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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
4-(2-吡啶-4-基乙炔基)吡啶 1,2-bis(4-pyridyl)ethyne 73564-69-9 C12H8N2
4-(2-吡啶-4-基乙炔基)吡啶
4-(2-吡啶)嘧啶-2-硫醇 4-pyridin-2-yl-pyrimidin-2-thiol 454699-37-7 C9H7N3S
4-(2-吡啶)嘧啶-2-硫醇
4-(2-二甲基氨基乙基)吡啶 4-<2-(dimethylamino)ethyl>pyridine 38223-06-2 C9H14N2
4-(2-二甲基氨基乙基)吡啶
4-(2-三氟甲基苯氧基)哌啶 3-methyl-5-(pyrrolidin-3-yl)-1,2,4-oxadiazole 902836-46-8 C7H11N3O
4-(2-三氟甲基苯氧基)哌啶
4-(2-Boc-氨乙基)哌啶 tert-butyl 2-(piperidin-4-yl)ethylcarbamate 165528-81-4 C12H24N2O2
4-(2-Boc-氨乙基)哌啶
4-(2-(苄基(叔丁基)氨基)-1-羟基乙基)-2-(羟甲基)苯酚 α-[(benzyl-tert-butylamino)methyl]-m-xylene-4,α,α'-triol 24085-03-8 C20H27NO3
4-(2-(苄基(叔丁基)氨基)-1-羟基乙基)-2-(羟甲基)苯酚
4-(2-(甲基氨基)乙基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯 tert-butyl 4-(2-(methylamino)ethyl)piperazine-1-carboxylate 539822-98-5 C12H25N3O2
4-(2-(甲基氨基)乙基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯
4-(2-(4-吗啉苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酸 4-{2-[(4-morpholinophenyl)amino]pyrimidin-4-yl}benzoic acid 945749-71-3 C21H20N4O3
4-(2-(4-吗啉苯基氨基)嘧啶-4-基)苯甲酸
4-(2,6-二氯-4-嘧啶)吗啉 4-(2,6-dichloropyrimidin-4-yl)morpholine 52127-83-0 C8H9Cl2N3O
4-(2,6-二氯-4-嘧啶)吗啉
4-(2,4-二硝基苄基)吡啶 4-(2',4'-Dinitrobenzyl)-pyridin 1603-85-6 C12H9N3O4
4-(2,4-二硝基苄基)吡啶
4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶盐酸盐 4-(2,4-difluorobenzoyl)piperidine hydrochloride 106266-04-0 C12H13F2NO*ClH
4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶盐酸盐
4-(2,4-二氟苯氧基)哌啶 4-(2,4-difluorophenoxy)piperidine 367501-08-4 C11H13F2NO
4-(2,4-二氟苯氧基)哌啶
4-(2,4,5-三吡啶-4-基苯基)吡啶 1,2,4,5-tetra(4-pyridyl)benzene 170165-81-8 C26H18N4
4-(2,4,5-三吡啶-4-基苯基)吡啶
4-(2,2:6,2-四吡啶-4-基)苯甲醛 4'-(4-formylphenyl)-[2,2':6',2'']terpyridine 138253-30-2 C22H15N3O
4-(2,2:6,2-四吡啶-4-基)苯甲醛
4-(2,2,2-三氟乙酰基)哌啶-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl 4-(2,2,2-trifluoroacetyl)piperidine-1-carboxylate 1093759-80-8 C12H18F3NO3
4-(2,2,2-三氟乙酰基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
4-(1H-吲唑-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯 tert-butyl 4-(1H-indazol-3-yl)piperazine-1-carboxylate 947498-81-9 C16H22N4O2
4-(1H-吲唑-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯
4-(1H-吡唑-4-基)嘧啶 4-(1H-pyrazol-4-yl)pyrimidine 28648-87-5 C7H6N4
4-(1H-吡唑-4-基)嘧啶
4-(1H-吡唑-4-基)-7-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)-甲基)-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶 4-(1H-pyrazol-4-yl)-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 941685-27-4 C15H21N5OSi
4-(1H-吡唑-4-基)-7-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)-甲基)-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶
4-(1H-吡唑)-吡啶 4-(1H-pyrazol-4-yl)pyridine 19959-71-8 C8H7N3
4-(1H-吡唑)-吡啶
4-(1H-吡咯-3-基)吡啶 4-(1H-pyrazol-3-yl)pyridine 17784-60-0 C8H7N3
4-(1H-吡咯-3-基)吡啶
4-(1H-4-吡唑)喹啉 4-(1H-pyrazol-4-yl)quinoline 439106-49-7 C12H9N3
4-(1H-4-吡唑)喹啉
4-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)苯胺 4-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)aniline 119192-10-8 C9H10N4
4-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)苯胺
4-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)苯甲腈 4-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)benzonitrile 112809-25-3 C10H8N4
4-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)苯甲腈
4-(1-萘基)苯硼酸 (4-(naphthalen-1-yl)phenyl)boronic acid 870774-25-7 C16H13BO2
4-(1-萘基)苯硼酸
4-(1-苯基乙基)间二甲苯 1-(1-phenylethyl)-2,4-dimethylbenzene 6165-52-2 C16H18
4-(1-苯基乙基)间二甲苯
4-(1-苄基哌嗪)哌啶二盐酸盐 1-Benzyl-4-(piperidin-4-yl)piperazine dihydrochloride 868707-62-4 C16H27Cl2N3
4-(1-苄基哌嗪)哌啶二盐酸盐
4-(1-羟基-1-甲基丙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯 ethyl 4-(1-hydroxy-1-methylpropyl)-2-propylimidazole-5-carboxylate 172875-53-5 C13H22N2O3
4-(1-羟基-1-甲基丙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯
4-(1-溴代乙基)-5-氟-6-氯嘧啶 4-(1-bromoethyl)-6-chloro-5-fluoropyrimidine 188416-28-6 C6H5BrClFN2
4-(1-溴代乙基)-5-氟-6-氯嘧啶
4-(1-溴乙基)-5-氟嘧啶 4-(1-bromoethyl)-5-fluoropyrimidine 188416-47-9 C6H6BrFN2
4-(1-溴乙基)-5-氟嘧啶
4-(1-氰基环丙基)苯硼酸 (4-(1-cyanocyclopropyl)phenyl)boronic acid 1217501-00-2 C10H10BNO2
4-(1-氰基环丙基)苯硼酸
4-(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯 tert-butyl 4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethylidene)-4-piperidine-1-carboxylate 193537-11-0 C15H22N2O4
4-(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯
4-(1-氨基环丙基)-苯甲酸甲酯 methyl 4-(1-aminocyclopropyl)benzoate 1006037-03-1 C11H13NO2
4-(1-氨基环丙基)-苯甲酸甲酯
4-(1-氟-1-甲基-乙基)-5-甲酰基嘧啶 4-[2-fluoro-2-methyl-2-ethyl]-5-pyrimidineformaldehyde 1427195-14-9 C8H9FN2O
4-(1-氟-1-甲基-乙基)-5-甲酰基嘧啶
4-(1-戊乙基-3-苯基丙基)吡啶 4-<Bis-(2-phenyl-aethyl)-methyl>-pyridin 2057-47-8 C22H23N
4-(1-戊乙基-3-苯基丙基)吡啶
4-(1-哌嗪基)苯甲酸乙酯 ethyl 4-(piperazin-1-yl)benzoate 80518-57-6 C13H18N2O2
4-(1-哌嗪基)苯甲酸乙酯
4-(1-哌嗪基)-1H-吲哚 4-(1-piperazinyl)-1H-indole 84807-09-0 C12H15N3
4-(1-哌嗪基)-1H-吲哚
4-(1-吡咯烷基磺酰基甲基)苯肼盐酸盐 4-((pyrrolidin-1-ylsulfonyl)methyl)phenylhydrazine hydrochloride 334981-11-2 C11H17N3O2S*ClH
4-(1-吡咯烷基磺酰基甲基)苯肼盐酸盐
4-(1-丁戊基)吡啶 4-(1-butylpentyl)pyridine 2961-47-9 C14H23N
4-(1-丁戊基)吡啶
4-(1-(羟基甲基)环丙基)苯硼酸 4-(1-(hydroxymethyl)cyclopropyl)phenylboronic acid 1217501-10-4 C10H13BO3
4-(1-(羟基甲基)环丙基)苯硼酸
4-(1,3-噻唑-2-基)苯甲醛 4-(thiazol-2-yl)-benzaldehyde 198904-53-9 C10H7NOS
4-(1,3-噻唑-2-基)苯甲醛
4-(1,3-噻唑)-2-氨基嘧啶 4-(1,3-Thiazol-2-yl)pyrimidin-2-amine 874830-88-3 C7H6N4S
4-(1,3-噻唑)-2-氨基嘧啶
4-(1,2,4-三唑-1-基)苯甲醇 (4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)phenyl)methanol 143426-50-0 C9H9N3O
4-(1,2,4-三唑-1-基)苯甲醇
4-(1,1-二甲基乙基)-2-吡啶胺 2-amino-4-tert-butylpyridine 33252-26-5 C9H14N2
4-(1,1-二甲基乙基)-2-吡啶胺
4-((三甲基甲硅烷基)乙炔)吡啶 4-(2-(trimethylsilyl)ethynyl)pyridine 133810-35-2 C10H13NSi
4-((三甲基甲硅烷基)乙炔)吡啶
4-((5r,7s)-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl 4-((5R,7S)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carboxylate 1001201-61-1 C17H26N4O3
4-((5r,7s)-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯
4,9-二氢-3H-吡啶并(3,4-B)吲哚 3,4-dihydro-β-carboline 4894-26-2 C11H10N2
4,9-二氢-3H-吡啶并(3,4-B)吲哚
4,8-二辛氧基-苯并二噻吩 4,8-dioctyloxybenzo[1,2-b:4,5-b']dithiophene 1098102-94-3 C26H38O2S2
4,8-二辛氧基-苯并二噻吩
4,8-二羟基喹啉-3-羧酸 4,8-Dihydroxyquinoline-3-carboxylic acid 1131580-58-9 C10H7NO4
4,8-二羟基喹啉-3-羧酸
4,8-二羟基喹啉-2-甲酸 xanthurenic acid 59-00-7 C10H7NO4
4,8-二羟基喹啉-2-甲酸
4,8-二羟基喹啉 8-hydroxy-2,3-dihydro-4(1H)-quinolone 53846-46-1 C9H7NO2
4,8-二羟基喹啉