picolinate 317335-15-2 C8H9NO3
4-(羟甲基)吡啶-2-羧酸甲酯
4-(羟基甲基)吡咯烷-2-酮 4-(hydroxymethyl)pyrrolidin-2-one 64320-89-4 C5H9NO2
4-(羟基甲基)吡咯烷-2-酮
4-(羟基甲基)-5-甲基-[1,3]二氧代l-2-酮 4-hydroxymethyl-5-methyl-[1,3]dioxol-2-one 91526-18-0 C5H6O4
4-(羟基甲基)-5-甲基-[1,3]二氧代l-2-酮
4-(羟基甲基)-1-甲基吡啶-2(1H)-酮 4-(hydroxymethyl)-1-methylpyridin-2(1H)-one 371765-69-4 C7H9NO2
4-(羟基甲基)-1-甲基吡啶-2(1H)-酮
4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl 4-(tosyloxy)piperidin-1-carboxylate 118811-07-7 C17H25NO5S
4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯
4-(甲硫基)-吡啶 4-methylthiopyridine 22581-72-2 C6H7NS
4-(甲硫基)-吡啶
4-(甲氨基)安替比林 4-methylaminoantipyrine 519-98-2 C12H15N3O
4-(甲氨基)安替比林
4-(甲氧基羰基)-3-溴苯甲酸 3-bromo-4-methoxycarbonylbenzoic acid 264272-63-1 C9H7BrO4
4-(甲氧基羰基)-3-溴苯甲酸
4-(甲基硫代)嘧啶-2-胺 2-Amino-4-methylmercapto-pyrimidin 1073-54-7 C5H7N3S
4-(甲基硫代)嘧啶-2-胺
4-(甲基硫代)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶 4-methylthio-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 5418-10-0 C6H6N4S
4-(甲基硫代)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶
4-(环丙烷羰基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯 1-tert-butoxycarbonyl-4-(cyclopropanecarbonyl)piperazine 414910-15-9 C13H22N2O3
4-(环丙烷羰基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯
4-(环丙基羰基)-alpha,alpha-二甲基苯乙酸 2-(4-cyclopropanecarbonyl-phenyl)-2-methyl-propionic acid 162096-54-0 C14H16O3
4-(环丙基羰基)-alpha,alpha-二甲基苯乙酸
4-(溴甲基)嘧啶 4-(bromomethyl)pyrimidine 54198-78-6 C5H5BrN2
4-(溴甲基)嘧啶
4-(溴甲基)喹啉氢溴酸 4-bromomethyl quinoline hydrobromide 73870-28-7 BrH*C10H8BrN
4-(溴甲基)喹啉氢溴酸